CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM068523
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:C-Glycopyranosyl Arenes and Hetarenes: Synthetic Methods and Bioactivity Focused on Antidiabetic Potential / Éva Bokor, Sándor Kun, David Goyard, Marietta Tóth, Jean-Pierre Praly, Sébastien Vidal, László Somsák
Dátum:2017
ISSN:0009-2665
Megjegyzések:This Review summarizes close to 500 primary publications and surveys published since 2000 about the syntheses and diverse bioactivities of C-glycopyranosyl (het)arenes. A classification of the preparative routes to these synthetic targets according to methodologies and compound categories is provided. Several of these compounds, regardless of their natural or synthetic origin, display antidiabetic properties due to enzyme inhibition (glycogen phosphorylase, protein tyrosine phosphatase 1B) or by inhibiting renal sodium-dependent glucose cotransporter 2 (SGLT2). The latter class of synthetic inhibitors, very recently approved as antihyperglycemic drugs, opens new perspectives in the pharmacological treatment of type 2 diabetes. Various compounds with the C-glycopyranosyl (het)arene motif were subjected to biological studies displaying among others antioxidant, antiviral, antibiotic, antiadhesive, cytotoxic, and glycoenzyme inhibitory effects.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Chemical Reviews 117 : 3 (2017), p. 1687-1764. -
További szerzők:Kun Sándor (1984-) (vegyész) Goyard, David Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:105808
OTKA
109450
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM091733
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-based spiro-oxathiazoles as in vivo anti-hyperglycemic agents through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Katalin Czifrák, Paolo Larini, Fanny Demontrond, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2020
ISSN:1477-0520
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Organic & Biomolecular Chemistry. - 18 : 5 (2020), p. 931-940. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Larini, Paolo Demontrond, Fanny Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:OTKA K109450
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM062009
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-derived spiro-isoxazolines are anti-hyperglycemic agents against type 2 diabetes through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Aikaterini S. Chajistamatiou, Evangelia D. Chrysina, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, László Somsák, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2016
ISSN:0223-5234 1768-3254
Megjegyzések:Glycogen phosphorylase (GP) is a target for the treatment of hyperglycaemia in the context of type 2 diabetes. This enzyme is responsible for the depolymerization of glycogen into glucose thereby affecting the levels of glucose in the blood stream. Twelve new d-glucopyranosylidene-spiro-isoxazolines have been prepared from O-peracylated exo-D-glucals by regio- and stereoselective 1,3-dipolar cycloaddition of nitrile oxides generated in situ by treatment of the corresponding oximes with bleach. This mild and direct procedure appeared to be applicable to a broad range of substrates. The corresponding O-unprotected spiro-isoxazolines were evaluated as glycogen phosphorylase (GP) inhibitors and exhibited IC50 values ranging from 1 to 800 ?M. Selected inhibitors were further evaluated in vitro using rat and human hepatocytes and exhibited significant inhibitory properties in the primary cell culture. Interestingly, when tested with human hepatocytes, the tetra-O-acetylated spiro-isoxazoline bearing a 2-naphthyl residue showed a much lower IC50 value (2.5 ?M), compared to that of the O-unprotected analog (19.95 ?M). The most promising compounds were investigated in Zucker fa/fa rat model in acute and sub-chronic assays and decreased hepatic glucose production, which is known to be elevated in type 2 diabetes. This indicates that glucose-based spiro-isoxazolines can be considered as anti-hyperglycemic agents in the context of type 2 diabetes.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Carbohydrates
Spiro-isoxazolines
Glycogen phosphorylase inhibitors
Hepatocytes
Zucker rats
Hepatic glucose production
Type 2 diabetes
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry 108 (2016), p. 444-454. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Chajistamatiou, Aikaterini S. Chrysina, Evangelia D. Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM007282
Első szerző:Nagy Veronika
Cím:Glucose-based spiro-heterocycles as potent inhibitors of glycogen phosphorylase / Nagy V., Benltifa M., Vidal S., Berzsényi E., Teilhet C., Czifrák K., Batta Gy., Docsa T., Gergely P., Somsák L., Praly J-P.
