Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM091733
Első szerző:	Goyard, David
Cím:	Glucose-based spiro-oxathiazoles as in vivo anti-hyperglycemic agents through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Katalin Czifrák, Paolo Larini, Fanny Demontrond, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:	2020
ISSN:	1477-0520
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Organic & Biomolecular Chemistry. - 18 : 5 (2020), p. 931-940. -
További szerzők:	Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Larini, Paolo Demontrond, Fanny Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:	OTKA K109450 OTKA GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM062009
Első szerző:	Goyard, David
Cím:	Glucose-derived spiro-isoxazolines are anti-hyperglycemic agents against type 2 diabetes through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Aikaterini S. Chajistamatiou, Evangelia D. Chrysina, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, László Somsák, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:	2016
ISSN:	0223-5234 1768-3254
Megjegyzések:	Glycogen phosphorylase (GP) is a target for the treatment of hyperglycaemia in the context of type 2 diabetes. This enzyme is responsible for the depolymerization of glycogen into glucose thereby affecting the levels of glucose in the blood stream. Twelve new d-glucopyranosylidene-spiro-isoxazolines have been prepared from O-peracylated exo-D-glucals by regio- and stereoselective 1,3-dipolar cycloaddition of nitrile oxides generated in situ by treatment of the corresponding oximes with bleach. This mild and direct procedure appeared to be applicable to a broad range of substrates. The corresponding O-unprotected spiro-isoxazolines were evaluated as glycogen phosphorylase (GP) inhibitors and exhibited IC50 values ranging from 1 to 800 ?M. Selected inhibitors were further evaluated in vitro using rat and human hepatocytes and exhibited significant inhibitory properties in the primary cell culture. Interestingly, when tested with human hepatocytes, the tetra-O-acetylated spiro-isoxazoline bearing a 2-naphthyl residue showed a much lower IC50 value (2.5 ?M), compared to that of the O-unprotected analog (19.95 ?M). The most promising compounds were investigated in Zucker fa/fa rat model in acute and sub-chronic assays and decreased hepatic glucose production, which is known to be elevated in type 2 diabetes. This indicates that glucose-based spiro-isoxazolines can be considered as anti-hyperglycemic agents in the context of type 2 diabetes.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Carbohydrates Spiro-isoxazolines Glycogen phosphorylase inhibitors Hepatocytes Zucker rats Hepatic glucose production Type 2 diabetes
Megjelenés:	European Journal of Medicinal Chemistry 108 (2016), p. 444-454. -
További szerzők:	Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Chajistamatiou, Aikaterini S. Chrysina, Evangelia D. Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM030574
Első szerző:	Nagy Veronika
Cím:	N-(4-Substituted-benzoyl)-N'-(beta-d-glucopyranosyl)ureas as inhibitors of glycogen phosphorylase : Synthesis and evaluation by kinetic, crystallographic, and molecular modelling methods / Veronika Nagy, Nóra Felföldi, Bálint Kónya, Jean-Pierre Praly, Tibor Docsa, Pál Gergely, Evangelia D. Chrysina, Costas Tiraidis, Magda N. Kosmopoulou, Kyra-Melinda Alexacou, Maria Konstantakaki, Demetres D. Leonidas, Spyros E. Zographos, Nikos G. Oikonomakos, Stanislav Kozmon, Igor Tvaroška, László Somsák
Dátum:	2012
ISSN:	0968-0896
Megjegyzések:	N-(4-Substituted-benzoyl)-N'-(beta-D-glucopyranosyl) ureas (substituents: Me, Ph, Cl, OH, OMe, NO2, NH2, COOH, and COOMe) were synthesised by ZnCl2 catalysed acylation of O-peracetylated beta-D-glucopyranosyl urea as well as in reactions of O-peracetylated or O-unprotected glucopyranosylamines and acyl-isocyanates. O-deprotections were carried out by base or acid catalysed transesterifications where necessary. Kinetic studies revealed that most of these compounds were low micromolar inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b (RMGPb). The best inhibitor was the 4-methylbenzoyl compound (Ki = 2.3 nM). Crystallographic analyses of complexes of several of the compounds with RMGPb showed that the analogues exploited, together with water molecules, the available space at the beta-pocket subsite and induced a more extended shift of the 280s loop compared to RMGPb in complex with the unsubstituted benzoyl urea. The results suggest the key role of the water molecules in ligand binding and structure-based ligand design. Molecular docking study of selected inhibitors was done to show the ability of the binding affinity prediction. The binding affinity of the highest scored docked poses was calculated and correlated with experimentally measured Ki values. Results show that correlation is high with the R-squared (R2) coefficient over 0.9.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Molekulatudomány Molekuláris Medicina N-Acyl-N'-beta-D-glucopyranosyl ureas Glycogen phosphorylase Inhibitor X-ray crystallography Molecular docking
Megjelenés:	Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 5 (2012), p. 1801-1816. -
További szerzők:	Felföldi Nóra (1979-) (vegyész) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Chrysina, Evangelia D. Tiraidis, Costas Kosmopoulou, Magda N. Alexacou, Kyra-Melinda Konstantakaki, Maria Leonidas, Demetres D. Zographos, Spyros E. Oikonomakos, Nikos G. Kozmon, Stanislav Tvaroška, Igor Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: