CCL

Összesen 1 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM079183
035-os BibID:(cikkazonosító)2173 (WoS)000472631000146 (Scopus)85067359120
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Synthesis and Cytostatic Effect of 3'-deoxy-3'-C-Sulfanylmethyl Nucleoside Derivatives with d-xylo Configuration / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Máté Kicsák, Ilona Bereczki, Viktória Baksa, Gábor Király, Gábor Szemán-Nagy, M. Zsuzsa Szigeti, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2019
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:A small library of 3'-deoxy-C3'-substituted xylofuranosyl-pyrimidine nucleoside analogues were prepared by photoinduced thiol-ene addition of various thiols, including normal and branched alkyl-, 2-hydroxyethyl, benzyl-, and sugar thiols, to 3'-exomethylene derivatives of 2',5'-di-O-tert-butyldimethylsilyl-protected ribothymidine and uridine. The bioactivity of these derivatives was studied on tumorous SCC (mouse squamous carcinoma cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines. Several alkyl-substituted analogues elicited promising cytostatic activity in low micromolar concentrations with a slight selectivity toward tumor cells. Near-infrared live-cell imaging revealed SCC tumor cell-specific mitotic blockade via genotoxicity of analogue 10, bearing an n-butyl side chain. This analogue essentially affects the chromatin structure of SCC tumor cells, inducing a condensed nuclear material and micronuclei as also supported by fluorescent microscopy. The results highlight that thiol-ene chemistry represents an efficient strategy to discover novel nucleoside analogues with non-natural sugar structures as anticancer agents.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
xylofuranosyl nucleoside
cytostatic
genotoxic
squamous carcinoma cell line (SCC)
radical thiol-ene coupling
time-lapse imaging video-microscopy
Megjelenés:Molecules. - 24 : 11 (2019), p. 1-23. -
További szerzők:Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Kicsák Máté (1990-) (gyógyszerész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Király Gábor (1988-) (biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Máthéné Szigeti Zsuzsa (1976-) (biológus-ökológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
OTKA-K128801
OTKA
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-18-3
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1