Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM058125
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	Analysis of structure-activity relationships with the N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea template for vanilloid receptor 1 antagonism / Jeewoo Lee, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myungsim Kang, Min-Jung Kil, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyung Jin, Yun Wang, Attila Toth, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Richard Tran, Peter M. Blumberg
Dátum:	2004
ISSN:	0968-0896
Megjegyzések:	In a continuing effort to elucidate the structure-activity relationships of the lead antagonist N-[2-(3,4-dimethylbenzyl)-3-pivaloyloxypropyl]-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea (1), the distances between the proposed four pharmacophores in 1 have been varied by insertion or deletion of one carbon to optimize their fit to the receptor. In addition, the acyloxy group of the C region was replaced with amide and N-hydroxy amide to identify the pharmacophoric importance of the ester group in the C2 region. The results indicated that the pharmacophoric arrangement of 1 was optimal for receptor binding affinity and antagonism, and the ester of the C2 region was significant for receptor binding. Among the derivatives, compound 19 showed distinct behavior with a 2-fold improvement in antagonism but a 13-fold reduction in binding affinity compared to 1. The partial separation of pharmacophoric requirements of these two assays has been noted before and compound 19 is thus selective for the calcium entry-linked receptor population. The conformational analysis of 1 generated three distinct conformers having different types of hydrophobic interactions, which will be utilized for exploring the active conformation of the VR1 ligand.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 13 (2004), p. 3411-3420. -
További szerzők:	Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Kang, Myungshim Kil, Min-Jung Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyung Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tran, Richard Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM058129
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as vanilloid receptor antagonists : discovery of an N-hydroxythiourea analogue with potent analgesic activity / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Hyun-Kyung Choi, Jiyoun Lee, Ju-Ok Lim, Min-Jung Kil, Mi-Kyung Jin, Kang-Pil Kim, Jong-Hyuk Sung, Suk-Jae Chung, Hee-Jin Ha, Young-Ho Kim, Larry V. Pearce, Richard Tran, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Attila Toth, Peter M. Blumberg
Dátum:	2004
ISSN:	0960-894X
Megjegyzések:	The structural modifications on the B-region of the potent and high affinity vanilloid receptor (VR1) lead ligand N-(3-acyloxy-2-benzylpropyl)-N(')-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea were investigated by the replacement of the thiourea with diverse isosteric functional groups. Structure-activity analysis indicated that the A-region in this series was the primary factor in determining the agonistic/antagonistic activities regardless of the B-region. The N(C)-hydroxy thiourea analogues (12, 13) showed excellent analgesic activities in the acetic acid writhing assay compared to the parent thiourea analogues.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 14 : 9 (2004), p. 2291-2297. -
További szerzők:	Kang, Sang-Uk Choi, Hyun-Kyung Lee, Jiyoun Lim, Ju-Ok Kil, Min-Jung Jin, Mi-Kyung Kim, Kang-Pil Sung, Jong-Hyuk Chung, Suk-Jae Ha, Hee-Jin Kim, Young-Ho Pearce, Larry V. Tran, Richard Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM016029
Első szerző:	Lee, Jeewoo
Cím:	Analysis of structure-activity relationships for the 'A-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Sang-Uk Kang, Min-Jung Kil, Myoungyoup Shin, Ju-Ok Lim, Hyun-Kyung Choi, Mi-Kyoung Jin, Su Yeon Kim, Sung-Eun Kim, Yong-Sil Lee, Kyung-Hoon Min, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Richard Tran, Jacqueline D. Welter, Yun Wang, Tamas Szabo, Larry V. Pearce, Daniel J. Lundberg, Attila Toth, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:	2005
ISSN:	0960-894X
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4136-4142. -
További szerzők:	Kang, Sang-Uk Kil, Min-Jung Shin, Myoungyoup Lim, Ju-Ok Choi, Hyun-Kyung Jin, Mi-Kyoung Kim, Su Yeon Kim, Sung-Eun Lee, Yong-Sil Min, Kyung-Hoon Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tran, Richard Welter, Jacqueline D. Wang, Yun Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Pearce, Larry V. Lundberg, Daniel J. Tóth Attila (1971-) (biológus) Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon: