CCL

Összesen 7 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM004333
Első szerző:Choi, Sung Hee
Cím:Characterization of the interaction of phorbol esters with the C1 domain of MRCK (myotonic dystrophy kinase-related Cdc42 binding kinase) alpha/beta / Choi S. H., Czifra G., Kedei N., Lewin N. E., Lázár J., Pu Y., Marquez V. E., Blumberg P. M.
Dátum:2008
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:The Journal of Biological Chemistry 283 : 16 (2008), p. 10543-10549. -
További szerzők:Czifra Gabriella (1975-) (élettanász) Kedei Noémi Lewin, Nancy E. Lázár József Pu, Yongmei Marquez, Victor E. Blumberg, Peter M.
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM050600
035-os BibID:WOS:000263663200004
Első szerző:Lázár József
Cím:Screening TRPV1 antagonists for the treatment of pain : lessons learned over a decade / József Lázár, Laxmikant Gharat, Neelima Khairathkar-Joshi, Peter M. Blumberg, Arpad Szallasi
Dátum:2009
ISSN:1746-0441 1746-045X
Megjegyzések:Background: The capsaicin receptor TRPV1, a polymodal nociceptor whose expression is up-regulated in a number of painful inflammatory disorders, represents a promising therapeutic target for pain relief. Potent small molecule TRPV1 antagonists are now undergoing clinical trials in patients with inflammatory or neuropathic pain. This review focuses on the multiplicity of factors regulating this channel and on their contributions to the emerging complexity of responses to TRPV1 and partial antagonists. For example, it is now clear that antagonists of capsaicin response can also antagonize, have no effect, or stimulate response to heat or protons. The complexity of TRPV1 regulation affords the potential to optimize agents for a specific therapeutic indication. An encouraging advance is the dissection of therapeutic efficacy of antagonists from induction of hyperthermia, a side effect that initially had raised concerns about the suitability of systemically administered TRPV1 antagonists for therapy. Objectives and methods: To discuss the challenges facing the development of clinically useful TRPV1 antagonists based on our experience and a comprehensive review of the literature. Results/conclusions: TRPV1 is a polymodal receptor. Some antagonists block all modalities of TRPV1 stimulation whereas others are more selective in their pharmacological profile. A number of antagonists can, conversely, potentiate certain modes of TRPV1 activation (e.g., protons and heat). The selectivity of TRPV1 antagonists is species-dependent, posing a problem for extrapolation from animal models to patients. At present, this rich pharmacology of TRPV1 antagonists complicates drug development but for the future it promises great opportunities for drug design.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
pain
TRPV1
capsaicin receptor
Megjelenés:Expert Opinion on Drug Discovery. - 4 : 2 (2009), p. 159-180. -
További szerzők:Gharat, Laxmikant Khairathkar-Joshi, Neelima Blumberg, Peter M. Szállási Árpád (1960-) (pathológus)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM020697
Első szerző:Lázár József
Cím:Kinetics of Penetration Influence the Apparent Potency of Vanilloids on TRPV1 / Jozsef Lazar, Derek C. Braun, Attila Tóth, Yun Wang, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Peter M. Blumberg, Susan H. Garfield, Stephen Wincovitch, Hyun-Kyung Choi, and Jeewoo Lee
Dátum:2006
ISSN:0026-895X
Tárgyszavak:Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Molecular Pharmacology. - 69 : 4 (2006), p. 1166-1173. -
További szerzők:Braun, Derek C. Tóth Attila (1971-) (biológus) Wang, Yun Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Blumberg, Peter M. Garfield, Susan H. Wincovitch, Stephen Choi, Hyun-Kyung Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM016036
Első szerző:Lázár József
Cím:Distinct features of recombinant rat vanilloid receptor-1 expressed in various expression systems / József Lázár, Tamás Szabó, László Kovács, Peter M. Blumberg, Tamás Bíró
Dátum:2003
ISSN:1420-682X
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:Cellular And Molecular Life Sciences. - 60 : 10 (2003), p. 2228-2240. -
További szerzők:Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Kovács László (1939-) (élettanász) Blumberg, Peter M. Bíró Tamás (1968-) (élettanász)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM016031
Első szerző:Lázár József
Cím:Sensitization of recombinant vanilloid receptor-1 by various neurotrophic factors / József Lázár, Tamás Szabó, Rita Marincsák, László Kovács, Peter M. Blumberg, Tamás Bíró
Dátum:2004
ISSN:0024-3205
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
egyetemen (Magyarországon) készült közlemény
Megjelenés:Life Sciences. - 75 : 2 (2004), p. 153-163. -
További szerzők:Szabó Tamás (1968-) (gyermekgyógyász) Marincsák Rita (1979-) (fogszakorvos) Kovács László (1939-) (élettanász) Blumberg, Peter M. Bíró Tamás (1968-) (élettanász)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM058122
Első szerző:Lee, Jeewoo
Cím:Analysis of structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]-thiourea analogues as TRPV1 antagonists / Jeewoo Lee, Mi-Kyoung Jin, Sang-Uk Kang, Su Yeon Kim, Jiyoun Lee, Myoungyoup Shin, Jaemin Hwang, Sookhyun Cho, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Choi, Sung-Eun Kim, Young-Ger Suh, Yong-Sil Lee, Young-Ho Kim, Hee-Jin Ha, Attila Toth, Larry V. Pearce, Richard Tran, Tamas Szabo, Jacqueline D. Welter, Daniel J. Lundberg, Yun Wang, Jozsef Lazar, Vladimir A. Pavlyukovets, Matthew A. Morgan, Peter M. Blumberg
Dátum:2005
ISSN:0960-894X
Megjegyzések:The structure-activity relationships for the 'B-region' of N-(4-t-butylbenzyl)-N'-[4-(methylsulfonylamino)benzyl]thiourea analogues have been investigated as TRPV1 receptor antagonists. A docking model of potent antagonist 2 with the sensor region of TRPV1 is proposed.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters. - 15 : 18 (2005), p. 4143-4150. -
További szerzők:Jin, Mi-Kyoung Kang, Sang-Uk Kim, Su Yeon Lee, Jiyoun Shin, Myoungyoup Hwang, Jaemin Cho, Sookhyun Choi, Yeon-Sil Choi, Hyun-Kyung Kim, Sung-Eun Suh, Young-Ger Lee, Yong-Sil Kim, Young-Ho Ha, Hee-Jin Tóth Attila (1971-) (biológus) Pearce, Larry V. Tran, Richard Szabó Tamás Welter, Jacqueline D. Lundberg, Daniel J. Wang, Yun Lázár József Pavlyukovets, Vladimir A. Morgan, Matthew A. Blumberg, Peter M.
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM058120
Első szerző:Sun, Wei
Cím:2-(4-Methylsulfonylaminophenyl) propanamide TRPV1 antagonists : structure-activity relationships in the B and C-regions / Wei Sun, Keliang Liu, HyungChul Ryu, Dong Wook Kang, Yong Soo Kim, Myeong Seop Kim, Yongsung Cho, Rahul S. Bhondwe, Shivaji A. Thorat, Ho Shin Kim, Larry V. Pearce, Vladimir A. Pavlyukovets, Richard Tran, Matthew A. Morgan, Jozsef Lazar, Christopher B. Ryder, Attila Toth, Peter M. Blumberg, Jeewoo Lee
Dátum:2012
ISSN:0968-0896
Megjegyzések:On the basis of the previous lead N-4-t-butylbenzyl 2-(3-fluoro-4-methylsulfonylaminophenyl) propanamide (3) as a potent TRPV1 antagonist, structure-activity relationships for the B (propanamide part) and C-region (4-t-butylbenzyl part) have been investigated for rTRPV1 in CHO cells. The B-region was modified with dimethyl, cyclopropyl and reverse amides and then the C-region was replaced with 4-substituted phenyl, aryl alkyl and diaryl alkyl derivatives. Among them, compound 50 showed high binding affinity with K(i)=21.5nM, which was twofold more potent than 3 and compound 54 exhibited potent antagonism with K(i(ant))=8.0nM comparable to 3.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 20 : 3 (2012), p. 1310-1318. -
További szerzők:Liu, Keliang Ryu, HyungChul Kang, Dong Wook Kim, Yong Soo Kim, Myeong Seop Cho, Yongsung Bhondwe, Rahul S. Thorat, Shivaji A. Kim, Ho Shin Pearce, Larry V. Pavlyukovets, Vladimir A. Tran, Richard Morgan, Matthew A. Lázár József Ryder, Christopher B. Tóth Attila (1971-) (biológus) Blumberg, Peter M. Lee, Jeewoo
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1