CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM011800
Első szerző:Cheng, Keguang
Cím:Tethered derivatives of D-glucose and pentacyclic triterpenes for homo/heterobivalent inhibition of glycogen phosphorylase / Cheng K., Liu J., Sun H., Bokor É., Czifrák K., Kónya B., Tóth M., Docsa T., Gergely P., Somsák L.
Dátum:2010
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
glycogen phosphorylase
glucose derivatives
diabetes
Megjelenés:New Journal of Chemistry. - 34 (2010), p. 1450-1464. -
További szerzők:Liu, Jun Sun, Hongbin Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM091733
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-based spiro-oxathiazoles as in vivo anti-hyperglycemic agents through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Katalin Czifrák, Paolo Larini, Fanny Demontrond, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2020
ISSN:1477-0520
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Organic & Biomolecular Chemistry. - 18 : 5 (2020), p. 931-940. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Larini, Paolo Demontrond, Fanny Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:OTKA K109450
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM062009
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-derived spiro-isoxazolines are anti-hyperglycemic agents against type 2 diabetes through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Aikaterini S. Chajistamatiou, Evangelia D. Chrysina, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, László Somsák, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2016
ISSN:0223-5234 1768-3254
Megjegyzések:Glycogen phosphorylase (GP) is a target for the treatment of hyperglycaemia in the context of type 2 diabetes. This enzyme is responsible for the depolymerization of glycogen into glucose thereby affecting the levels of glucose in the blood stream. Twelve new d-glucopyranosylidene-spiro-isoxazolines have been prepared from O-peracylated exo-D-glucals by regio- and stereoselective 1,3-dipolar cycloaddition of nitrile oxides generated in situ by treatment of the corresponding oximes with bleach. This mild and direct procedure appeared to be applicable to a broad range of substrates. The corresponding O-unprotected spiro-isoxazolines were evaluated as glycogen phosphorylase (GP) inhibitors and exhibited IC50 values ranging from 1 to 800 ?M. Selected inhibitors were further evaluated in vitro using rat and human hepatocytes and exhibited significant inhibitory properties in the primary cell culture. Interestingly, when tested with human hepatocytes, the tetra-O-acetylated spiro-isoxazoline bearing a 2-naphthyl residue showed a much lower IC50 value (2.5 ?M), compared to that of the O-unprotected analog (19.95 ?M). The most promising compounds were investigated in Zucker fa/fa rat model in acute and sub-chronic assays and decreased hepatic glucose production, which is known to be elevated in type 2 diabetes. This indicates that glucose-based spiro-isoxazolines can be considered as anti-hyperglycemic agents in the context of type 2 diabetes.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Carbohydrates
Spiro-isoxazolines
Glycogen phosphorylase inhibitors
Hepatocytes
Zucker rats
Hepatic glucose production
Type 2 diabetes
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry 108 (2016), p. 444-454. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Chajistamatiou, Aikaterini S. Chrysina, Evangelia D. Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM030935
Első szerző:Kónya Bálint (vegyész)
Cím:Synthesis of heterocyclic N-(beta-d-glucopyranosyl)carboxamides for inhibition of glycogen phosphorylase / Bálint Kónya, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2012
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:In a DCC-mediated coupling 2,3,4,6-tetra-O-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine and propiolic acid gave N-propynoyl-2,3,4,6-tetra-O-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine which was transformed by 1,3-dipolar cycloadditions with aromatic azides and nitrile-oxides to the corresponding O-peracetylated N-(beta-D-glucopyranosyl)-1-substituted-1,2,3-triazole-4-carboxamides and N-(beta-D-glucopyranosyl)-3-substitutedisoxazole-5-carboxamides, respectively. These compounds were O-deacetylated by Zemplén's protocol to be tested as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b. The best inhibitors of the two series were N-(beta-D-glucopyranosyl)-1-(3,5-dimethyl-phenyl)-1,2,3-triazole-4-carboxamide (Ki = 34 mM) and N-(beta-D-glucopyranosyl)-3-(indol-2-yl)-isoxazole-5-carboxamide (Ki = 164 mM).
