CCL

Összesen 13 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM057863
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:A few atoms make the difference: Synthetic, CD, NMR and computational studies on antiviral and antibacterial activities of glycopeptide antibiotic aglycon derivatives / Ilona Bereczki, Attila Mandi, Erzsebet Rőth, Aniko Borbás, Adám Fizil, Istvan Komáromi, Attila Sipos, Tibor Kurtán, Gyula Batta, Eszter Ostorhazi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Ferenc Sztaricskai, Pál Herczegh
Dátum:2015
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Despite the close structural similarity between the heptapeptide cores of the glycopeptide antibiotics teicoplanin and ristocetin, synthetically modified derivatives of their aglycons show significantly different antibacterial and antiviral properties. The teicoplanin aglycon derivatives with one exception proved to be potent antibacterials but they did not exhibit anti-influenza virus activity. In contrast, the aglycoristocetin derivatives generally showed high anti-influenza virus activity and possessed moderate antibacterial activity. A systematic structure-activity relationship study has been carried out on ristocetin and teicoplanin aglycon derivatives, to explore which structural differences are responsible for these markedly different biological activities. According to electronic circular dichroism and in silico conformational studies, it was found that the differences in anti-influenza virus activity are mainly determined by the conformation of the heptapeptide core of the antibiotics controlled by the presence or absence of chloro substituents. Knowledge of the bioactive conformation will help to design new analogs with improved anti-influenza virus activity. For the teicoplanin derivatives, it was shown that derivatization to improve the antiviral efficacy was accompanied by a significant decrease in antibacterial activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin aglycon
Ristocetin aglycon
Antibacterial
Antiviral
Conformation
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 94 (2015), p. 73-86. -
További szerzők:Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Fizil Ádám (1988-) (biológus) Komáromi István (1957-) (vegyész, molekuláris biológus, biokémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 109208, K105871
OTKA
NIIFI 10038
Egyéb
TÁMOP-4.2.4.A/2-11-1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM034958
Első szerző:Berényi Sándor (vegyész)
Cím:Recent Developments in the Chemistry of Thebaine and its Transformation Products as Pharmacological Targets / Sándor Berényi, Csaba Csutorás, Attila Sipos
Dátum:2009
Megjegyzések:The most practical synthetic routes to the preparation of as important pharmaceuticals as oxycodone, naloxone, naltrexone, nalbuphine and buprenorphine have utilized the alkaloid, thebaine, as a starting material. This review intends to focus on chemical transformations of morphinans which resulted in morphinandiene derivatives with well-established and novel pharmacological potencies. These chemical transformations were mainly associated with the formation and substitution of the unique diene structure of the ring C of the morphinan backbone.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Currerrent Medicinal Chemistry. - 16 : 25 (2009), p. 3215-3242. -
További szerzők:Csutorás Csaba Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM013598
Első szerző:Czakó Barbara
Cím:Synthesis and opioid activity of novel 6-substituted-6-demethoxy-ethenomorphinans / Barbara Czakó, János Marton, Sándor Berényi, Katarzyna Gach, Jakub Fichna, Martin Storr, Géza Tóth, Attila Sipos, Anna Janecka
Dátum:2010
Megjegyzések:A set of novel 6-substituted orvinols was synthesized and pharmacologically characterized in order to explore the effect of the polarity and steric effects of these new moieties on the opioid activity. It was revealed that longer 6-O-alkyl chains led to increased agonistic activities, while the lack of C6-etheral oxygen gave rise to an antagonistic profile at the opioid receptors in the mouse ileum.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Analgesics
Orvinols
Partial agonism
Drug abuse
DFT study
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 18 : 10 (2010), p. 3535-3542. -
További szerzők:Marton János Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Gach, Katarzyna Fichna, Jakub Storr, Martin Tóth Géza Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Janecka, Anna
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM040261
Első szerző:Gyulai Zsuzsanna
Cím:Synthesis and Opioid Activity of Novel 6-ketolevorphanol Derivatives / Zsuzsanna Gyulai, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Jakub Fichna, Katarzyna Gach, Martin Storr, Géza Tóth, Sándor Antus, Sándor Berényi, Anna Janecka, Attila Sipos
Dátum:2013
ISSN:1875-6638
Megjegyzések:Novel 6-ketolevorphanol analogs with diverse substitution patterns at ring C were synthesized and their binding affinities at the ?, ? and ? opioid receptors were investigated. The in vitro activity of the new analogs was then evaluated in the functional assay based on the electrically-stimulated contractions of the mouse ileum. It was shown that analogs with ?7,8 bond had no significant potency at any of the opioid receptor types. In contrast, analogs with the saturated ring C were either potent ? agonist or antagonist depending on the absence or presence of the hydroxyl group in position 14.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Analgesics
Opioid receptors
Binding Assay
Agonist
Antagonist
Doktori iskola
Megjelenés:Medicinal Chemistry. - 9 (2013), p. 1-10. -
További szerzők:Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Fichna, Jakub Gach, Katarzyna Storr, Martin Tóth Géza Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Janecka, Anna Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K68482, K81701, 101372
OTKA
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Fizikai Tudományok Doktori Iskola
