Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 2 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM072943
Első szerző:
Bokor Éva (vegyész)
Cím:
Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study / Éva Bokor, Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Csenge Koppány, Anastassia L. Kantsadi, Katalin E. Szabó, Andrea Szakács, George A. Stravodimos, Tibor Docsa, Vassiliki T. Skamnaki, Spyros E. Zographos, Pál Gergely, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:
2017
ISSN:
0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:
Aryl substituted 1-(beta-D-glucosaminyl)-1,2,3-triazoles as well as C-?-D-glucosaminyl 1,2,4-triazoles and imidazoles were synthesized and tested as inhibitors against muscle and liver isoforms of glycogen phosphorylase (GP). While the N-?-D-glucosaminyl 1,2,3-triazoles showed weak or no inhibition, the C-?-D-glucosaminyl derivatives had potent activity, and the best inhibitor was the 2-(?-D-glucosaminyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole with a Ki value of 143 nM against human liver GPa. An X-ray crystallography study of the rabbit muscle GPb inhibitor complexes revealed structural features of the strong binding and offered an explanation for the differences in inhibitory potency between glucosyl and glucosaminyl derivatives and also for the differences between imidazole and 1,2,4-triazole analogues.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry 60 : 22 (2017), p. 9251-9262. -
További szerzők:
Kyriakis, Efthimios
Solovou, Theodora G. A.
Koppány Csenge
Kantsadi, Anastassia L.
Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész)
Szakács Andrea
Stravodimos, George A.
Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus)
Skamnaki, Vassiliki T.
Zographos, Spyros E.
Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Leonidas, Demetres D.
Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
PD105808
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM080014
035-os BibID:
(WoS)000475543300011 (Scopus)85069627561
Első szerző:
Szabó Erzsébet Katalin (vegyész)
Cím:
Glucopyranosylidene-spiro-imidazolinones, a New Ring System : Synthesis and Evaluation as Glycogen Phosphorylase Inhibitors by Enzyme Kinetics and X-ray Crystallography / Katalin E. Szabó, Efthimios Kyriakis, Anna-Maria G. Psarra, Aikaterini G. Karra, Ádám Sipos, Tibor Docsa, George A. Stravodimos, Elisabeth Katsidou, Vassiliki T. Skamnaki, Panagiota G. V. Liggri, Spyros E. Zographos, Attila Mándi, Sándor Balázs Király, Tibor Kurtán, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:
2019
ISSN:
0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:
Epimeric series of aryl-substituted glucopyranosylidene-spiro-imidazolinones, an unprecedented new ring system, were synthesized from the corresponding Schiff bases of O-perbenzoylated (gluculopyranosylamine)onamides by intramolecular ring closure of the aldimine moieties with the carboxamide group elicited by N-bromosuccinimide in pyridine. Test compounds were obtained by Zemple?n O-debenzoylation. Stereochemistry and ring tautomers of the new compounds were investigated by NMR, time-dependent density functional theory (TDDFT)-electronic circular dichroism, and DFT-NMR methods. Kinetic studies with rabbit muscle and human liver glycogen phosphorylases showed that the (R)-imidazolinones were 14-216 times more potent than the (S) epimers. The 2-naphthyl-substituted (R)-imidazolinone was the best inhibitor of the human enzyme (Ki 1.7 ?M) and also acted on HepG2 cells (IC50 177 ?M). X-ray crystallography revealed that only the (R) epimers bound in the crystal. Their inhibitory efficacy is based on the hydrogen-bonding interactions of the carbonyl oxygen and the NH of the imidazolinone ring.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 62 : 13 (2019), p. 6116-6136. -
További szerzők:
Kyriakis, Efthimios
Psarra, Anna-Maria G.
Karra, Aikaterini G.
Sipos Ádám (1992-) (gyógyszerész)
Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus)
Stravodimos, George A.
Katsidou, Elisabeth
Skamnaki, Vassiliki T.
Liggri, Panagiota G. V.
Zographos, Spyros E.
Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító)
Király Sándor Balázs (1991-) (vegyész)
Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító)
Leonidas, Demetres D.
Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
OTKA K109450
OTKA
OTKA K120181
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.