CCL

Összesen 24 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM056763
Első szerző:Begum, Jaida
Cím:Computationally motivated synthesis and enzyme kinetic evaluation of N-([beta]-D-glucopyranosyl)-1,2,4-triazolecarboxamides as glycogen phosphorylase inhibitors / Jaida Begum, Gergely Varga, Tibor Docsa, Pal Gergely, Joseph M. Hayes, Laszló Juhász, Laszló Somsák
Dátum:2015
ISSN:2040-2503 2040-2511
Megjegyzések:Following our recent study of N-(b-D-glucopyranosyl)oxadiazolecarboxamides (Polyák et al., Biorg. Med. Chem. 2013, 21, 5738) revealed as moderate inhibitors of glycogen phosphorylase (GP), in silico docking calculations using Glide have been performed on N-(?-D-glucopyranosyl)-1,2,4-triazolecarboxamides with different aryl substituents predicting more favorable binding at GP. The ligands were subsequently synthesized in moderate yields using N-(2,3,4,6-tetra-O-acetyl-?-D-glucopyranosyl)-tetrazole-5-carboxamide as starting material. Kinetics experiments against rabbit muscle glycogen phosphorylase b (RMGPb) revealed the ligands to be low mM GP inhibitors; the phenyl analogue (Ki =1 mM) is one of the most potent N-(?-D-glucopyranosyl)-heteroaryl-carboxamide-type inhibitors of the GP catalytic site discovered to date. Based on QM and QM/MM calculations, the potency of the ligands is predicted to arise from favorable intra- and intermolecular hydrogen bonds formed by the most stable solution phase tautomeric (t2) state of the 1,2,4-triazole in a conformationally dynamic system. ADMET property predictions revealed the compounds to have promising pharmacokinetic properties without any toxicity. This study highlights the benefits of a computationally led approach to GP inhibitor design.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Doktori iskola
Megjelenés:MedChemComm. - 6 : 1 (2015), p. 80-89. -
További szerzők:Varga Gergely (1982-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Hayes, Joseph M. Juhász László (1973-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:77712
OTKA
109450
OTKA
TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0014
TÁMOP
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Kémiai Tudományok Doktori Iskola
BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028-LCMS_TAN
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM007364
Első szerző:Czakó Zoltán (vegyész)
Cím:Synthesis and glycogen phosphorylase inhibitory activity of N-(beta-D-glucopyranosyl)amides possessing 1,4-benzodioxane moiety / Czakó Z., Juhász L., Kenéz Á., Czifrák K., Somsák L., Docsa T., Gergely P., Antus S.
Dátum:2009
Tárgyszavak:Orvostudományok Természettudományok Elméleti orvostudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
N-(beta-D-glucopyranosyl)amide
benzodioxane
glycogen phosphorylase
inhibitor
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 18 (2009), p. 6738-6741. -
További szerzők:Juhász László (1973-) (vegyész) Kenéz Ágnes (1978-) (vegyész, angol szakfordító) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM102828
Első szerző:Gulácsi Katalin (vegyészmérnök)
Cím:Szerves kémiai praktikum III. / Gulácsi Katalin, Juhászné Tóth Éva, Juhász László, Somsák László, Vágvölgyiné Tóth Marietta ; szerk. Juhász László
Dátum:2006
Megjelenés:Debrecen : Debreceni Egyetem Kossuth Egyetemi Kiadó, 2006
Terjedelem:331 p.
ISBN:978 963 473 246 4
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok tankönyv
könyv
További szerzők:Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Juhász László (1973-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM114397
035-os BibID:(cikkazonosító)108825 (WoS)001013641000001 (Scopus)85162821599
Első szerző:Homolya Ágnes (vegyész)
Cím:Behaviour of some 1-C-acceptor-substituted glycals under azidohydroxylation conditions / Ágnes Homolya, Ivett Jedlóczki, Anita Kónya-Ábrahám, László Somsák, Marietta Tóth, László Juhász
Dátum:2023
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:Azidohydroxylation of 1-carbamoyl, 1-methoxycarbonyl and 1-cyano substituted D-lyxo and D-arabino configured O-peracylated glycals was studied and the reaction conditions were optimized. Under these conditions (3 equiv. NaN3/2 equiv. PIFA/0.3 equiv. TEMPO/50 equiv. H2O/dry DCM/0 ?C/Ar) the expected 3-azido-3-deoxy ulopyranosonic acid derivatives were isolated in good yield with ?-D-galacto configuration exclusively from the reaction of the 1-carbamoyl and 1-methoxycarbonyl substituted D-lyxo configured O-peracetylated glycals, while the transformation of the 1-cyano derivative gave a 2,3-vicinal diazide in low yield. The 1-carbamoyl D-arabino configured O-perbenzoylated glycal gave a mixture of ?-D-gluco and ?-D-manno configured azidohydroxylated products with D-gluco preference. The analogous 1-methoxycarbonyl derivative gave an inseparable product mixture and no transformation was detected with the respective 1-cyano glycal.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Azidohydroxylation
1-C-acceptor substituted glycals
PIFA
2-azido-2-dezoxy-sugar
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 529 (2023), p.1-12.(cikkazonosító)108825-. -
További szerzők:Jedlóczki Ivett Ábrahám Anita (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:FK 128766
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM102599
035-os BibID:(cikkazonosító)108582 (Scopus)85132219764
Első szerző:Homolya Levente (vegyész)
Cím:Reactions of 1-C-acceptor-substituted glycals with nucleophiles under acid promoted (Ferrier-rearrangement) conditions / Homolya Levente, Antal Dávid, Nagy Máté, Juhász-Tóth Éva, Tóth Marietta, Bényei Attila, Somsák László, Juhász László
Dátum:2022
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:The reactivity of O-peracetylated and O-perbenzoylated 1-COOMe, 1-CONH2 and 1-CN-substituted glycals was studied against O-, S-, N- and C-nucleophiles in the presence of Lewis acids. Allylic substituted products with exclusive axial stereoselectivity were formed with simple alcohols, N3 - , and Cl- ions, but with benzyl thiol the Ferrier rearrangement took place and thioglycosides were obtained. The use of a sugar derived thiol resulted in the formation of both the allylic substituted and the rearranged products.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
1-C-Substituted glycals
Ferrier rearrangement
Allylic substitution
Lewis acids
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 519 (2022), p. 1-10. -
További szerzők:Antal Dávid Nagy Máté Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH FK 128766
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM095528
035-os BibID:(cikkazonosító)108292
Első szerző:Homolya Levente (vegyész)
Cím:Halogen addition to some 1-C-substituted pyranoid glycals / Homolya Levente, Juhász László, Somsák László
Dátum:2021
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:Addition of bromine and chlorine to O-peracylated 1-CN-, COOMe- and CONH2-substituted glycals was studied under ionic and radical conditions. The main or exclusive products were the corresponding 2,3-trans-diaxial (3-bromo-3-deoxy-?-D-heptopyranosylbromide)onic acid derivatives. Bromination of the O-peracetylated D-lyxohept-2-enopyranosononitrile and all chlorinations proved selective towards the 2-axial-3-equatorial (3-halogeno-3-deoxy-?-D-heptopyranosylhalide)onic acid derivatives. Silver triflate promoted glycosylation of methanol was successful with each 2,3-trans-diaxial (3-bromo-3-deoxy-?-D-heptopyranosylbromide)onic acid derivative, however, several attempted nucleophilic substitution and elimination reactions gave the parent glycal only.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
1-C-Substituted glycal
Halogen addition
Glycosyl halide
Glycosylation
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 504 (2021), p. 1-11. -
További szerzők:Juhász László (1973-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFI FK 128766
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM117869
Első szerző:József János (vegyész)
Cím:Exo-glikál származékok átalakításainak a vizsgálata: tioladdíciós és cikloaddíciós reakciók / József János, Somsák László, Juhász László
Dátum:2023
ISSN:1418-9933
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Magyar Kémiai Folyóirat. - 129 : 3-4 (2023), p. 147-154. -
További szerzők:Somsák László (1954-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
FK128766
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM109659
035-os BibID:(cikkazonosító)e202201488 (WoS)000938003700001 (Scopus)85148525420
Első szerző:József János (vegyész)
Cím:[2+2] Cycloadditions of Methylene exo-Glycals: Synthesis of Glycopyranosylidene-Spiro-Azetidine-2-ones (beta-Lactams) and Cyclobutanones / János József, László Somsák, Marietta Tóth, László Juhász
Dátum:2023
ISSN:1434-193X 1099-0690
Megjegyzések:[2+2] Cycloadditions of methylene exo-glycal derivatives with chlorosulfonyl isocyanate and dichloroketene were studied in detail, investigating the effect of the carbohydrate moiety, protecting groups as well as reaction temperature on the yields of the transformations. These reactions gave new anomeric spiro-beta-lactam and spiro-cyclobutanone derivatives, whose structure was established by 1D and 2D NMR and MS experiments. The transformation of spiro-cyclobutanone into spiro-γ-lactone was also demonstrated.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
chlorosulfonyl isocyanate
cycloaddition
dichloroketene
exo-glycal
spiro-cyclobutanone
spiro-beta-lactam
Megjelenés:European Journal of Organic Chemistry. - 26 : 12 (2023) p. 1-10. -
További szerzők:Somsák László (1954-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:FK 128766
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM088368
035-os BibID:(WOS)000572299600051 (Scopus)85092251490
Első szerző:József János (vegyész)
Cím:Synthesis and photoinitiated thiol-ene reactions of exo-mannals - a new route to C-beta-d-mannosyl derivatives / József János, Debreczeni Nóra, Eszenyi Dániel, Borbás Anikó, Juhász László, Somsák László
Dátum:2020
ISSN:2046-2069
Megjegyzések:Syntheses of acyl protected exo-mannal derivatives were developed starting from O-peracylated mannopyranoses via the corresponding anhydro-aldose tosylhydrazones under modified Bamford-Stevens conditions. The synthesis of analogous O-peralkylated (benzylated and isopropylenated) derivatives was carried out from pyranoid and furanoid mannonolactones using methylene transfer reagents. Photoinitiated thiol?ene additions of these exo-mannals resulted in the corresponding C-(mannopyranosyl/mannofuranosyl)methyl sulfides in medium to good yields with exclusive regio- and ?(D) stereoselectivities.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:RSC Advances. - 10 : 57 (2020), p. 34825-34836. -
