CCL

Összesen 3 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM050578
Első szerző:Kun Sándor (vegyész)
Cím:New synthesis of 3-(β-D-glucopyranosyl)-5-substituted-1,2,4- triazoles, nanomolar inhibitors of glycogen phosphorylase / Sándor Kun, Éva Bokor, Gergely Varga, Béla Szőcs, András Páhi, Katalin Czifrák, Marietta Tóth, László Juhász, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekuláris Medicina
Doktori iskola
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 76 (2014), p. 567-579. -
További szerzők:Bokor Éva (1982-) (vegyész) Varga Gergely (1982-) (vegyész) Szőcs Béla (1986-) (vegyész) Páhi András (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0014
TÁMOP
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM072478
Első szerző:Kyriakis, Efthimios
Cím:Probing the [beta]-pocket of the active site of human liver glycogen phosphorylase with 3-(C-[beta]-D-glucopyranosyl)-5-(4-substituted-phenyl)-1, 2, 4-triazole inhibitors / Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Sándor Kun, Katalin Czifrák, Béla Szőcs, László Juhász, Éva Bokor, George A. Stravodimos, Anastassia L. Kantsadi, Demetra S. M. Chatzileontiadou, Vassiliki T. Skamnaki, László Somsák, Demetres D. Leonidas
Dátum:2018
ISSN:0045-2068
Megjegyzések:Human liver glycogen phosphorylase (hlGP), a key enzyme in glycogen metab., is a valid pharmaceutical target for the development of new anti-hyperglycemic agents for type 2 diabetes. Inhibitor discovery studies have focused on the active site and in particular on glucopyranose based compds. with a ?-1 substituent long enough to exploit interactions with a cavity adjacent to the active site, termed the ?-pocket. Recently, C-?-D-glucopyranosyl imidazoles and 1, 2, 4-triazoles proved to be the best known glucose derived inhibitors of hlGP. Here we probe the ?-pocket by studying the inhibitory effect of six different groups at the para position of 3-(?-D-glucopyranosyl phenyl)-5-phenyl-, 1, 2, 4-triazoles in hlGP by kinetics and X-ray crystallog. The most bioactive compd. was the one with an amine substituent to show a Ki value of 0.43 ?M. Structural studies have revealed the physicochem. diversity of the ?-pocket providing information for future rational inhibitor design studies. [on SciFinder(R)]
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Glycogen metabolism
Diabetes type 2
Inhibitor
Glycogen phosphorylase
X-ray crystallography
C-glucopyranosyl derivative
1, 2, 4-triazole
Megjelenés:Bioorganic Chemistry 77 (2018), p. 485-493. -
További szerzők:Solovou, Theodora G. A. Kun Sándor (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Szőcs Béla (1986-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Stravodimos, George A. Kantsadi, Anastassia L. Chatzileontiadou, Demetra S. M. Skamnaki, Vassiliki T. Somsák László (1954-) (vegyész) Leonidas, Demetres D.
Pályázati támogatás:CK77712
OTKA
PD105808
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM084068
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:New syntheses towards C-glycosyl type glycomimetics / László Somsák, Éva Bokor, László Juhász, Sándor Kun, László Lázár, Éva Juhász-Tóth and Marietta Tóth
Dátum:2019
ISSN:0033-4545
Megjegyzések:Glycomimetics are compounds that resemble carbohydrate molecules in their chemical structure and/or biological effect. A large variety of compounds can be designed and synthesized to get glycomimetics, however, C-glycosyl derivatives represent one of the most frequently studied subgroup. In the present survey syntheses of a range of five- and six membered C-glycopyranosyl heterocycles, anhydro-aldimine type compounds, exo-glycals, C-glycosyl styrenes, carbon-sulfur bonded oligosaccharide mimics are described. Some of the C-glycopyranosyl azoles, namely 1,2,4-triazoles and imidazoles belong to the most efficient glucose analog inhibitors of glycogen phosphorylase known to date. Biological studies revealed the therapeutical potential of such inhibitors. Other synthetic derivatives offer versatile possibilities to get further glycomimetics.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
anhydro-aldimines
C-glycosyl compounds
cross couplings
exo-glycals
glycogen phosphorylase
glycomimetics
ICS-29
inhibitors
thiol-ene additions
tosylhydrazones
Megjelenés:Pure and Applied Chemistry. - 91 : 7 (2019), p. 1159-1175. -
További szerzők:Bokor Éva (1982-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Lázár László (1970-) (vegyész) Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Tóth Marietta (1974-) (vegyész)
Pályázati támogatás:CK-77712
OTKA
K-109450
OTKA
PD-105808
OTKA
PD-121406
OTKA
FK-125067
OTKA
FK-128766
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1