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Szerző által megadott URL 856 41
DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM011369
Első szerző:Herm, Laura
Cím:N-Substituted-2-alkyl- and 2-arylnorapomorphines : Novel, highly active D2 agonists / Laura Herm, Sándor Berényi, Argo Vonk, Ago Rinken, Attila Sipos
Dátum:2009
Megjegyzések:Two synthesis routes have been elaborated for the preparation of novel N-substituted-2-alkyl- and 2-arylnorapomorphines. The first one utilizes the traditional methodology of N-substitution of morphinans before acid-catalyzed rearrangements into aporphinoids, while our new approach involves the N-substitution directly on the aporphine backbone. The aimed compounds were obtained in similar overall yields in different synthesis routes and were investigated with respect to their binding affinities and activities to dopamine D2 and D1 receptors. These studies revealed remarkable affinity and selectivity of some compounds for D2 over D1 receptor subtypes. Partial or full agonist properties were confirmed for all tested compounds.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine derivatives
Suzuki-Miyaura reaction
N-Substitution
N-Oxidation
Dopamine receptor activity
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 13 (2009), p. 4756-4762. -
További szerzők:Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Vonk, Argo Rinken, Ago Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM034959
Első szerző:Pintér Gábor (gyógyszerész)
Cím:The effect of systematic structural modifications on the antibacterial activity of novel oxazolidinones / Pintér G., Bereczki I., Roth E., Sipos A., Varghese R., Edet Ekpenyong U., Ostorházi E., Rozgonyi F., Olodotun Adebyo P., Herczegh P.
Dátum:2011
Megjegyzések:A novel series of tetraethylene glycol (TEG) triazolyl and squaramide containing oxazolidinones were synthesized and tested for their antibacterial activity against a selected panel of Gram-positive and Gram-negative bacteria. The 4-TEG-triazolyl derivatives were prepared by 'click reaction'. The introduction of the TEG and squaramide groups did not favor antibacterial activity. The three nucleoside-containing oxazolidinones were also prepared by 'click' methodology resulted in weak antibacterial activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Medicinal Chemistry. - 7 : 1 (2011), p. 45-55. -
További szerzők:Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Varghese, Reny Edet Ekpenyong, Udo Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Olodotun Adebyo, Phillips Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM055222
Első szerző:Porcù, Elena
Cím:Novel 9'-substituted-noscapines : synthesis with Suzuki cross-coupling, structure elucidation and biological evaluation / Elena Porcù, Attila Sipos, Giuseppe Basso, Ernest Hamel, Ruoli Bai, Verena Stempfer, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Helmut Schmidhammer, Sándor Antus, Giampietro Viola
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Tubulin is a major molecular target for anticancer drugs. The dynamic process of microtubule assembly and disassembly can be blocked by various agents that bind to distinct sites on tubulin, usually its ?-subunit. Among the antimitotic agents that perturb microtubule dynamics, noscapinoids represent an emerging class of agents. In particular, 9'-bromonoscapine (EM011) has been identified as a potent noscapine analog. Here we present high yielding, efficient synthetic methods based on Suzuki coupling of 9'-alkyl and 9'-arylnoscapines and an evaluation of their antiproliferative properties. Our results showed that 9'-alkyl and 9'-aryl derivatives inhibit proliferation of human cancer cells. The most active compounds were the 9'-methyl and the 9'-phenyl derivatives, which showed similar cytotoxic potency in comparison to the 9'-brominated derivative. Interestingly these newly synthesized derivatives did not induce cell death in normal human lymphocytes, suggesting that the compounds may be selective against cancer cells. All of these derivatives, except 9'-(2-methoxyphenyl)-noscapine, efficiently induced a cell cycle arrest in the G2/M phase of the cell cycle in HeLa and Jurkat cells. Furthermore, we showed that the most active compounds in HeLa cells induced apoptosis following the mitochondrial pathway with the activation of both caspase-9 and caspase-3. In addition, these compounds significantly reduced the expression of the anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Bcl-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Noscapine
Antimicrotubule agents
Apoptosis
Cell cycle arrest
Suzuki reaction
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 84 (2014), p. 476-490. -
További szerzők:Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Basso, Giuseppe Hamel, Ernest Bai, Ruoli Stempfer, Verena Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Schmidhammer, Helmut Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Viola, Giampietro
Pályázati támogatás:101372
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM017684
Első szerző:Reinart, Reet
Cím:New 2-thioether-substituted apomorphines as potent and selective dopamine D2 receptor agonists / Reet Reinart, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Berényi, Sándor Antus, Argo Vonk, Ago Rinken, Attila Sipos
Dátum:2011
Megjegyzések:A set of novel apomorphine derivatives were synthesized with diversely functionalized side chains in the proximity of position 2 of the aporphine skeleton. Amino and/or carboxylic functions were introduced to this region of the backbone to test their pharmacological effects. During the synthesis of 2-(S-3-mercaptopropionic acid)-derivative a heteroring-fused congener was also isolated. The structural elucidation confirmed that the formation of this product was in accordance with our previous observations on the reaction of thebaine (2) with thiosalycilic acid. All the novel apomorphine congeners 4aeg were neuropharmacologically characterized to discover their dopaminergic profiles. Two derivatives were identified as D2 full agonists equipotent with apomorphine (1) having significantly increased D2/D1 selectivity ratios.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine derivatives