További szerzők:Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Eszenyi Dániel (1988-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K109450
Egyéb
NKFIH K132870
Egyéb
NKFIH FK128766
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM078348
035-os BibID:(WoS)000465240500049 (Scopus)85064089604
Első szerző:József János (vegyész)
Cím:Thio-click reaction of 2-deoxy-exo-glycals towards new glycomimetics: stereoselective synthesis of C-2-deoxy-D-glycopyranosyl compounds / József János, Juhász László, Somsák László
Dátum:2019
ISSN:1144-0546 1369-9261
Megjegyzések:A series of 2-deoxy-glycopyranosyl cyanides with D-arabino, D-lyxo, D-erythro, and D-threo configurations was synthesized from the corresponding glycals via 2-deoxy-glycopyranosyl acetates. The cyanides were transformed to anhydro-aldose tosylhydrazones by reduction with NaH2PO2/Ra-Ni in the presence of tosylhydrazine. The tosylhydrazones furnished 2-deoxy-exo-glycals under modified Bamford?Stevens conditions. Photoinitiated thiol?ene additions of these exo-glycals resulted in the corresponding C-(2-deoxy-Dglycopyranosyl)methyl sulfides in medium to good yields with exclusive regio- and stereoselectivities in most cases. Several disaccharide mimics with a C-S moiety in place of the glycosidic oxygen were also obtained.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:New Journal of Chemistry. - 43 : 15 (2019), p. 5670-5686. -
További szerzők:Juhász László (1973-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K109450
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM058998
Első szerző:József János (vegyész)
Cím:Photoinitiated hydrothiolation of pyranoid exo-glycals : the d-galacto and d-xylo cases / János József, László Juhász, Tünde Zita Illyés, Magdolna Csávás, Anikó Borbás, László Somsák
Dátum:2015
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:Radical-mediated addition reactions of thiols to O-peracetylated exo-galactal and exo-xylal with 2,2-dimethoxy-2-phenylacetophenone as the photoinitiator resulted in high yielding formation of the corresponding ?-D-glycopyranosylmethyl-sulfide derivatives (2,6-anhydro-1-deoxy-1-S-substituted-1-thioalditols) with exclusive regio- and very high stereoselectivity, including disaccharide mimicks with GlyCH2-S-Gly scaffolds.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Thiol-ene click reaction
Exo-galactal
Exo-xylal
Disaccharide mimicks
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 413 (2015), p. 63-69. -
További szerzők:Juhász László (1973-) (vegyész) Illyés Tünde Zita (1970-) (kémia-fizika szakos tanár) Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:109208, 109450
OTKA
BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028 (LCMS_TAN)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM056006
035-os BibID:(Scopus)84918782607 (WOS)000344543600005
Első szerző:Juhász László (vegyész)
Cím:Structure-activity relationships of glycogen phosphorylase inhibitor FR258900 and its analogues : a combined synthetic, enzyme kinetics, and computational study / László Juhász, Gergely Varga, Andrea Sztankovics, Ferenc Béke, Tibor Docsa, Attila Kiss-Szikszai, Pál Gergely, Juraj Kóňa, Igor Tvaroška, László Somsák
Dátum:2014
ISSN:2192-6506
Megjegyzések:A series of O- or N-cinnamoylated, p-coumaroylated, feruloylated, phenyl, and substituted phenylpropiolated derivatives of L-malic, 3-hydroxypentanedioic, and L-glutamic acids were synthesized as analogues of the natural product glycogen phosphorylase (GP) inhibitor FR258900 (2,3-bis(4-hydroxycinnamoyloxy)glutaric acid). These compounds proved practically inactive against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. A structure?activity study involving previously synthesized tartaric acid analogues of FR258900 revealed that two acyl moieties must be present in the compounds to make a good inhibitor. Molecular modeling methods (docking and quantitative structure?activity relationship (QSAR) calculations) were used to understand the nature of the binding affinities of these GP inhibitors. The generated 3D models for GP?inhibitor complexes showed that both the polar allosteric site pocket and the hydrophobic pocket at the interface of the homodimeric units of GP were important for effective binding of the acyl and aromatic moieties of the inhibitors. The predictive QSAR models consist of empirical and quantum mechanics descriptors and provide good explanatory and predictive abilities (prediction coefficient Q2=0.7?0.9 when cross-validation procedures were performed).
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Molekuláris Medicina
Doktori iskola
Megjelenés:ChemPlusChem. - 79 : 11 (2014), p. 1558-1568. -
További szerzők:Varga Gergely (1982-) (vegyész) Sztankovics Andrea Béke Ferenc Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Kóňa, Juraj Tvaroška, Igor Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
CK-77712
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.