Dátum:2009
Megjegyzések:Glucopyranosylidene-spiro-1,4,2-oxathiazoles were prepared in high yields by NBS-mediated spiro-cyclization of the corresponding glucosyl-hydroximothioates. In an effort to synthesize analogous glucopyranosylidene-spiro-1,2,4-oxadiazolines, with a nitrogen atom instead of the sulphur, attempted cyclizations resulted in aromatization of the heterocycle with opening of the pyranosyl ring. Enzymatic measurements showed that some of the glucose-based inhibitors were active in the micromolar range. The 2-naphthyl-substituted 1,4,2-oxathiazole displayed the best inhibition against RMGPb (Ki = 160 nM), among glucose-based inhibitors known to
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
glucosyl-hydroximothioates
spiro-cyclization
spiro-compounds
glucosylidene-spirooxathiazoles
inhibitors
glycogen phosphorylase
carbohydrates
glycomimics
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 15 (2009), p. 5696-5707. -
További szerzők:Benltifa, Mahmoud Vidal, Sébastien Berzsényi Eszter Teilhet, Cathie Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0019
TÁMOP
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Szerző által megadott URL
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM004158
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:Novel design principle validated: Glucopyranosylidene-spiro-oxathiazole as new nanomolar inhibitor of glycogen phosphorylase, potential antidiabetic agent / László Somsák, Veronika Nagy, Sebastien Vidal, Katalin Czifrák, Eszter Berzsényi, Jean-Pierre Praly
Dátum:2008
Megjegyzések:2-Naphthyl-substituted glucopyranosylidene-spiro-oxathiazole prepared following a novel design principle was found to be the best known glucose analogue inhibitor of rabbit muscle glycogen phosphorylase b (Ki 160 nM).
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Glycogen phosphorylase
Inhibitor
Glucose analogue
Oxathiazole
Spirocyclization
Spiro-bicyclic sugar
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - 18 (2008), p. 5680-5683. -
További szerzők:Nagy Veronika Vidal, Sébastien Berzsényi Eszter Praly, Jean-Pierre Czifrák Katalin (1978-) (vegyész)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM006598
Első szerző:Tóth Marietta (vegyész)
Cím:Synthesis and structure-activity relationships of C-glycosylated oxadiazoles as inhibitors of glycogen phosphorylase / Tóth, M., Kun, S., Bokor, É., Benltifa, M., Tallec, G., Vidal, S., Docsa, T., Gergely, P., Somsák, L., Praly, J-P.
Dátum:2009
Megjegyzések:A series of per-O-benzoylated 5-beta-D-glucopyranosyl-2-substituted-1,3,4-oxadiazoles was prepared by acylation of the corresponding 5-(beta-D-glucopyranosyl)tetrazole. As an alternative, oxidation of 2,6-anhydro-aldose benzoylhydrazones by iodobenzene I,I-diacetate afforded the same oxadiazoles. 1,3-Dipolar cycloaddition of nitrile oxides to per-O-benzoylated beta-D-glucopyranosyl cyanide gave the corresponding 5-beta-D-glucopyranosyl-3-substituted-1,2,4-oxadiazoles. The O-benzoyl protecting groups were removed by base-catalyzed transesterification. The 1,3,4-oxadiazoles were practically inefficient as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b while the 1,2,4-oxadiazoles displayed inhibitory activities in the micromolar range. The best inhibitors were the 5-beta-D-glucopyranosyl-3-(4-methylphenyl- and -2-naphthyl)-1,2,4-oxadiazoles (Ki = 8.8 and 11.6 mM, respectively). A detailed analysis of the structure?activity relationships is presented.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
C-glycosyl compounds
1,3,4-oxadiazoles
1,2,4-oxadiazoles
glycogen phosphorylase
inhibitors
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 13 (2009), p. 4773-4785. -
További szerzők:Kun Sándor (1984-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Benltifa, Mahmoud Tallec, Gaylord Vidal, Sébastien Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.