Parkinson's disease
Structure-activity relationship
Dopamine receptor activity
Subtype selectivity
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 7 (2011), p. 2992-2999. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Vonk, Argo Rinken, Ago Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM039412
035-os BibID:PMID:23099097
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis of isoindole and benzoisoindole derivatives of teicoplanin pseudoaglycon with remarkable antibacterial and antiviral activities / Attila Sipos, Zsolt Török, Erzsébet Rőth, Attila Kiss-Szikszai, Gyula Batta, Ilona Bereczki, Zsolt Fejes, Anikó Borbás, Eszter Ostorházi, Ferenc Rozgonyi, Lieve Naesens, Pál Herczegh
Dátum:2012
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The primary amino function of teicoplanin pseudoaglycon has been transformed into arylthioisoindole or benzoisoindole and glycosylthioisoindole derivatives, in a reaction with o-phthalaldehyde or naphtalene-2,3-dicarbaldehyde and various thiols. All of the obtained semisynthetic antibiotics exhibited potent antibacterial activities against Gram-positive bacteria in the ng per ml concentration range. A few of them showed antiviral activity, in particular against influenza virus.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin
Pseudoaglycon
Isoindole
Antibacterial
Antiviral
Influenza
Molekulatudomány
Molekulatudomány
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters 22 : 23 (2012), p. 7092-7096. -
További szerzők:Török Zsolt Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Fejes Zsolt Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új antibakteriális, antivirális és daganatellenes antibiotikum származékok
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Szerkezeti biológia és molekuláris felismerés
K 79126
OTKA
T-46186
OTKA
CK 77515
OTKA
NK 68578
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM039411
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis of fluorescent ristocetin aglycon derivatives with remarkable antibacterial and antiviral activities / Attila Sipos, Gábor Máté, Erzsébet Rőth, Anikó Borbás, Gyula Batta, Ilona Bereczki, Sándor Kéki, István Jóna, Eszter Ostorházi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Pál Herczegh
Dátum:2012
Megjegyzések:Isoindole and benzoisoindole derivatives of ristocetin aglycon have been prepared by reaction with o-phthalaldehyde or naphthalene-2,3-dialdehyde and various thiols. The new compounds exhibited potent antibacterial and anti-influenza virus activity. The cluster forming and fluorescent properties of the aglycon derivatives were also studied.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Glycopeptide
Antiviral
Antibacterial
Aggregation
Multivalence
Fluorescence
Molekulatudomány
Molekulatudomány
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 58 (2012), p. 361-367. -
További szerzők:Máté Gábor (1988-) (gyógyszerész) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Jóna István (1948-) (élettanász, fizikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új antibakteriális, antivirális és daganatellenes antibiotikum származékok
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Szerkezeti biológia és molekuláris felismerés
K79126
OTKA
T-46186
OTKA
K 101850
OTKA
CK 77515
OTKA
NK 68578
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM004151
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and neuropharmacological evaluation of 2-aryl- and alkylapomorphines / Attila Sipos, Béla Kiss, Éva Schmidt, István Greiner, Sándor Berényi
Dátum:2008
Megjegyzések:A novel synthesis has been elaborated for the pharmacologically remarkable 2-arylapomorphines described and characterized in the last few years. This new procedure contains two alternative synthetic routes and has allowed the preparation of several hitherto unknown compounds as well. The pharmacological profile of the previously published and the novel 2-alkyl- and arylapomorphines has been determined with the application of in vitro and in vivo techniques. For 2-phenyl- (2) and 2-(4-hydroxyphenyl) apomorphines (3) the superior dopamine agonist profile has been confirmed and for the novel compounds some remarkable results have been observed.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine
Dopamine receptor subtypes
D3/D2 selectivity
Suzuki-Miyaura reaction
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 16 (2008), p. 3773-3779. -
További szerzők:Kiss Béla Schmidt Éva Greiner István Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM004150
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and neuropharmacological characterization of 2-O-substituted apomorphines / Attila Sipos, Csaba Csutorás, Sándor Berényi, Ain Uustare, Ago Rinken
Dátum:2008
Megjegyzések:We have synthesized novel 2-O-substituted apomorphines with both different lengths of lipophilic alkyl chains and alkyl chains carrying free hydroxyl groups. Two bis-apomorphines formed as side products of the reactions with diols were isolated and characterized as well. The neuropharmacological profile of all these new compounds were investigated with respect to their binding affinities and activities to dopamine D2 and D1 receptors. The obtained data pointed to the fact that, in the examination of dopaminergic activities of 2-substituted apomorphines, the lipophilicity of the substituent is more important than its spatial parameters.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine
2-Alkoxyapomorphines
Alkyl-type hydroxyl
Bis-apomorphines
Dopamine receptor binding activity
D2/D1 receptor selectivity
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 16 (2008), p. 4563-4568. -
További szerzők:Csutorás Csaba Uustare, Ain Rinken, Ago Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2