CCL

Összesen 9 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM013622
Első szerző:Girán Levente (vegyész)
Cím:Synthesis of morphinans with diversely functionalized benzoxazole moieties / Levente Girán, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Antus, Sándor Berényi, Attila Sipos
Dátum:2010
Megjegyzések:Three independent strategies have been established for the synthesis of morphinans with oxazole moieties derived from the aminophenol function of 2-aminomorphine. All the procedures possess the ability to furnish diversely substituted 20-oxazole moieties which are considered significant in view of the presented density functional studies on the spatial and electrostatic properties of the proximal functions of the 3-hydroxyl of the morphinan backbone. These data are considered important for neuropharmacological development of potential kappa antagonist morphinans. The second strategy was extended to the direct vinylation of oxazoles to form more complex benzoxazole-type morphinans.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Alkaloids
Density functional calculations
Heterocycles
Opioid receptor
Palladium-catalyzed direct vinylation
Megjelenés:Monatshefte für Chemie. - 141 : 10 (2010), p. 1135-1143. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM040261
Első szerző:Gyulai Zsuzsanna
Cím:Synthesis and Opioid Activity of Novel 6-ketolevorphanol Derivatives / Zsuzsanna Gyulai, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Jakub Fichna, Katarzyna Gach, Martin Storr, Géza Tóth, Sándor Antus, Sándor Berényi, Anna Janecka, Attila Sipos
Dátum:2013
ISSN:1875-6638
Megjegyzések:Novel 6-ketolevorphanol analogs with diverse substitution patterns at ring C were synthesized and their binding affinities at the ?, ? and ? opioid receptors were investigated. The in vitro activity of the new analogs was then evaluated in the functional assay based on the electrically-stimulated contractions of the mouse ileum. It was shown that analogs with ?7,8 bond had no significant potency at any of the opioid receptor types. In contrast, analogs with the saturated ring C were either potent ? agonist or antagonist depending on the absence or presence of the hydroxyl group in position 14.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Analgesics
Opioid receptors
Binding Assay
Agonist
Antagonist
Doktori iskola
Megjelenés:Medicinal Chemistry. - 9 (2013), p. 1-10. -
További szerzők:Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Fichna, Jakub Gach, Katarzyna Storr, Martin Tóth Géza Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Janecka, Anna Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K68482, K81701, 101372
OTKA
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Fizikai Tudományok Doktori Iskola
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Szerző által megadott URL 856 41
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM055222
Első szerző:Porcù, Elena
Cím:Novel 9'-substituted-noscapines : synthesis with Suzuki cross-coupling, structure elucidation and biological evaluation / Elena Porcù, Attila Sipos, Giuseppe Basso, Ernest Hamel, Ruoli Bai, Verena Stempfer, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Helmut Schmidhammer, Sándor Antus, Giampietro Viola
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Tubulin is a major molecular target for anticancer drugs. The dynamic process of microtubule assembly and disassembly can be blocked by various agents that bind to distinct sites on tubulin, usually its ?-subunit. Among the antimitotic agents that perturb microtubule dynamics, noscapinoids represent an emerging class of agents. In particular, 9'-bromonoscapine (EM011) has been identified as a potent noscapine analog. Here we present high yielding, efficient synthetic methods based on Suzuki coupling of 9'-alkyl and 9'-arylnoscapines and an evaluation of their antiproliferative properties. Our results showed that 9'-alkyl and 9'-aryl derivatives inhibit proliferation of human cancer cells. The most active compounds were the 9'-methyl and the 9'-phenyl derivatives, which showed similar cytotoxic potency in comparison to the 9'-brominated derivative. Interestingly these newly synthesized derivatives did not induce cell death in normal human lymphocytes, suggesting that the compounds may be selective against cancer cells. All of these derivatives, except 9'-(2-methoxyphenyl)-noscapine, efficiently induced a cell cycle arrest in the G2/M phase of the cell cycle in HeLa and Jurkat cells. Furthermore, we showed that the most active compounds in HeLa cells induced apoptosis following the mitochondrial pathway with the activation of both caspase-9 and caspase-3. In addition, these compounds significantly reduced the expression of the anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Bcl-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Noscapine
Antimicrotubule agents
Apoptosis
Cell cycle arrest
Suzuki reaction
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 84 (2014), p. 476-490. -
További szerzők:Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Basso, Giuseppe Hamel, Ernest Bai, Ruoli Stempfer, Verena Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Schmidhammer, Helmut Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Viola, Giampietro
Pályázati támogatás:101372
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM017684
Első szerző:Reinart, Reet
Cím:New 2-thioether-substituted apomorphines as potent and selective dopamine D2 receptor agonists / Reet Reinart, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Berényi, Sándor Antus, Argo Vonk, Ago Rinken, Attila Sipos
Dátum:2011
Megjegyzések:A set of novel apomorphine derivatives were synthesized with diversely functionalized side chains in the proximity of position 2 of the aporphine skeleton. Amino and/or carboxylic functions were introduced to this region of the backbone to test their pharmacological effects. During the synthesis of 2-(S-3-mercaptopropionic acid)-derivative a heteroring-fused congener was also isolated. The structural elucidation confirmed that the formation of this product was in accordance with our previous observations on the reaction of thebaine (2) with thiosalycilic acid. All the novel apomorphine congeners 4aeg were neuropharmacologically characterized to discover their dopaminergic profiles. Two derivatives were identified as D2 full agonists equipotent with apomorphine (1) having significantly increased D2/D1 selectivity ratios.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine derivatives
Parkinson's disease
Structure-activity relationship
Dopamine receptor activity
Subtype selectivity
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 7 (2011), p. 2992-2999. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Vonk, Argo Rinken, Ago Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM040151
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Characterization of Thiazolo- and Thiazinomorphinans and Their Intermediate Products as Novel Opioid-Active Derivatives / Sipos Attila, Follia Valeria, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:2012
ISSN:0365-6233
Megjegyzések:A new procedure was elaborated for the synthesis of potentially opioid-active thiazolo- and thiazinomorphinans. These derivatives and some intermediates related with the synthesis were tested in opioid receptor binding studies. Two compounds showed remarkable ? opioid activities and specificities. The ligand-stimulated [35S]GTP?S assays confirmed for both compounds the potent full agonist profile at the m receptor and for the benzothiazinomorphinan derivative also the ? receptor full agonist character. The structures of these remarkably effective compounds were analyzed with the aid of computational chemistry calculations.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Heterocycles
Morphinans
Morphine
Opioid activity
Thiazine
Thiazole
Megjelenés:Archiv Der Pharmazie. - 345 : 11 (2012), p. 852-858. -
További szerzők:Follia, Valeria Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM034957
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Development of novel N-methyl and N-allyl-substituted oxazolomorphinans and their interaction with opioid receptors / Sipos Attila, Girán Levente, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:2011
ISSN:1471-2210
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idézhető absztrakt
Megjelenés:BMC Pharmacology [electronic resource]. - 11 : Suppl. 2 (2011), p. A13. -
További szerzők:Girán Levente (1979-) (vegyész) Berényi Sándor (1972-) (vegyész) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM011114
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:First Synthesis and Utilization of Oripavidine - Concise and Efficient Route to Important Morphinans and Apomorphines / Attila Sipos, Sándor Berényi, Sándor Antus
Dátum:2009
Megjegyzések:The synthesis and transformation of oripavidine (8) offer an efficient and simple route to highly active dopamine agonist apomorphines and a variety of important 14beta-hydroxy-morphinan derivatives. Natural origin thebaine (6), the starting compound of the procedure, was converted into its N-{[1,2-bis(ethoxycarbonyl)hydrazinyl]methyl} counterpart. l-Selectride was found to be an efficient agent to perform a one-pot O- and N-deprotection at positions 3 and 17, respectively.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Helvetica Chimica Acta. - 92 : 7 (2009), p. 1359-1365. -
További szerzők:Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM007897
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Pharmacological Evaluation of Thiazole and Isothiazole Derived Apomorphines / Sipos Attila, Franziska K. U. Mueller, Jochen Lehmann, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:2009
Megjegyzések:We have presented the synthesis of novel thiazolo- and isothiazolo-apomorphines 12-17 resulting - in part - from an unexpected isomerization step occurred during the acid-catalyzed rearrangement of precursor thiazolo-morphinandienes 3-5. These 2,3-disubstituted apomorphines represent a new group of A-ring substituted aporphines. The receptor binding studies revealed that with the exception of two derivatives all the tested compounds have limited affinity for dopamine-receptor subtypes. Functional calcium assay for the most active isothiazolo-apomorphine showed higher affinities for D1 and D2L subtypes. The docking of these ligands has been modelled to human D2 and D3 receptors. On the basis of the predicted models, we identified an important cation-p interaction for the binding of isothiazolo-apomorphine 16.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Benzothiazole-benzisothiazole isomerization
Docking models
Dopamine receptor activity
Thiazole moiety
Megjelenés:Archiv der Pharmazie. Chemistry in Life Science. - 342 : 10 (2009), p. 557-568. -
További szerzők:Mueller, Franziska K. U. Lehmann, Jochen Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM007898
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Thiazole constrained analogues of the thevinones : synthesis and structure / Sipos Attila, Skaliczki Tímea, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:2009
Megjegyzések:A simple synthesis of ring-constrained ndoethenomorphinans possessing 2'-substituted thiazole ring 4-6 has been achieved by regio- and stereoselective Diels-Alder reaction of thiazolomorphinandienes 1-3 and methyl vinyl ketone in high yield (72, 64 and 87%, respectively). The structure of cycloaddition products was determined by high resolution mass spectrometry (HRMS), IR, 1D and 2D NMR techniques. Double-pulsed field gradient spin-echo-nOe and HMBC were found to be particularly powerful and indispensable tools in the exact structural elucidation of the presented new class of spatially constrained thevinones.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
NMR
thevinones
opioid activity
DFT study
nOe
Megjelenés:Magnetic Resonance in Chemistry. - 47 (2009), p. 801-807. -
További szerzők:Skaliczki Tímea Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1