CCL

Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM098391
035-os BibID:(WoS)000723384300001 (Scopus)85118394342
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:Natural Apocarotenoids and Their Synthetic Glycopeptide Conjugates Inhibit SARS-CoV-2 Replication / Ilona Bereczki, Henrietta Papp, Anett Kuczmog, Mónika Madai, Veronika Nagy, Attila Agócs, Gyula Batta, Márton Milánkovits, Eszter Ostorházi, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, György Miklós Keserű, Jan Hodek, Jan Weber, Ferenc Jakab, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2021
ISSN:1424-8247
Megjegyzések:The protracted global COVID-19 pandemic urges the development of new drugs against the causative agent SARS-CoV-2. The clinically used glycopeptide antibiotic, teicoplanin, emerged as a potential antiviral, and its efficacy was improved with lipophilic modifications. This prompted us to prepare new lipophilic apocarotenoid conjugates of teicoplanin, its pseudoaglycone and the related ristocetin aglycone. Their antiviral effect was tested against SARS-CoV-2 in Vero E6 cells, using a cell viability assay and quantitative PCR of the viral RNA, confirming their micromolar inhibitory activity against viral replication. Interestingly, two of the parent apocarotenoids, bixin and ?-apo-8'carotenoic acid, exerted remarkable anti-SARS-CoV-2 activity. Mechanistic studies involved cathepsin L and B, as well as the main protease 3CLPro, and the results were rationalized by computational studies. Glycopeptide conjugates show dual inhibitory action, while apocarotenoids have mostly cathepsin B and L affinity. Since teicoplanin is a marketed antibiotic and the natural bixin is an approved, cheap and widely used red colorant food additive, these readily available compounds and their conjugates as potential antivirals are worthy of further exploration.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
teicoplanin
ristocetin
bixin
crocetin
β-apocarotenoic acid
SARS-CoV-2
antiviral activity
antibacterial activity
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 14 : 11 (2021), p. 1-26. -
További szerzők:Papp Henrietta (1990-) (Biológus) Kuczmog Anett (1982-) (Biológus) Madai Mónika (1984-) (Biológus) Nagy Veronika (1978-) (Biológus) Agócs Attila (1972-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdú István (1977-) (Biológus) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00044
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008.
GINOP
K 131493
OTKA
KH129599
OTKA
ÚNKP-21-5
Egyéb
EFOP-3.6.1.-16-2016-00004
EFOP
TUDFO/47138/2019-ITM
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1