CCL

Összesen 2 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM079589
Első szerző:Szűcs Dániel
Cím:44SC jelzett DOTA-NI és 68Ga jelzett trisz(hidroxipiridinon)-ni radiógyógyszerek szintézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Gyuricza Barbara, P. Szabó Judit, Kis Adrienn, Nagy Tamás, Trencsényi György, Szikra Dezső, Fekete Anikó
Dátum:2019
Megjegyzések:BEVEZETÉS: A daganatos sejtek burjánzása során kialakuló hipoxia növeli a tumor sejtek malignitását és rezisztenciáját a sugár- és kemoterápiával szemben. A hipoxiás szövetek PET képalkotással történő detektálásához 2-nitroimidazol (NI) alapú radiogyógyszereket alkalmaznak. A kutatás célja ciklotronban előállított 44Sc-mal jelölt DOTA-NI és 68Ga-mal jelölt trisz(hidroxipiridinon)-NI (THP-NI) radofarmakonok szintézise és in vivo vizsgálata. MÓDSZEREK: A 2-nitroimidazol N-alkilezését terc-butil-N-(2-bróm-etil)-karbamáttal végeztük el, majd a Boc védőcsoport eltávolítása kapcsoltuk DOTA kelátorhoz. A THP-NI előállítása során először a 2-nitroimidazolt terc-butil-bróm-acetáttal reagáltattuk, majd savas hidrolízise után kapcsoltuk NH2-Bn3THP-NI kelátorhoz. A benzil csoportok eltávolítása után kaptuk a prekurzort. Az előállított DOTA-NI-t 68Ga és 44Sc izotóppal jelöltük, míg a THP-NI-t csak 68Ga-mal. A biológiai vizsgálatok során szubkután injektált KB tumoros egerekről készítettünk PET/MRI felvételeket 90 perccel és 4 órával a 68Ga-DOTA-NI és 44Sc-DOTA-NI beadása után. A 68Ga-THP-NI esetén szubkután injektált NeDe tumoros patkányokról készült PET felvétel 90 perccel a radiofarmakon beadása után. Ezenkívül szervi megoszlás vizsgálatokat végeztünk Fischer 344 patkányok és NeDe tumoros patkányok felhasználásával. EREDMÉNYEK: Előállítottuk a 44Sc-DOTA-NI és 68Ga-THP-NI radiofarmakonokat. Meghatároztuk a logP értéküket, ami 44Sc-DOTA-NI esetén a -2.59-nek, míg 68Ga-THP-NI esetén -2.71 adódott. Vizsgáltuk a stabilitásukat, humán szérumban 90 perc után is stabilak maradtak. Az in vivo vizsgálatok eredménye a következő volt: a 90 perces felvételen a tumor SUVmean érték a 44Sc-DOTA-NI farmakon esetén 1.46?0.32-nek, míg 68Ga-DOTA-NI esetén 0.79?0.10 volt. A tumor/izom SUVmean érték a 44Sc-DOTA-NI esetén 62.26?10.51, míg 68Ga-DOTA-NI esetén 25.17?6.17 volt. A 4 órás felvételeken a tumor SUVmean érték a 44Sc-DOTA-NI esetén 0.67?0.03, míg 68Ga-DOTA-NI esetén 0.51?0.09 volt. A tumor/izom SUVmean érték, a 44Sc-DOTA-NI esetén 182.67?23.50-nek, míg 68Ga-DOTA-NI esetén 85.66?6.06 ?nak adódott. A 68Ga-THP-NI radiofarmakon tumor SUVmean értéke 0.57 ? 0.2-nek, a tumor/izom SUVmean pedig 3.8-nak adódott a 90 perces PET felvételen. A szervi megoszlás vizsgálatok alapján mindhárom radiogyógyszer dúsult a tumorokban, tehát alkalmasak tumor hipoxia kimutatására, ezenkívül vesén keresztül ürültek. KÖVETKEZTETÉS: A 44Sc-DOTA-NI radiogyógyszer esetén, a 90 perces és a 4 órás PET/MRI felvételen nagyobb tumor SUVmean értéket kaptunk a referencia 68Ga-DOTA-NI-hez képest. A tumor/izom SUVmean értékekben is jelentős a különbség, és ez főleg a 44Sc izotóp hosszabb felezési idejének (t1/2=3.97 óra) köszönhető. A kísérleteink alapján azt mondhatjuk, hogy a 44Sc izotóp alkalmazása előnyős a PET képalkotás számára, mert kontrasztosabb PET képet eredményez a 68Ga izotóphoz képest.
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:MONT XXI. Kongesszus: absztraktgyűjtemény. - p. 23
További szerzők:Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Nagy Tamás (1977-) (vegyész, orvosi laboratóriumi analitikus) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM072990
Első szerző:Szűcs Dániel
Cím:Tumor hipoxia kimutatására alkalmas Sc-44 jelzett nitromidazol alapú radiofarmakon előállítása PET vizsgálatokhoz / Szűcs Dániel, Fekete Anikó, Trencsényi György, Szikra Dezső
Dátum:2018
ISBN:978-963-9970-80-9
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok előadáskivonat
Megjelenés:Őszi Radiokémiai Napok 2017 : a konferencia programja és előadás kivonatai / szerk. Szentmiklósi László. - p. 33-36. -
További szerzők:Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1