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
Molekuláris Medicina
Azide-alkyne cycloaddition
Nitrile-oxide-alkyne cycloaddition
1,2,3-Triazole-4-carboxamide
Isoxazole-5-carboxamide
N-(beta-D-Glucopyranosyl)carboxamide
Glycogen phosphorylase
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 351 (2012), p. 56-63. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
CK77712
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM047430
Első szerző:Nagy Lilla (molekuláris biológus)
Cím:Glycogen Phosphorylase Inhibitor N-(3,5-Dimethyl-Benzoyl)-N'-(β-D-Glucopyranosyl)Urea Improves Glucose Tolerance under Normoglycemic and Diabetic Conditions and Rearranges Hepatic Metabolism / Lilla Nagy, Tibor Docsa, Magdolna Szántó, Attila Brunyánszki, Csaba Hegedűs, Judit Márton, Bálint Kónya, László Virág, László Somsák, Pál Gergely, Péter Bai
Dátum:2013
ISSN:1932-6203
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Doktori iskola
Molekuláris Medicina
Megjelenés:Plos One. - 8 : 7 (2013), p. e69420-. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Szántó Magdolna (1984-) (gyógyszerész) Brunyánszki Attila (1980-) (biológus, biotechnológus) Hegedűs Csaba (1980-) (biokémikus, molekuláris biológus) Márton Judit (1990-) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Virág László (1965-) (biokémikus, sejtbiológus, farmakológus) Somsák László (1954-) (vegyész) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Oxidatív stressz és ADP-riboziláció kapcsolatának vizsgálata
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM030574
Első szerző:Nagy Veronika
Cím:N-(4-Substituted-benzoyl)-N'-(beta-d-glucopyranosyl)ureas as inhibitors of glycogen phosphorylase : Synthesis and evaluation by kinetic, crystallographic, and molecular modelling methods / Veronika Nagy, Nóra Felföldi, Bálint Kónya, Jean-Pierre Praly, Tibor Docsa, Pál Gergely, Evangelia D. Chrysina, Costas Tiraidis, Magda N. Kosmopoulou, Kyra-Melinda Alexacou, Maria Konstantakaki, Demetres D. Leonidas, Spyros E. Zographos, Nikos G. Oikonomakos, Stanislav Kozmon, Igor Tvaroška, László Somsák
Dátum:2012
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:N-(4-Substituted-benzoyl)-N'-(beta-D-glucopyranosyl) ureas (substituents: Me, Ph, Cl, OH, OMe, NO2, NH2, COOH, and COOMe) were synthesised by ZnCl2 catalysed acylation of O-peracetylated beta-D-glucopyranosyl urea as well as in reactions of O-peracetylated or O-unprotected glucopyranosylamines and acyl-isocyanates. O-deprotections were carried out by base or acid catalysed transesterifications where necessary. Kinetic studies revealed that most of these compounds were low micromolar inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b (RMGPb). The best inhibitor was the 4-methylbenzoyl compound (Ki = 2.3 nM). Crystallographic analyses of complexes of several of the compounds with RMGPb showed that the analogues exploited, together with water molecules, the available space at the beta-pocket subsite and induced a more extended shift of the 280s loop compared to RMGPb in complex with the unsubstituted benzoyl urea. The results suggest the key role of the water molecules in ligand binding and structure-based ligand design. Molecular docking study of selected inhibitors was done to show the ability of the binding affinity prediction. The binding affinity of the highest scored docked poses was calculated and correlated with experimentally measured Ki values. Results show that correlation is high with the R-squared (R2) coefficient over 0.9.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
Molekuláris Medicina
N-Acyl-N'-beta-D-glucopyranosyl ureas
Glycogen phosphorylase
Inhibitor
X-ray crystallography
Molecular docking
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 5 (2012), p. 1801-1816. -
További szerzők:Felföldi Nóra (1979-) (vegyész) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Chrysina, Evangelia D. Tiraidis, Costas Kosmopoulou, Magda N. Alexacou, Kyra-Melinda Konstantakaki, Maria Leonidas, Demetres D. Zographos, Spyros E. Oikonomakos, Nikos G. Kozmon, Stanislav Tvaroška, Igor Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1