Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM104208
035-os BibID:	(cikkazonosító)12566 (WOS)000875166900001 (Scopus)85140817221
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis and Anticancer and Antiviral Activities of C-2'-Branched Arabinonucleosides / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Lenke Polyák, Gábor Szemán-Nagy, Lieve Naesens, Jan Weber, Anikó Borbás
Dátum:	2022
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	D-Arabinofuranosyl-pyrimidine and -purine nucleoside analogues containing alkylthio-,acetylthio- or 1-thiosugar substituents at the C2' position were prepared from the corresponding 3',5'-O-silylene acetal-protected nucleoside 2'-exomethylenes by photoinitiated, radical-mediated hydrothiolation reactions. Although the stereochemical outcome of the hydrothiolation depended on the structure of both the thiol and the furanoside aglycone, in general, high D-arabino selectivity was obtained. The cytotoxic effect of the arabinonucleosides was studied on tumorous SCC (mouse squamous cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines by MTT assay. Three pyrimidine nucleosides containing C2'-butylsulfanylmethyl or -acetylthiomethyl groups showed promising cytotoxicity at low micromolar concentrations with good selectivity towards tumor cells. SAR analysis using a methyl ?-D-arabinofuranoside reference compound showed that the silyl-protecting group, the nucleobase and the corresponding C2' substituent are crucial for the cell growth inhibitory activity. The effects of the three most active nucleoside analogues on parameters indicative of cytotoxicity, such as cell size, division time and cell generation time, were investigated by near-infrared live cell imaging, which showed that the 2'-acetylthiomethyluridine derivative induced the most significant functional and morphological changes. Some nucleoside analogues also exerted anti-SARS-CoV-2 and/or anti-HCoV-229E activity with low micromolar EC50 values; however, the antiviral activity was always accompanied by significant cytotoxicity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk photocatalytic thiol-ene reaction nucleoside analogue anti-tumor time-lapse imaging antiviral coronavirus SARS-CoV-2
Megjelenés:	International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 20 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:	Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	NKFIH-K-132870 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP GINOP-2.3.3-15-2016-00021 GINOP EXCELES-LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM117288
035-os BibID:	(cikkazonosító)17268 (WoS)001130681500001 (Scopus)85180708794
Első szerző:	Lőrincz Eszter Boglárka (vegyész)
Cím:	Amphiphilic Sialic Acid Derivatives as Potential Dual-Specific Inhibitors of Influenza Hemagglutinin and Neuraminidase / Eszter Boglárka Lőrincz, Mihály Herczeg, Josef Houser, Martina Rievajová, Ákos Kuki, Lenka Malinovská, Lieve Naesens, Michaela Wimmerová, Anikó Borbás, Pál Herczegh, Ilona Bereczki
Dátum:	2023
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	In the shadow of SARS-CoV-2, influenza seems to be an innocent virus, although new zoonotic influenza viruses evolved by mutations may lead to severe pandemics. According to WHO, there is an urgent need for better antiviral drugs. Blocking viral hemagglutinin with multivalent N-acetylneuraminic acid derivatives is a promising approach to prevent influenza infection. Moreover, dual inhibition of both hemagglutinin and neuraminidase may result in a more powerful effect. Since both viral glycoproteins can bind to neuraminic acid, we have prepared three series of amphiphilic self-assembling 2-thio-neuraminic acid derivatives constituting aggregates in aqueous medium to take advantage of their multivalent effect. One of the series was prepared by the azide-alkyne click reaction, and the other two by the thio-click reaction to yield neuraminic acid derivatives containing lipophilic tails of different sizes and an enzymatically stable thioglycosidic bond. Two of the three bis-octyl derivatives produced proved to be active against influenza viruses, while all three octyl derivatives bound to hemagglutinin and neuraminidase from H1N1 and H3N2 influenza types.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk influenza sialic acid neuraminidase hemagglutinin aggregates
Megjelenés:	International Journal Of Molecular Sciences. - 24 (2023), p. 1-23. -
További szerzők:	Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Houser, Josef (1977-) (vegyész) Rievajová, Martina (1985-) (vegyész) Kuki Ákos (1966-) (villamosmérnök) Malinovská, Lenka (1977-) (vegyész) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Wimmerová, Michaela Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:	FK 142315 OTKA RRF-2.3.1- 21-2022-00010 Egyéb CZ.02.1.01/0.0/0.0/18_046/0015974 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: