CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM057863
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:A few atoms make the difference: Synthetic, CD, NMR and computational studies on antiviral and antibacterial activities of glycopeptide antibiotic aglycon derivatives / Ilona Bereczki, Attila Mandi, Erzsebet Rőth, Aniko Borbás, Adám Fizil, Istvan Komáromi, Attila Sipos, Tibor Kurtán, Gyula Batta, Eszter Ostorhazi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Ferenc Sztaricskai, Pál Herczegh
Dátum:2015
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Despite the close structural similarity between the heptapeptide cores of the glycopeptide antibiotics teicoplanin and ristocetin, synthetically modified derivatives of their aglycons show significantly different antibacterial and antiviral properties. The teicoplanin aglycon derivatives with one exception proved to be potent antibacterials but they did not exhibit anti-influenza virus activity. In contrast, the aglycoristocetin derivatives generally showed high anti-influenza virus activity and possessed moderate antibacterial activity. A systematic structure-activity relationship study has been carried out on ristocetin and teicoplanin aglycon derivatives, to explore which structural differences are responsible for these markedly different biological activities. According to electronic circular dichroism and in silico conformational studies, it was found that the differences in anti-influenza virus activity are mainly determined by the conformation of the heptapeptide core of the antibiotics controlled by the presence or absence of chloro substituents. Knowledge of the bioactive conformation will help to design new analogs with improved anti-influenza virus activity. For the teicoplanin derivatives, it was shown that derivatization to improve the antiviral efficacy was accompanied by a significant decrease in antibacterial activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin aglycon
Ristocetin aglycon
Antibacterial
Antiviral
Conformation
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 94 (2015), p. 73-86. -
További szerzők:Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Fizil Ádám (1988-) (biológus) Komáromi István (1957-) (vegyész, molekuláris biológus, biokémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 109208, K105871
OTKA
NIIFI 10038
Egyéb
TÁMOP-4.2.4.A/2-11-1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM055222
Első szerző:Porcù, Elena
Cím:Novel 9'-substituted-noscapines : synthesis with Suzuki cross-coupling, structure elucidation and biological evaluation / Elena Porcù, Attila Sipos, Giuseppe Basso, Ernest Hamel, Ruoli Bai, Verena Stempfer, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Helmut Schmidhammer, Sándor Antus, Giampietro Viola
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Tubulin is a major molecular target for anticancer drugs. The dynamic process of microtubule assembly and disassembly can be blocked by various agents that bind to distinct sites on tubulin, usually its ?-subunit. Among the antimitotic agents that perturb microtubule dynamics, noscapinoids represent an emerging class of agents. In particular, 9'-bromonoscapine (EM011) has been identified as a potent noscapine analog. Here we present high yielding, efficient synthetic methods based on Suzuki coupling of 9'-alkyl and 9'-arylnoscapines and an evaluation of their antiproliferative properties. Our results showed that 9'-alkyl and 9'-aryl derivatives inhibit proliferation of human cancer cells. The most active compounds were the 9'-methyl and the 9'-phenyl derivatives, which showed similar cytotoxic potency in comparison to the 9'-brominated derivative. Interestingly these newly synthesized derivatives did not induce cell death in normal human lymphocytes, suggesting that the compounds may be selective against cancer cells. All of these derivatives, except 9'-(2-methoxyphenyl)-noscapine, efficiently induced a cell cycle arrest in the G2/M phase of the cell cycle in HeLa and Jurkat cells. Furthermore, we showed that the most active compounds in HeLa cells induced apoptosis following the mitochondrial pathway with the activation of both caspase-9 and caspase-3. In addition, these compounds significantly reduced the expression of the anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Bcl-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Noscapine
Antimicrotubule agents
Apoptosis
Cell cycle arrest
Suzuki reaction
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 84 (2014), p. 476-490. -
További szerzők:Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Basso, Giuseppe Hamel, Ernest Bai, Ruoli Stempfer, Verena Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Schmidhammer, Helmut Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Viola, Giampietro
Pályázati támogatás:101372
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM017684
Első szerző:Reinart, Reet
Cím:New 2-thioether-substituted apomorphines as potent and selective dopamine D2 receptor agonists / Reet Reinart, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Berényi, Sándor Antus, Argo Vonk, Ago Rinken, Attila Sipos
Dátum:2011
Megjegyzések:A set of novel apomorphine derivatives were synthesized with diversely functionalized side chains in the proximity of position 2 of the aporphine skeleton. Amino and/or carboxylic functions were introduced to this region of the backbone to test their pharmacological effects. During the synthesis of 2-(S-3-mercaptopropionic acid)-derivative a heteroring-fused congener was also isolated. The structural elucidation confirmed that the formation of this product was in accordance with our previous observations on the reaction of thebaine (2) with thiosalycilic acid. All the novel apomorphine congeners 4aeg were neuropharmacologically characterized to discover their dopaminergic profiles. Two derivatives were identified as D2 full agonists equipotent with apomorphine (1) having significantly increased D2/D1 selectivity ratios.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine derivatives
Parkinson's disease
Structure-activity relationship
Dopamine receptor activity
Subtype selectivity
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 7 (2011), p. 2992-2999. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Vonk, Argo Rinken, Ago Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM039411
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis of fluorescent ristocetin aglycon derivatives with remarkable antibacterial and antiviral activities / Attila Sipos, Gábor Máté, Erzsébet Rőth, Anikó Borbás, Gyula Batta, Ilona Bereczki, Sándor Kéki, István Jóna, Eszter Ostorházi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Pál Herczegh
Dátum:2012
Megjegyzések:Isoindole and benzoisoindole derivatives of ristocetin aglycon have been prepared by reaction with o-phthalaldehyde or naphthalene-2,3-dialdehyde and various thiols. The new compounds exhibited potent antibacterial and anti-influenza virus activity. The cluster forming and fluorescent properties of the aglycon derivatives were also studied.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Glycopeptide
Antiviral
Antibacterial
Aggregation
Multivalence
Fluorescence
Molekulatudomány
Molekulatudomány
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 58 (2012), p. 361-367. -
További szerzők:Máté Gábor (1988-) (gyógyszerész) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Jóna István (1948-) (élettanász, fizikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új antibakteriális, antivirális és daganatellenes antibiotikum származékok
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Szerkezeti biológia és molekuláris felismerés
K79126
OTKA
T-46186
OTKA
K 101850
OTKA
CK 77515
OTKA
NK 68578
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM039413
Első szerző:Tollas Szilvia
Cím:Nano-sized clusters of a teicoplanin [pszí]-aglycon-fullerene conjugate : synthesis, antibacterial activity and aggregation studies / Szilvia Tollas, Ilona Bereczki, Attila Sipos, Erzsébet Rőth, Gyula Batta, Lajos Daróczi, Sándor Kéki, Eszter Ostorházi, Ferenc Rozgonyi, Pál Herczegh
Dátum:2012
Megjegyzések:Glycopeptide antibiotic derivative teicoplanin ?-aglycone has been bound covalently to a fullerenopyrrolidine derivative using azide-alkyne 1,3-dipolar cycloaddition reaction. The aggregation of the antibiotic-fullerene conjugate in aqueous solution has been studied. The conjugate exhibited antibacterial activity against enterococci resistant to teicoplanin.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Fullerene
1,3-Dipolar cycloaddition
Multivalent aggregates
Molekulatudomány
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 54 (2012), p. 943-948. -
További szerzők:Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Daróczi Lajos (1965-) (fizikus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Szerkezeti biológia és molekuláris felismerés
K 79126
OTKA
K 101850
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.