CCL

Összesen 4 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM099001
035-os BibID:(cikkazonosító)2028 (scopus)85120827765 (wos)000736524700001
Első szerző:Le Thai, Son (gyógyszerész)
Cím:The Very First Modification of Pleuromutilin and Lefamulin by Photoinitiated Radical Addition Reactions : synthesis and Antibacterial Studies / Thai Le Son, Páll Dávid, Rőth Erzsébet, Tran Tuyen, Debreczeni Nóra, Bege Miklós, Bereczki Ilona, Ostorházi Eszter, Milánkovits Márton, Herczegh Pál, Borbás Anikó, Csávás Magdolna
Dátum:2021
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Pleuromutilin is a fungal diterpene natural product with antimicrobial properties, semisynthetic derivatives of which are used in veterinary and human medicine. The development of bacterial resistance to pleuromutilins is known to be very slow, which makes the tricyclic diterpene skeleton of pleuromutilin a very attractive starting structure for the development of new antibiotic derivatives that are unlikely to induce resistance. Here, we report the very first synthetic modifications of pleuromutilin and lefamulin at alkene position C19?C20, by two different photoinduced addition reactions, the radical thiol-ene coupling reaction, and the atom transfer radical additions (ATRAs) of perfluoroalkyl iodides. Pleuromutilin were modified with the addition of several alkyl- and aryl-thiols, thiol-containing amino acids and nucleoside and carbohydrate thiols, as well as perfluoroalkylated side chains. The antibacterial properties of the novel semisynthetic pleuromutilin derivatives were investigated on a panel of bacterial strains, including susceptible and multiresistant pathogens and normal flora members. We have identified some novel semisynthetic pleuromutilin and lefamulin derivatives with promising antimicrobial properties.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
pleuromutilin
lefamulin
synthesis
photoinitiated thiol-ene addition
atom transfer radical addition
perfluoroalkylated side chains
semisynthetic antibiotics
antibacterial effect
MRSA
Megjelenés:Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-21. -
További szerzők:Páll Dávid (1998-) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Tran, Tuyen (1998-) Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:K119509
OTKA
K132870
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM080623
035-os BibID:(cikkazonosító)2262 (WoS)000473816900068 (Scopus)85068492657
Első szerző:Le Thai, Son (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Binding Affinity of a Broad Array of l-Fucosides with Six Fucose-Specific Lectins of Bacterial and Fungal Origin / Son Thai Le, Lenka Malinovska, Michaela Vašková, Erika Mező, Viktor Kelemen, Anikó Borbás, Petr Hodek, Michaela Wimmerová, Magdolna Csávás
Dátum:2019
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:Series of multivalent α-l-fucoside containing glycoclusters and variously decorated l-fucosides were synthesized to find potential inhibitors of fucose-specific lectins and study the structure-binding affinity relationships. Tri- and tetravalent fucoclusters were built using copper-mediated azide-alkyne click chemistry. Series of fucoside monomers and dimers were synthesized using various methods, namely glycosylation, an azide-alkyne click reaction, photoinduced thiol-en addition, and sulfation. The interactions between compounds with six fucolectins of bacterial or fungal origin were tested using a hemagglutination inhibition assay. As a result, a tetravalent, α-l-fucose presenting glycocluster showed to be a ligand that was orders of magnitude better than a simple monosaccharide for tested lectins in most cases, which can nominate it as a universal ligand for studied lectins. This compound was also able to inhibit the adhesion of Pseudomonas aeruginosa cells to human epithelial bronchial cells. A trivalent fucocluster with a protected amine functional group also seems to be a promising candidate for designing glycoconjugates and chimeras.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 24 : 12 (2019), p. 1-17. -
További szerzők:Malinovská, Lenka Vaskova, Michaela Mező Erika (1986-) (vegyész) Kelemen Viktor (1992-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Hodek, Petr Wimmerová, Michaela Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
119509
OTKA
TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
Bolyai János Posztdoktori Ösztöndíj
Egyéb
ÚNKP-18-4, Bolyai+
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM082132
035-os BibID:(cikkazonosító)686 (WoS)000502267900047 (Scopus)85074535772
Első szerző:Malinovská, Lenka
Cím:Synthesis of [beta]-D-galactopyranoside-Presenting Glycoclusters, Investigation of Their Interactions with Pseudomonas aeruginosa Lectin A (PA-IL) and Evaluation of Their Anti-Adhesion Potential / Lenka Malinovská, Son Thai Le, Mihály Herczeg, Michaela Vasková, Josef Houser, Eva Fujdiarová, Jan Komárek, Petr Hodek, Anikó Borbás, Michaela Wimmerová, Magdolna Csávás
Dátum:2019
ISSN:2218-273X
Megjegyzések:Pseudomonas aeruginosa is an opportunistic human pathogen associated with cystic fibrosis. This bacterium produces, among other virulence factors, a soluble d-galactose-specific lectin PA-IL (LecA). PA-IL plays an important role in the adhesion to the host cells and is also cytotoxic. Therefore, this protein is an interesting therapeutic target, suitable for inhibition by carbohydrate-based compounds. In the current study, β-d-galactopyranoside-containing tri- and tetravalent glycoclusters were synthesized. Methyl gallate and pentaerythritol equipped with propargyl groups were chosen as multivalent scaffolds and the galactoclusters were built from the above-mentioned cores by coupling ethylene or tetraethylene glycol-bridges and peracetylated propargyl β-d-galactosides using 1,3-dipolar azide-alkyne cycloaddition. The interaction between galactoside derivatives and PA-IL was investigated by several biophysical methods, including hemagglutination inhibition assay, isothermal titration calorimetry, analytical ultracentrifugation, and surface plasmon resonance. Their ability to inhibit the adhesion of P. aeruginosa to bronchial cells was determined by ex vivo assay. The newly synthesized multivalent galactoclusters proved to be significantly better ligands than simple d-galactose for lectin PA-IL and as a result, two representatives of the dendrimers were able to decrease adhesion of P. aeruginosa to bronchial cells to approximately 32% and 42%, respectively. The results may provide an opportunity to develop anti-adhesion therapy for the treatment of P. aeruginosa infection.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Pseudomonas aeruginosa
cystic fibrosis
lectin
d-galactosides
multivalency
Megjelenés:Biomolecules. - 9 : 11 (2019), p. 1-22. -
További szerzők:Le Thai, Son (1990-) (gyógyszerész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Vaskova, Michaela Houser, Josef (1977-) (vegyész) Fujdiarová, Eva Komárek, Jan Hodek, Petr Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Wimmerová, Michaela Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K 119509
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
ÚNKP-19-4
Egyéb
PPD 461038
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM074806
Első szerző:Szűcs Zsolt (gyógyszerész)
Cím:Structure-activity relationship studies of lipophilic teicoplanin pseudoaglycon derivatives as new anti-influenza virus agents / Zsolt Szűcs, Viktor Kelemen, Son Le Thai, Magdolna Csávás, Erzsebet Rőth, Gyula Batta, Annelies Stevaert, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2018
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 157 (2018), p. 1017-1030. -
További szerzők:Kelemen Viktor (1992-) (gyógyszerész) Le Thai, Son (1990-) (gyógyszerész) Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Stevaert, Annelies (1990-) (kémikus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
OTKA K119509
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1