Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM017316
Első szerző:	Kun Sándor (vegyész)
Cím:	Synthesis of variously coupled conjugates of d-glucose, 1,3,4-oxadiazole, and 1,2,3-triazole for inhibition of glycogen phosphorylase / Kun Sándor, Nagy Gergő Z., Tóth Marietta, Czecze Laura, Van Nhien Albert Nguyen, Docsa Tibor, Gergely Pál, Charavgi Maria-Despoina, Skourti Paraskevi V., Chrysina Evangelia D., Patonay Tamás, Somsák László
Dátum:	2011
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	5-(O-Perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl)tetrazole was obtained from O-perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl cyanide by Bu(3)SnN(3) or Me(3)SiN(3)-Bu(2)SnO. This tetrazole was transformed into 5-ethynyl- as well as 5-chloromethyl-2-(O-perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl)-1,3,4-oxadiazoles by acylation with propiolic acid-DCC or chloroacetyl chloride, respectively. The chloromethyl oxadiazole gave the corresponding azidomethyl derivative on treatment with NaN(3). These compounds were reacted with several alkynes and azides under Cu(I) catalysed cycloaddition conditions to give, after removal of the protecting groups by the Zemplén protocol, beta-d-glucopyranosyl-1,3,4-oxadiazolyl-1,2,3-triazole, beta-d-glucopyranosyl-1,2,3-triazolyl-1,3,4-oxadiazole, and beta-d-glucopyranosyl-1,3,4-oxadiazolylmethyl-1,2,3-triazole type compounds. 5-Phenyltetrazole was also transformed under the above conditions into a series of aryl-1,3,4-oxadiazolyl-1,2,3-triazoles, aryl-1,2,3-triazolyl-1,3,4-oxadiazoles, and aryl-1,3,4-oxadiazolylmethyl-1,2,3-triazoles. The new compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b and the best inhibitors had inhibition constants in the upper micromolar range (2-phenyl-5-[1-(beta-d-glucopyranosyl)-1,2,3-triazol-4-yl]-1,3,4-oxadiazole 36: K(i)=854gammaM, 2-(beta-d-glucopyranosyl)-5-[1-(naphthalen-2-yl)-1,2,3-triazol-4-yl]-1,3,4-oxadiazole 47: K(i)=745gammaM).
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Molekulatudomány Molekuláris Medicina azide-alkyne cycloaddition tetrazole 1,2,3-triazole 1,3,4-oxadiazole beta-D-glucopyranosyl derivatives glycogen phosphorylase inhibitor
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 346 : 12 (2011), p. 1427-1438. -
További szerzők:	Nagy Gergő Zoltán (1985-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Czecze Laura Van Nhien, Albert Nguyen Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Charavgi, Maria-Despoina Skourti, Paraskevi V. Chrysina, Evangelia D. Patonay Tamás (1951-2015) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Molekulakönyvtárak fejlesztése TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal CK77712 OTKA CNK80709 OTKA
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM056180
Első szerző:	Somsák László (vegyész)
Cím:	Synthesis of C-xylopyranosyl- and xylopyranosylidene-spiro-heterocycles as potential inhibitors of glycogen phosphorylase / László Somsák, Éva Bokor, Beáta Czibere, Katalin Czifrák, Csenge Koppány, László Kulcsár, Sándor Kun, Enikő Szilágyi, Marietta Tóth, Tibor Docsa, Pál Gergely
Dátum:	2014
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	New derivatives of D-xylose with aglycons of the most efficient glucose derived inhibitors of glycogen phosphorylase were synthesized to explore the specificity of the enzyme towards the structure of the sugar part of the molecules. Thus, 2-(?-D-xylopyranosyl)benzimidazole and 3-substituted-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazoles were obtained in multistep procedures from O-perbenzoylated ?-D-xylopyranosyl cyanide. Cycloadditions of nitrile-oxides and O-peracetylated exo-xylal obtained from the corresponding ?-D-xylopyranosyl cyanide furnished xylopyranosylidene-spiro-isoxazoline derivatives. Oxidative ring closure of O-peracetylated ?-D-xylopyranosyl-thiohydroximates prepared from 1-thio-?-D-xylopyranose and nitrile-oxides gave xylopyranosylidene-spiro-oxathiazoles. The fully deprotected test compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b to show moderate inhibition for 3-(2-naphthyl)-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazole (IC50 = 0.9 mM) only.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Xylose derivative Benzimidazole 1,2,4-Triazole Spiro-isoxazoline Spiro-1,4,2-oxathiazole Glycogen phosphorylase inhibitor Molekulatudomány
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 399 (2014), p. 38-48. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czibere Beáta Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Koppány Csenge Kulcsár László (1989-) (okleveles biomérnök) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Szilágyi Enikő Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:	PD105808, K109450 OTKA BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028 (LCMS_TAN) Egyéb TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025 TÁMOP TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001 TÁMOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: