Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM104208
035-os BibID:	(cikkazonosító)12566 (WOS)000875166900001 (Scopus)85140817221
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis and Anticancer and Antiviral Activities of C-2'-Branched Arabinonucleosides / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Lenke Polyák, Gábor Szemán-Nagy, Lieve Naesens, Jan Weber, Anikó Borbás
Dátum:	2022
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	D-Arabinofuranosyl-pyrimidine and -purine nucleoside analogues containing alkylthio-,acetylthio- or 1-thiosugar substituents at the C2' position were prepared from the corresponding 3',5'-O-silylene acetal-protected nucleoside 2'-exomethylenes by photoinitiated, radical-mediated hydrothiolation reactions. Although the stereochemical outcome of the hydrothiolation depended on the structure of both the thiol and the furanoside aglycone, in general, high D-arabino selectivity was obtained. The cytotoxic effect of the arabinonucleosides was studied on tumorous SCC (mouse squamous cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines by MTT assay. Three pyrimidine nucleosides containing C2'-butylsulfanylmethyl or -acetylthiomethyl groups showed promising cytotoxicity at low micromolar concentrations with good selectivity towards tumor cells. SAR analysis using a methyl ?-D-arabinofuranoside reference compound showed that the silyl-protecting group, the nucleobase and the corresponding C2' substituent are crucial for the cell growth inhibitory activity. The effects of the three most active nucleoside analogues on parameters indicative of cytotoxicity, such as cell size, division time and cell generation time, were investigated by near-infrared live cell imaging, which showed that the 2'-acetylthiomethyluridine derivative induced the most significant functional and morphological changes. Some nucleoside analogues also exerted anti-SARS-CoV-2 and/or anti-HCoV-229E activity with low micromolar EC50 values; however, the antiviral activity was always accompanied by significant cytotoxicity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk photocatalytic thiol-ene reaction nucleoside analogue anti-tumor time-lapse imaging antiviral coronavirus SARS-CoV-2
Megjelenés:	International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 20 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:	Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	NKFIH-K-132870 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP GINOP-2.3.3-15-2016-00021 GINOP EXCELES-LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM108776
035-os BibID:	(cikkazonosító)3550 (Scopus)85149011340 (WoS)000945044500001
Első szerző:	Demeter Fruzsina (okleveles vegyész)
Cím:	First Synthesis of DBU-Conjugated Cationic Carbohydrate Derivatives and Investigation of Their Antibacterial and Antifungal Activity / Fruzsina Demeter, Patrik Török, Alexandra Kiss, Richárd Kovásznai-Oláh, Zsuzsa Máthéné Szigeti, Viktória Baksa, Fruzsina Kovács, Noémi Balla, Ferenc Fenyvesi, Judit Váradi, Anikó Borbás, Mihály Herczeg
Dátum:	2023
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	The emergence of drug-resistant bacteria and fungi represents a serious health problem worldwide. It has long been known that cationic compounds can inhibit the growth of bacteria and fungi by disrupting the cell membrane. The advantage of using such cationic compounds is that the microorganisms would not become resistant to cationic agents, since this type of adaptation would mean significantly altering the structure of their cell walls. We designed novel, DBU (1,8- diazabicyclo[5.4.0]undec-7-ene)-derived amidinium salts of carbohydrates, which may be suitable for disturbing the cell walls of bacteria and fungi due to their quaternary ammonium moiety. A series of saccharide-DBU conjugates were prepared from 6-iodo derivatives of D-glucose, D-mannose, Daltrose and D-allose by nucleophilic substitution reactions. We optimized the synthesis of a D-glucose derivative, and studied the protecting group free synthesis of the glucose-DBU conjugates. The effect of the obtained quaternary amidinium salts against Escherichia coli and Staphylococcus aureus bacterial strains and Candida albicans yeast was investigated, and the impact of the used protecting groups and the sugar configuration on the antimicrobial activity was analyzed. Some of the novel sugar quaternary ammonium compounds with lipophilic aromatic groups (benzyl and 2-napthylmethyl) showed particularly good antifungal and antibacterial activity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk cationic carbohydrate amidinium salt quaternary ammonium compound antifungal antibacterial
Megjelenés:	International Journal Of Molecular Sciences. - 24 : 4 (2023), p. 1-20. -
További szerzők:	Török Patrik (2006-) (középiskolai tanuló) Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Kovásznai-Oláh Richárd (2000-) (laboráns) Máthéné Szigeti Zsuzsa (1976-) (biológus-ökológus) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Kovács Fruzsina (2000-) (molekuláris biológus, biotechnológus) Balla Noémi (1998-) (mikrobiológus) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Váradi Judit (1973-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár)
Pályázati támogatás:	OTKA-FK137924 Egyéb OTKA-K132870 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: