Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM102090
035-os BibID:	(cikkazonosító)2863 (Wos)000795409200001 (Scopus)85129843955
Első szerző:	Marton János
Cím:	Diels-Alder Adducts of Morphinan-6,8-Dienes and Their Transformations / Marton János, Fekete Anikó, Cumming Paul, Hosztafi Sándor, Mikecz Pál, Henriksen Gjermund
Dátum:	2022
ISSN:	1420-3049
Megjegyzések:	6,14-ethenomorphinans are semisynthetic opiate derivatives containing an ethylene bridge between positions 6 and 14 in ring-C of the morphine skeleton that imparts a rigid molecular structure. These compounds represent an important family of opioid receptor ligands in which the 6,14-etheno bridged structural motif originates from a [4 + 2] cycloaddition of morphinan-6,8-dienes with dienophiles. Certain 6,14-ethenomorphinans having extremely high affinity for opioid receptors are often non-selective for opioid receptor subtypes, but this view is now undergoing some revision. The agonist 20R-etorphine and 20R-dihydroetorphine are several thousand times more potent analgesics than morphine, whereas diprenorphine is a high-affinity non-selective antagonist. The partial agonist buprenorphine is used as an analgesic in the management of post-operative pain or in substitution therapy for opiate addiction, sometimes in combination with the non-selective antagonist naloxone. In the context of the current opioid crisis, we communicated a summary of several decades of work toward generating opioid analgesics with lesser side effects or abuse potential. Our summary placed a focus on Diels-Alder reactions of morphinan-6,8-dienes and subsequent transformations of the cycloadducts. We also summarized the pharmacological aspects of radiolabeled 6,14-ethenomorphinans used in molecular imaging of opioid receptors.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Molecules. - 27 : 9 (2022), p. 1-111. -
További szerzők:	Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Cumming, Paul Hosztafi Sándor Mikecz Pál (1956-) (vegyész) Henriksen, Gjermund
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM114034
035-os BibID:	(cikkazonosító)13152 (WoS)001064163600001 (Scopus)85170284376
Első szerző:	Németh Enikő (vegyész)
Cím:	Optimization of a nucleophilic two-step radiosynthesis of 6-O-(2-[18F]fluoroethyl)-6-O-desmethyl-diprenorphine ([18F]FE-DPN) for PET imaging of brain opioid receptors / Enikő Németh, Barbara Gyuricza, Viktória Forgács, Paul Cumming, Gjermund Henriksen, János Marton, Beate Bauer, Pál Mikecz, Anikó Fekete
Dátum:	2023
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	We have established a method for nucleophilic one-pot, two-step radiosynthesis of the popular opioid receptor radioligand 6-O-(2-[F-18]fluoroethyl)-6-O-desmethyl-diprenorphine ([F-18]FE-DPN) from the novel precursor 6-O-(2-tosyloxyethyl)-6-O-desmethyl- 3-O-trityl-diprenorphine (TE-TDDPN), which we designate as the Henriksen precursor. We undertook an optimization of the synthesis conditions, aiming to enhance the accessibility of [F-18]FE-DPN for positron emission tomography (PET) studies of mu-opioid receptors. Herein, we report an optimized direct nucleophilic F-18-fluorination and the deprotection conditions for a fully automated radiosynthesis of [F-18]FE-DPN on a modified GE Tracerlab FX FE synthesis panel. Starting from 1-1.5 GBq of [F-18]fluoride and applying an Oasis Max 1cc cartridge for fluorine-18 trapping with a reduced amount of K2CO3 (5.06 mu mol K+ ion), [F-18]FE-DPN ([F-18]11) was produced with 44.5 +/- 10.6 RCY (decay-corrected), high radiochemical purity (>99%), and a molar activity of 32.2 +/- 11.8 GBq/mu mol in 60-65 min.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	International Journal Of Molecular Sciences. - 24 : 17 (2023), p. 1-15. -
További szerzők:	Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Cumming, Paul Henriksen, Gjermund Marton János Bauer, Beate Mikecz Pál (1956-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon: