Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM103846
035-os BibID:	(WOS)000860095400052 (Scopus)85139251192
Első szerző:	Bereczki Ilona (vegyész, antibiotikumkémikus)
Cím:	Semisynthetic teicoplanin derivatives with dual antimicrobial activity against SARS-CoV-2 and multiresistant bacteria / Ilona Bereczki, Vladimir Vimberg, Eszter Lőrincz, Henrietta Papp, Lajos Nagy, Sándor Kéki, Gyula Batta, Ana Mitrović, Janko Kos, Áron Zsigmond, István Hajdú, Zsolt Lőrincz, Dávid Bajusz, László Petri, Jan Hodek, Ferenc Jakab, György M. Keserű, Jan Weber, Lieve Naesens, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:	2022
ISSN:	2045-2322
Megjegyzések:	Patients infected with SARS-CoV-2 risk co-infection with Gram-positive bacteria, which severely affects their prognosis. Antimicrobial drugs with dual antiviral and antibacterial activity would be very useful in this setting. Although glycopeptide antibiotics are well-known as strong antibacterial drugs, some of them are also active against RNA viruses like SARS-CoV-2. It has been shown that the antiviral and antibacterial efficacy can be enhanced by synthetic modifications. We here report the synthesis and biological evaluation of seven derivatives of teicoplanin bearing hydrophobic or superbasic side chain. All but one teicoplanin derivatives were effective in inhibiting SARS-CoV-2 replication in VeroE6 cells. One lipophilic and three perfluoroalkyl conjugates showed activity against SARS-CoV-2 in human Calu-3 cells and against HCoV-229E, an endemic human coronavirus, in HEL cells. Pseudovirus entry and enzyme inhibition assays established that the teicoplanin derivatives efficiently prevent the cathepsin-mediated endosomal entry of SARS-CoV-2, with some compounds inhibiting also the TMPRSS2-mediated surface entry route. The teicoplanin derivatives showed good to excellent activity against Gram-positive bacteria resistant to all approved glycopeptide antibiotics, due to their ability to dually bind to the bacterial membrane and cell-wall. To conclude, we identified three perfluoralkyl and one monoguanidine analog of teicoplanin as dual inhibitors of Gram-positive bacteria and SARS-CoV-2.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk teicoplanin SARS-CoV-2
Megjelenés:	Scientific Reports. - 12 : 1 (2022), p. 12-17. -
További szerzők:	Vimberg, Vladimir (1981-) (molekuláris biológus) Lőrincz Eszter Boglárka (1993-) (vegyész) Papp Henrietta (1983-) (vegyész) Nagy Lajos (1979-) (vegyész) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Mitrović, Ana (1984-) (Biológus) Kos, Janko (1980-) (Biológus) Zsigmond Áron (1986-) (Biológus) Hajdu István (1981-) (vegyész) Lőrincz Zsolt (1979-) (Biológus) Bajusz Dávid (1984-) (Biológus) Petri László (1981-) (biológus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Jakab Ferenc (1977-) (biológus) Keserű György Miklós (1976-) (Biológus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Neasens, Lieve (1977-) (biokémia, sejtbiológia, molekuláris biológia) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K132870 OTKA GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM117664
035-os BibID:	(cikkazonosító)677 (WoS)001140621200001 (Scopus)85182102500
Első szerző:	Herczeg Mihály (vegyész, biológia-kémia tanár)
Cím:	Block Synthesis and Step-Growth Polymerization of C-6-Sulfonatomethyl-Containing Sulfated Malto-Oligosaccharides and Their Biological Profiling / Mihály Herczeg, Fruzsina Demeter, Tibor Nagy, Ágnes Rusznyák, Jan Hodek, Éva Sipos, István Lekli, Ferenc Fenyvesi, Jan Weber, Sándor Kéki, Anikó Borbás
Dátum:	2024
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	Highly sulfated malto-oligomers, similar to heparin and heparan-sulfate, have good antiviral, antimetastatic, anti-inflammatory and cell growth inhibitory effects. Due to their broad biological activities and simple structure, sulfated malto-oligomer derivatives have a great therapeutic potential, therefore, the development of efficient synthesis methods for their production is of utmost importance. In this work, preparation of ?-(1?4)-linked oligoglucosides containing a sulfonatomethyl moiety at position C-6 of each glucose unit was studied by different approaches. Malto-oligomeric sulfonic acid derivatives up to dodecasaccharides were prepared by polymerization using different protecting groups, and the composition of the product mixtures was analyzed by MALDI-MS methods and size-exclusion chromatography. Synthesis of lower oligomers was also accomplished by stepwise and block synthetic methods, and then the oligosaccharide products were persulfated. The antiviral, antiinflammatory and cell growth inhibitory activity of the fully sulfated malto-oligosaccharide sulfonic acids were determined by in vitro tests. Four tested di- and trisaccharide sulfonic acids effectively inhibited the activation of the TNF-?-mediated inflammatory pathway without showing cytotoxicity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk malto-oligomers sulfonic acid polymerization glycosylation anti-inflammatory effect
Megjelenés:	International Journal Of Molecular Sciences. - 25 : 1 (2024), p. 1-29. -
További szerzők:	Demeter Fruzsina (1991-) (okleveles vegyész) Nagy Tibor (1988-) (vegyész) Rusznyák Ágnes (1995-) (gyógyszerész) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Sipos Éva (1989-) (gyógyszerész) Lekli István (1981-) (gyógyszerész) Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Kéki Sándor (1964-) (polimer kémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	FK 137924 OTKA GINOP-2.3.4-15-2020- 00008 GINOP TKP2021-EGA-20 (BIOTECHNOLOGY) Egyéb Programme EXCELES, Project No. LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: