CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM103846
035-os BibID:(WOS)000860095400052 (Scopus)85139251192
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Semisynthetic teicoplanin derivatives with dual antimicrobial activity against SARS-CoV-2 and multiresistant bacteria / Ilona Bereczki, Vladimir Vimberg, Eszter Lőrincz, Henrietta Papp, Lajos Nagy, Sándor Kéki, Gyula Batta, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, László Petri, Jan Hodek, Ferenc Jakab, György M. Keserű, Jan Weber, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2022
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Patients infected with SARS-CoV-2 risk co-infection with Gram-positive bacteria, which severely affects their prognosis. Antimicrobial drugs with dual antiviral and antibacterial activity would be very useful in this setting. Although glycopeptide antibiotics are well-known as strong antibacterial drugs, some of them are also active against RNA viruses like SARS-CoV-2. It has been shown that the antiviral and antibacterial efficacy can be enhanced by synthetic modifications. We here report the synthesis and biological evaluation of seven derivatives of teicoplanin bearing hydrophobic or superbasic side chain. All but one teicoplanin derivatives were effective in inhibiting SARS-CoV-2 replication in VeroE6 cells. One lipophilic and three perfluoroalkyl conjugates showed activity against SARS-CoV-2 in human Calu-3 cells and against HCoV-229E, an endemic human coronavirus, in HEL cells. Pseudovirus entry and enzyme inhibition assays established that the teicoplanin derivatives efficiently prevent the cathepsin-mediated endosomal entry of SARS-CoV-2, with some compounds inhibiting also the TMPRSS2-mediated surface entry route. The teicoplanin derivatives showed good to excellent activity against Gram-positive bacteria resistant to all approved glycopeptide antibiotics, due to their ability to dually bind to the bacterial membrane and cell-wall. To conclude, we identified three perfluoralkyl and one monoguanidine analog of teicoplanin as dual inhibitors of Gram-positive bacteria and SARS-CoV-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
SARS-CoV-2
Megjelenés:Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 12-17. -
További szerzők:Vimberg, Vladimir (1981-) (molekuláris biológus) Lőrincz Eszter Boglárka (1993-) (vegyész) Papp Henrietta (1983-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Petri László (1981-) (biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Neasens, Lieve (1977-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM116009
035-os BibID:(cikkazonosító)19618 (Scopus)85176264342
Első szerző:Lőrincz Eszter Boglárka (vegyész)
Cím:Mannich-type modifications of (-)-cannabidiol and (-)-cannabigerol leading to new, bioactive derivatives / Eszter Boglárka Lőrincz, Gergely Tóth, Júlia Spolárics, Mihály Herczeg, Jan Hodek, István Zupkó, Renáta Minorics, Dorottya Ádám, Attila Oláh, Christos C. Zouboulis, Jan Weber, Lajos Nagy, Eszter Ostorházi, Ildikó Bácskay, Anikó Borbás, Pál Herczegh, Ilona Bereczki
Dátum:2023
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:(-)-Cannabidiol (CBD) and (-)-cannabigerol (CBG) are two major non-psychotropic phytocannabinoids that have many beneficial biological properties. However, due to their low water solubility and prominent first-pass metabolism, their oral bioavailability is moderate, which is unfavorable for medicinal use. Therefore, there is a great need for appropriate chemical modifications to improve their physicochemical and biological properties. In this study, Mannich-type reaction was used for the synthetic modification of CBD and CBG for the first time, and thus fifteen new cannabinoid derivatives containing one or two tertiary amino groups were prepared. Thereafter the antiviral, antiproliferative and antibacterial properties of the derivatives and their effects on certain skin cells were investigated. Some modified CBD derivatives showed remarkable antiviral activity against SARSCoV- 2 without cytotoxic effect, while synthetic modifications on CBG resulted in a significant increase in antiproliferative activity in some cases compared to the parent compound.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Cannabidiol
cannabigerol
Megjelenés:Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 19618. -
További szerzők:Tóth Gergely (2000-) (gyógyszerészhallgató) Spolárics Júlia (1998-) (gyógyszerészhallgató) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Zupkó István Minorics Renáta (1978-) (gyógyszerész) Ádám Dorottya (1991-) (molekuláris biológus) Oláh Attila (1984-) (élettanász) Zouboulis, Christos C. (1960-) (bőrgyógyász) Weber, Jan (1970-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.4-15-2020- 00008
Egyéb
FK 142315
OTKA
TKP2021-EGA-32
Egyéb
134235
OTKA
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-22-5-DE 427
Egyéb
ÚNKP-23-5-DE-477
Egyéb
ÚNKP-22-3-II-DE-85
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1