CCL

Összesen 4 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM057863
Első szerző:Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:A few atoms make the difference: Synthetic, CD, NMR and computational studies on antiviral and antibacterial activities of glycopeptide antibiotic aglycon derivatives / Ilona Bereczki, Attila Mandi, Erzsebet Rőth, Aniko Borbás, Adám Fizil, Istvan Komáromi, Attila Sipos, Tibor Kurtán, Gyula Batta, Eszter Ostorhazi, Ferenc Rozgonyi, Evelien Vanderlinden, Lieve Naesens, Ferenc Sztaricskai, Pál Herczegh
Dátum:2015
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Despite the close structural similarity between the heptapeptide cores of the glycopeptide antibiotics teicoplanin and ristocetin, synthetically modified derivatives of their aglycons show significantly different antibacterial and antiviral properties. The teicoplanin aglycon derivatives with one exception proved to be potent antibacterials but they did not exhibit anti-influenza virus activity. In contrast, the aglycoristocetin derivatives generally showed high anti-influenza virus activity and possessed moderate antibacterial activity. A systematic structure-activity relationship study has been carried out on ristocetin and teicoplanin aglycon derivatives, to explore which structural differences are responsible for these markedly different biological activities. According to electronic circular dichroism and in silico conformational studies, it was found that the differences in anti-influenza virus activity are mainly determined by the conformation of the heptapeptide core of the antibiotics controlled by the presence or absence of chloro substituents. Knowledge of the bioactive conformation will help to design new analogs with improved anti-influenza virus activity. For the teicoplanin derivatives, it was shown that derivatization to improve the antiviral efficacy was accompanied by a significant decrease in antibacterial activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Teicoplanin aglycon
Ristocetin aglycon
Antibacterial
Antiviral
Conformation
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 94 (2015), p. 73-86. -
További szerzők:Mándi Attila (1981-) (vegyész, német szakfordító) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Fizil Ádám (1988-) (biológus) Komáromi István (1957-) (vegyész, molekuláris biológus, biokémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Kurtán Tibor (1973-) (vegyész, angol szakfordító) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Rozgonyi Ferenc (1938-) (biológus, mikrobiológus) Vanderlinden, Evelien Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 109208, K105871
OTKA
NIIFI 10038
Egyéb
TÁMOP-4.2.4.A/2-11-1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM008915
Első szerző:Naesens, Lieve (kémikus)
Cím:Structure-Activity Relationship of a Novel Class of Aglycoristocetin Derivatives with Potent and Broad Activity Against Influenza Viruses / Lieve Naesens, Evelien Vanderlinden, Erzsébet Rőth, József Jekő, Graciela Andrei, Robert Snoeck, Christophe Pannecouque, Eszter Illyés, Gyula Batta, Pál Herczegh, Ferenc Sztaricskai
Dátum:2009
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idézhető absztrakt
Molekulatudomány
Megjelenés:Antiviral Research. - 82 : 2 (2009), p. A34-A35. -
További szerzők:Vanderlinden, Evelien Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Jekő József Andrei, Graciela Snoeck, Robert Pannecouque, Christophe Illyés Eszter Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0019
TÁMOP
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM005310
Első szerző:Naesens, Lieve (kémikus)
Cím:Anti-influenza virus activity and structure-activity relationship of aglycoristocetin derivatives with cyclobutenedione carrying hydrophobic chains / Lieve Naesens, Evelien Vanderlinden, Erzsébet Rőth, József Jekő, Graciela Andrei, Robert Snoeck, Christophe Pannecouque, Eszter Illyés, Gyula Batta, Pál Herczegh, Ferenc Sztaricskai
Dátum:2009
Megjegyzések:Previous studies have demonstrated that glycopeptide compounds carrying hydrophobic substituents can have favorable pharmacological (i.e. antibacterial and antiviral) properties. We here report on the in vitro anti-influenza virus activity of aglycoristocetin derivatives containing hydrophobic side chain-substituted cyclobutenedione. The lead compound 8e displayed an antivirally effective concentration of 0.4muM, which was consistent amongst influenza A/H1N1, A/H3N2 and B viruses, and a selectivity index >/=50. Structural analogues derived from aglycovancomycin were found to be inactive. The hydrophobic side chain was shown to be an important determinant of activity. The narrow structure-activity relationship and broad activity against several human influenza viruses suggest a highly conserved interaction site, which is presumably related to the influenza virus entry process. Compound 8e proved to be inactive against several unrelated RNA and DNA viruses, except for varicella-zoster virus, against which a favorable activity was noted.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
antiviral
Megjelenés:Antiviral Research. - 82 : 1 (2009), p. 89-94. -
További szerzők:Vanderlinden, Evelien Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Jekő József Andrei, Graciela Snoeck, Robert Pannecouque, Christophe Illyés Eszter Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0019
TÁMOP
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Szerző által megadott URL
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM041941
035-os BibID:PMID:22740402
Első szerző:Vanderlinden, Evelien
Cím:Intracytoplasmic trapping of influenza virus by a lipophilic derivative of aglycoristocetin / Evelien Vanderlinden, Els Vanstreels, Eline Boons, Wouter ter Veer, Anke Huckriede, Dirk Daelemans, Alfons Van Lommel, Erzsébet Rőth, Ferenc Sztaricskai, Pál Herczegh, Lieve Naesensa
Dátum:2012
ISSN:0022-538X
Megjegyzések:We report on a new anti-influenza virus agent, SA-19, a lipophilic glycopeptide derivative consisting of aglycoristocetin coupledto a phenylbenzyl-substituted cyclobutenedione. In Madin-Darby canine kidney cells infected with influenza A/H1N1, A/H3N2,or B virus, SA-19 displayed a 50% antivirally effective concentration of 0.60 Mand a selectivity index (ratio of cytotoxic versusantiviral concentration) of 112. SA-19 was 11-fold more potent than unsubstituted aglycoristocetin and was active in human andnonhuman cell lines. Virus yield at 72 h p.i. was reduced by 3.6 logs at 0.8 MSA-19. In contrast to amantadine and oseltamivir,SA-19 did not select for resistance upon prolonged virus exposure. SA-19 was shown to inhibit an early postbinding step in virusreplication. The compound had no effect on hemagglutinin (HA)-mediated membrane fusion in an HA-polykaryon assay anddid not inhibit the low-pH-induced refolding of the HA in a tryptic digestion assay. However, a marked inhibitory effect on thetransduction exerted by retroviral pseudoparticles carrying an HA or vesicular stomatitis virus glycoprotein (VSV-G) fusionprotein was noted, suggesting that SA-19 targets a cellular factor with a role in influenza virus and VSV entry. Using confocalmicroscopy with antinucleoprotein staining, SA-19 was proven to completely prevent the influenza virus nuclear entry. This virusarrest was characterized by the formation of cytoplasmic aggregates. SA-19 appeared to disturb the endocytic uptake andtrap the influenza virus in vesicles distinct from early, late, or recycling endosomes. The aglycoristocetin derivative SA-19 representsa new class of potent and broad-acting influenza virus inhibitors with potential clinical relevance.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
aglycoristocetin
anti-influenza virus agent
Molekulatudomány
külföldön készült közlemény
Megjelenés:Journal of Virology. - 86 : 17 (2012), p. 9416-9431. -
További szerzők:Vanstreels, Els Boons, Eline ter Veer, Wouter Huckriede, Anke Daelemans, Dirk Van Lommel, Alfons Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Sztaricskai Ferenc (1934-2012) (vegyész, antibiotikum-kémikus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:K 79126
OTKA
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
Új antibakteriális, antivirális és daganatellenes antibiotikum származékok
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1