Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM114946
Első szerző:	Fésüs Adina (gyógyszerész)
Cím:	Evaluation of the antioxidant effect of kd15 and kd36 newly synthetized molecules / Adina Fésüs, Anita Kónya-Ábrahám, Éva Sipos, Kitti Szőke, István Bak, Attila Kiss-Szikszai, István Lekli
Dátum:	2023
Megjegyzések:	KD molecules are national developed halogen-containing chromone (back-bone structure of flavonoids) derivatives with antioxidant effect. In this study our aim was to investigate whether the pretreatment with KD15 and KD36 molecules have a protective effect against hypoxia-reoxygenation (H/R) induced acute injury on cardiac myocytes. In our series of experiments H9c2 rat cardiomyoblast cells were treated for 24 hours and the Ic50 value of the molecules was determined. After that, we investigated the cells viability in the presence of H2O2 using MTT assay. The concentrations of 3 and 10 ?M proved to be the most effective. Subsequently, these concentrations were used to pretreat cardiomyocytes, followed by four/three hours of H/R. Cell viability was determined by trypan blue (dye) exclusion test. Furthermore, lactate dehydrogenase (LDH) assay was used to confirm these results. Western blot analysis was used to examine the expression levels of the proteins involved in apoptosis and autophagy. Our findings demonstrate that the pretreatment with both molecules significantly improved the cardiomyocytes viability after H/R. However, the 10 ?M concentration proved to be more effective for both molecules. Moreover, the KD36 molecule was less cytotoxic. Furthermore, we found a significant decrease in the level of the oxidative stress caused by H/R, leading to an increased release of LDH. At the same time, the activities of cytoprotective antioxidant enzymes, heme oxygenase-1 (HO-1), superoxide dismutase (SOD), and catalase (CAT) were also increased. Overall, we found that KD15 and KD36 molecules may have a beneficial effect in prevention of H/R-induced cytotoxicity through the reduction of oxidative stress.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok előadáskivonat könyvrészlet
Megjelenés:	FAMÉ 2023 Mátraháza 7-9 June 2023 : Programme Oral and Poster Abstract / org. Hungarian Society For Experimental And Clinical Pharmacology, Hungarian Physiological Society, Hungarian Society For Microcirculation And Vascular Biology . - p. 223.
További szerzők:	Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Sipos Éva (1989-) (gyógyszerész) Szőke Kitti (1989-) (gyógyszerész) Bak István (1975-) (vegyész, analitikus, farmakológus) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Lekli István (1981-) (gyógyszerész)
Pályázati támogatás:	NKFI-143360 Egyéb TKP2021-EGA-18 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM088766
035-os BibID:	(cikkazonosító)1462 (WoS)000584123400001 (Scopus)85094171125
Első szerző:	Szappanos Ádám (vegyész)
Cím:	Synthesis and HPLC-ECD Study of Cytostatic Condensed O,N-Heterocycles Obtained from 3-Aminoflavanones / Ádám Szappanos, Attila Mándi, Katalin Gulácsi, Erika Lisztes, Balázs István Tóth, Tamás Bíró, Anita Kónya-Ábrahám, Attila Kiss-Szikszai, Attila Bényei, Sándor Antus, Tibor Kurtán
Dátum:	2020
ISSN:	2218-273X
Megjegyzések:	Racemic chiral O,N-heterocycles containing 2-arylchroman or 2-aryl-2H-chromene subunit condensed with morpholine, thiazole or pyrrole moieties at the C-3-C-4 bond were synthesized with various substitution patterns of the aryl group by the cyclization of cis- or trans-3-aminoflavanone analogues. The 3-aminoflavanone precursors were obtained in a Neber rearrangement of oxime tosylates of flavanones, which provided the trans diastereomer as the major product and enabled the isolation of both the cis- and trans-diastereomers. The cis- and trans-aminoflavanones were utilized to prepare three diastereomers of 5-aryl-chromeno[4,3-b][1,4]oxazines. Antiproliferative activity of the condensed heterocycles and precursors was evaluated against A2780 and WM35 cancer cell lines. For a 3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol derivative, showing structural analogy with acyclic acid ceramidase inhibitors, 0.15 ?M, 3.50 and 6.06 ?M IC50 values were measured against A2780, WM35 and HaCat cell lines, and apoptopic mechanism was confirmed. Low micromolar IC50 values down to 2.14 ?M were identified for the thiazole- and pyrrole-condensed 2H-chromene derivatives. Enantiomers of the condensed heterocycles were separated by HPLC using chiral stationary phase, HPLC-ECD spectra were recorded and TDDFT-ECD calculations were performed to determine the absolute configuration and solution conformation. Characteristic ECD transitions of the separated enantiomers were correlated with the absolute configuration and effect of substitution pattern on the HPLC elution order was determined.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk neber rearrangement 3-aminoflavanones antiproliferative activity TDDFT-ECD calculations 3-(N-chloroacetylamino)-flavan-4-ol thiazole-condensed 2H-chromene pyrrole-condensed 2H-chromene lamellarin analogues
Megjelenés:	Biomolecules. - 10 : 10 (2020), p. 1462. -
További szerzők:	Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Gulácsi Katalin (1954-2018) (vegyészmérnök) Lisztes Erika (1986-) (élettanász) Tóth István Balázs (1978-) (élettanász) Bíró Tamás (1968-) (élettanász) Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító)
Pályázati támogatás:	ÚNKP-19-4-DE-285 Egyéb ÚNKP-20-5-DE-422 Egyéb OTKA PD-134791 Egyéb NKFIH K-112951 egyéb NKFIH K-120181 egyéb NKFIH FK-134725 egyéb NKFIH NN128368 egyéb GINOP-2.3.2-15.2016.00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: