CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM004324
Első szerző:Birkás Erika
Cím:Synthesis and pharmacological characterization of a novel, highly potent, peptidomimetic delta-opioid radio antagonist, [H-3]Tyr-Tic-(2S, 3R)-beta-MePhe-Phe-OH / Birkas E., Kertész I., Tóth G., Bakota L., Gulya K., Szucs M.
Dátum:2008
Megjegyzések:[(3)H]Tyr-Tic-(2S,3R)-beta-MePhe-Phe-OH (where Tic: 1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid) with a specific radioactivity of 53.7 Ci/mmol was synthesized and characterized in receptor binding assays at 25 degrees C in rat brain membranes. The specific binding was saturable and displayed high affinity, with a K(D) of 0.16+/-0.005 nM and B(max) of 85.9+/-6.3 fmol/mg protein. NaCl increased its affinity by about 4-fold in membranes of rat brain and Chinese Hamster Ovary Cells stably transfected with the human delta-opioid receptors (hDOR-CHO) showing that the new ligand is an antagonist. The prototypic delta-opioid ligands were much more potent than mu- or kappa-specific ligands in competition assays. The autoradiographic distribution of the binding sites of the new ligand agreed with the known locations of the delta-opioid receptors in rat brain. The unlabeled new ligand was about 7-fold more potent than the parent peptide in competing for the binding sites of [(3)H]Tyr-Tic-(2S,3R)-beta-MePhe-Phe-OH in rat brain membranes. Likewise, the threo-beta-methyl analog was 3.8-fold more potent than the parent compound in antagonizing the effect of DPDPE in the [(35)S]GTPgammaS functional assay in hDOR-CHO membranes. The new, highly potent, conformationally constrained antagonist may be a valuable pharmacological tool in understanding the structural and topographical requirements of peptide ligand binding to the delta-opioid receptors.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Neuropeptides. - 42 : 1 (2008), p. 57-67. -
További szerzők:Kertész István (1966-) (vegyész) Tóth Géza Bakota Lidia Gulya Károly Szűcs Mária
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM073591
Első szerző:Homicskó Krisztián Gy.
Cím:Binding site of salsolinol : its properties in different regions of the brain and the pituitary gland of the rat / Krisztián Gy. Homicskó, István Kertész, Balázs Radnai, Béla E. Tóth, Géza Tóth, Ferenc Fülöp, Márton I. K. Fekete, György M. Nagy
Dátum:2003
ISSN:0197-0186
Megjegyzések:It has been recently shown that salsolinol (SAL) is present in the hypothalamic neuroendocrine dopaminergic (NEDA) system and appears to be a selective and potent stimulator of prolactin (PRL) secretion in the rat. Furthermore, the lack of interference of SAL with -spiperone binding in the striatum and the anterior lobe (AL) of the pituitary gland has been also demonstrated. These data clearly indicate that SAL does not act at the dopamine (DA) D2 receptors, and suggest that SAL supposedly has a binding site through which the secretion of PRL may be affected. Therefore, binding of -SAL to different regions of the central nervous system (CNS) has been investigated. Specific and saturable binding has been detected in the striatum, cortex, median eminence and in the hypothalamus as well as in the AL and the neuro-intermediate lobe (NIL) of the pituitary gland. KD values of the bindings were in the nanomolar range in all tissue tested. -SAL displacing activity of several agonists and antagonists of known DA receptors have also been tested. It has been found that DA and in a lesser extent, apomorphine could displace -SAL, but other DA receptor specific ligands have not been able to affect it. Furthermore, several pharmacologically active compounds, selected on the basis of their influence on DA synthesis, transport mechanisms and signal transduction, have also been tested. Neither mazindol (a selective DA transporter inhibitor) nor clonidine (an ?2-adrenoreceptor agonist) could alter SAL binding. At the same time, l-dopa, carbidopa, benserazide and ?-methyldopa were able to displace -SAL. The possible changes in SAL binding due to physiological and pharmacological stimuli, like suckling stimulus and reserpine pretreatment (that blocks vesicular monoamine transport in DA terminals), respectively, have also been investigated. In the NIL of the pituitary gland and in the median eminence of the hypothalamus the binding decreased following 10 min of suckling stimulus compared to the binding detected in the same tissues obtained from mothers separated from their pups for 4 h and not allowed to be suckled. At the same time, there were no changes in the binding at the AL and striatum. Following reserpine pretreatment that has completely prevented PRL releasing effect of SAL, the binding was significantly augmented. These results support our assumption that SAL should have specific binding sites through which it can affect PRL secretion. Furthermore, it clearly suggests that it may regulate DAergic neurotransmission of NEDA neurons by an altered intracellular or intraterminal synthesis and/or distribution of hypophysiotropic DA.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Neurochemistry International 42 : 1 (2003), p. 19-26. -
További szerzők:Kertész István (1966-) (vegyész) Radnai Balázs Tóth E. Béla (1960-) (orvos) Tóth Géza Fülöp Ferenc Fekete I. K. Márton Nagy György M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM070659
Első szerző:Ioja Enikő
Cím:Novel diastereomeric opioid tetrapeptides exhibit differing pharmacological activity profiles / Ioja Enikő, Tourwé Dirk, Kertész István, Tóth Géza, Borsodi Anna, Benyhe Sándor
Dátum:2007
ISSN:0361-9230
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Brain Research Bulletin 74 : 1-3 (2007), p. 119-129. -
További szerzők:Tourwe, Dirk Kertész István (1966-) (vegyész) Tóth Géza Borsodi Anna Benyhe Sándor
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM070657
Első szerző:Kertész István (vegyész)
Cím:Synthesis of 2',6'-dimethyltyrosine containing tritiated delta opioid-receptor selective antagonist dipeptide ligands with extraordinary affinity / Kertész I., Balboni G., Salvadori S., Lazarus L. H., Toth G.
Dátum:1998
ISSN:0362-4803
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal Of Labelled Compounds & Radiopharmaceuticals 41 : 12 (1998), p. 1083-1091. -
További szerzők:Balboni, Gianfranco Salvadori, Severo Lazarus, Lawrence H. Tóth Géza
Internet cím:DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM031839
035-os BibID:(PMID)10923648
Első szerző:Monory Krisztina
Cím:Characterization of N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH, a delta selective opioid dipeptide antagonist / Krisztina Monory, Sharon D. Bryant, István Kertész, Gianfranco Balboni, Remo Guerrini, Géza Tóth, Severo Salvadori, Lawrence H. Lazarus, Anna Borsodi
Dátum:2000
ISSN:0959-4965
Megjegyzések:N,N(Me)2-Dimethyl-tyrosine-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline-3-carboxylic acid-OH (N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH) is a very selective delta opioid dipeptide with elevated antagonist activity. We have radiolabelled this compound by catalytic tritiation of the N,N(Me)2-Dmt(3',5'-I2)-Tic-OH precursor. The ligand labelled rat brain membranes with a Kd value of 0.42 nM and a Bmax of 63.12 fmol/mg protein. The new tritiated ligand showed high affinity for the delta opioid receptor whereas its binding at mu and kappa opioid receptors was weak. N,N(Me)2-Dmt-Tic-OH was able to inhibit the agonist-stimulated binding of the non-hydrolysable GTP analogue ¿35SGTPgammaS, thus attenuating the activation of G proteins via opioid receptors. This simple opioid dipeptide in both normal and labelled form may serve as a useful tool to study delta opioid receptors in vitro and in vivo.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Neuroreport. - 11 : 10 (2000), p. 2083-2086. -
További szerzők:Bryant, Sharon D. Kertész István (1966-) (vegyész) Balboni, Gianfranco Guerrini, Remo Tóth Géza Salvadori, Severo Lazarus, Lawrence H. Borsodi Anna
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM045463
Első szerző:Szatmári Ildikó
Cím:Synthesis and binding characteristics of [3H] H-Tyr-Tic[Psi][CH2-NH] Cha-Phe-OH, a highly specific and stable [Delta]-opioid antagonist / Ildikó Szatmári, Géza Tóth, István Kertész, Peter W. Schiller, Anna Borsodi
Dátum:1999
ISSN:0196-9781
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Peptides. - 20 : 9 (1999), p. 1079-1083. -
További szerzők:Tóth Géza Kertész István (1966-) (vegyész) Schiller, Peter W. Borsodi Anna
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.