CCL

Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM058848
Első szerző:Szabó Ildikó
Cím:Comparative in vitro biological evaluation of daunorubicin containing GnRH-I and GnRH-II conjugates developed for tumor targeting / Ildikó Szabó, Szilvia Bősze, Erika Orbán, Éva Sipos, Gábor Halmos, Magdolna Kovács, Gábor Mező
Dátum:2015
ISSN:1075-2617
Megjegyzések:Hormone based drug targeting is a promising tool for selective tumor therapy. In this study, synthesis and systematic comparative biological evaluation of novel drug containing analogs of gonadotropin-releasing hormone GnRH-I and GnRH-II is reported demonstrating their suitability for tumor targeting. The cytotoxic conjugates were prepared by the attachment of the chemotherapeutical agent daunorubicin (Dau) to GnRH analogs directly or through an enzyme-labile spacer with oxime linkage. All conjugates were found to be proteolytically stable under circumstances applied in biological assays. Both GnRH-I and GnRH-II were able to bind similarly to high-affinity GnRH-I receptors on human pituitary and human prostate cancer cells. The in vitro long-term cytotoxic effect of the conjugates was comparable with that of the free drug in human breast and colon cancer cell lines. Furthermore, a concentration-dependent cellular uptake profile was observed. The in vitro apoptotic effect of the compounds was evaluated by flow cytometry analysis using annexin-V. Our results show that both the GnRH-I and the GnRH-II based analogs might be applied for targeted tumor therapy. Copyright (c) 2015 European Peptide Society and John Wiley & Sons, Ltd.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
targeted tumor therapy
gonadotropin-releasing hormone
targeting unit
receptor binding affinity
long-term cytotoxic effect
apoptotic effect
Megjelenés:Journal Of Peptide Science. - 21 : 5 (2015), p. 426-435. -
További szerzők:Bősze Szilvia Orbán Erika Sipos Éva (1989-) (gyógyszerész) Halmos Gábor (1962-) (gyógyszerész, receptorfarmakológus, experimentális onkológus) Kovács Magdolna Mező Gábor (1959-) (vegyész)
Pályázati támogatás:4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
K81596
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1