CCL

Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM011384
Első szerző:Tóth Miklós (vegyész)
Cím:Synthesis and dopamine receptor binding of sulfur-containing aporphines / Miklós Tóth, Sándor Berényi, Csaba Csutorás, Nora S. Kula, Kehong Zhang, Ross J. Baldessarini, John L. Neumeyer
Dátum:2006
Megjegyzések:We investigated acid-catalyzed rearrangement of thebaine 14 and its N-propyl analog 15 with methanesulfonic acid in the presence of the nucleophiles methanethiol and hydrogen sulfide. R(-)-2-methylthioapocodeine 16, R(-)-2-methylthioapomorphine 18, and their N-n-propyl analogs 17, 19 were obtained by rearrangement in the presence of methanethiol. However, with hydrogen sulfide, rearrangement of thebaine 14 and its N-n-propyl analog 15 produced sulfide-linked bis-aporphines 21?24 instead of expected R(-)-2-mercaptoapocodeines 12, 13 and R(-)-2-mercaptoapomorphines 10, 11. R(-)-2-Methylthio-N-n-propylnorapomorphine 19 had higher affinity (Ki = 3.7 nM) at D2 receptors in rat forebrain tissue than other novel 2-substituted sulfur-containing aporphines (Ki > 50 nM). Behavioral testing of the novel agents in rat indicated moderate locomotor arousal after systemic injection, and none after intragastric administration, indicating poor oral bioavailability.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine
Aporphine derivatives
Dopamine agonists
D2 receptors
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 14 : 6 (2006), p. 1918-1923. -
További szerzők:Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Csutorás Csaba Kula, Nora S. Zhang, Kehong Baldessarini, Ross J. Neumeyer, John L.
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1