Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM040151
Első szerző:	Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:	Synthesis and Characterization of Thiazolo- and Thiazinomorphinans and Their Intermediate Products as Novel Opioid-Active Derivatives / Sipos Attila, Follia Valeria, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:	2012
ISSN:	0365-6233
Megjegyzések:	A new procedure was elaborated for the synthesis of potentially opioid-active thiazolo- and thiazinomorphinans. These derivatives and some intermediates related with the synthesis were tested in opioid receptor binding studies. Two compounds showed remarkable ? opioid activities and specificities. The ligand-stimulated [35S]GTP?S assays confirmed for both compounds the potent full agonist profile at the m receptor and for the benzothiazinomorphinan derivative also the ? receptor full agonist character. The structures of these remarkably effective compounds were analyzed with the aid of computational chemistry calculations.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Heterocycles Morphinans Morphine Opioid activity Thiazine Thiazole
Megjelenés:	Archiv Der Pharmazie. - 345 : 11 (2012), p. 852-858. -
További szerzők:	Follia, Valeria Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Pályázati támogatás:	K81701 OTKA
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM007897
Első szerző:	Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:	Synthesis and Pharmacological Evaluation of Thiazole and Isothiazole Derived Apomorphines / Sipos Attila, Franziska K. U. Mueller, Jochen Lehmann, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:	2009
Megjegyzések:	We have presented the synthesis of novel thiazolo- and isothiazolo-apomorphines 12-17 resulting - in part - from an unexpected isomerization step occurred during the acid-catalyzed rearrangement of precursor thiazolo-morphinandienes 3-5. These 2,3-disubstituted apomorphines represent a new group of A-ring substituted aporphines. The receptor binding studies revealed that with the exception of two derivatives all the tested compounds have limited affinity for dopamine-receptor subtypes. Functional calcium assay for the most active isothiazolo-apomorphine showed higher affinities for D1 and D2L subtypes. The docking of these ligands has been modelled to human D2 and D3 receptors. On the basis of the predicted models, we identified an important cation-p interaction for the binding of isothiazolo-apomorphine 16.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Benzothiazole-benzisothiazole isomerization Docking models Dopamine receptor activity Thiazole moiety
Megjelenés:	Archiv der Pharmazie. Chemistry in Life Science. - 342 : 10 (2009), p. 557-568. -
További szerzők:	Mueller, Franziska K. U. Lehmann, Jochen Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:	DOI elektronikus változat
Borító:
Saját polcon: