Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM008742
Első szerző:	Chrysina, Evangelia D.
Cím:	Amide-1,2,3-triazole bioisosterism: the glycogen phosphorylase case / Evangelia D. Chrysina, Éva Bokor, Kyra-Melinda Alexacou, Maria-Despoina Charavgi, George N. Oikonomakos, Spyros E. Zographos, Demetres D. Leonidas, Nikos G. Oikonomakos, László Somsák
Dátum:	2009
Megjegyzések:	Per-O-acetylated beta-D-glucopyranosyl azide was transformed into an intermediate iminophosphorane by PMe3 which was then acylated to N-acyl-beta-D-glucopyranosylamines. The same azide and substituted acetylenes gave 1-(beta-D-glucopyranosyl)-4-substituted-1,2,3-triazoles in Cu(I)-catalyzed azide-alkyne cycloadditions. Deprotection of these products by the Zemplén method furnished beta-D-Glcp-NHCO-R derivatives as well as 1-(beta-D-Glcp)-4-R-1,2,3-triazoles which were evaluated as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b. Pairs of amides versus triazoles with the same R group displayed similar inhibition constants. X-ray crystallographic studies on the enzyme-inhibitor complexes revealed high similarities in the binding of pairs with R = 2-naphthyl and hydroxymethyl, while for the R = Ph and 1-naphthyl compounds a different orientation of the aromatic part and changes in the conformation of the 280s loop were observed. By this study new examples of amide-1,2,3-triazole bioisosteric relationship have been provided.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:	Tetrahedron: Asymmetry. - 20 : 6-8 (2009), p. 733-740. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Alexacou, Kyra-Melinda Charavgi, Maria-Despoina Oikonomakos, George N. Zographos, Spyros E. Leonidas, Demetres D. Oikonomakos, Nikos G. Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:	DOI elektronikus változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM016861
Első szerző:	Felföldi Nóra (vegyész)
Cím:	Synthesis of new glycosyl biuret and urea derivatives as potential glycoenzyme inhibitors / Nóra Felföldi, Marietta Tóth, Evangelia D. Chrysina, Maria-Despoina Charavgi, Kyra-Melinda Alexacou, László Somsák
Dátum:	2010
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	O-Peracetylated 1-(beta-D-glucopyranosyl)-5-phenylbiuret was prepared in the reaction of O-peracetylated beta-D-glucopyranosylisocyanate and phenylurea. The reaction of O-peracetylated N-beta-D-glucopyranosylurea with phenylisocyanate furnished the corresponding 1-(beta-D-glucopyranosyl)-3,5-diphenyl- as well as 3-(beta-D-glucopyranosyl)-1,5-diphenyl biurets besides 1-(beta-D-glucopyranosyl)-3-phenylurea. O-Peracetylated 1-(beta-D-glucopyranosyl)-5-(beta-D-glycopyranosyl)biurets were obtained in one-pot reactions of O-peracetylated beta-D-glucopyranosylamine with OCNCOCl followed by a second glycopyranosylamine of beta-D-gluco, beta-D-galacto and beta-D-xylo configurations. O-Acyl protected 1-(beta-D-glucopyranosyl)-3-(beta-D-glycopyranosylcarbonyl)ureas were obtained from the reaction of beta-D-glucopyranosylisocyanate with C-(glycopyranosyl)formamides of beta-D-gluco and beta-D-galacto configurations. The O-acyl protecting groups were removed under acid- or base-catalyzed transesterification conditions, except for the N-acylurea derivatives where the cleavage of the N-acyl groups was faster than deprotection. Some of the new compounds exhibited moderate inhibition against rabbit muscle glycogen phosphorylase b and human salivary alpha-amylase.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Glycosyl urea Glycosyl biuret Inhibitor alpha-Amylase Glycogen phosphorylase
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 345 : 2 (2010), p. 208-213. -
További szerzők:	Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Chrysina, Evangelia D. Charavgi, Maria-Despoina Alexacou, Kyra-Melinda Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:	DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM017316
Első szerző:	Kun Sándor (vegyész)
Cím:	Synthesis of variously coupled conjugates of d-glucose, 1,3,4-oxadiazole, and 1,2,3-triazole for inhibition of glycogen phosphorylase / Kun Sándor, Nagy Gergő Z., Tóth Marietta, Czecze Laura, Van Nhien Albert Nguyen, Docsa Tibor, Gergely Pál, Charavgi Maria-Despoina, Skourti Paraskevi V., Chrysina Evangelia D., Patonay Tamás, Somsák László
Dátum:	2011
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	5-(O-Perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl)tetrazole was obtained from O-perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl cyanide by Bu(3)SnN(3) or Me(3)SiN(3)-Bu(2)SnO. This tetrazole was transformed into 5-ethynyl- as well as 5-chloromethyl-2-(O-perbenzoylated-beta-d-glucopyranosyl)-1,3,4-oxadiazoles by acylation with propiolic acid-DCC or chloroacetyl chloride, respectively. The chloromethyl oxadiazole gave the corresponding azidomethyl derivative on treatment with NaN(3). These compounds were reacted with several alkynes and azides under Cu(I) catalysed cycloaddition conditions to give, after removal of the protecting groups by the Zemplén protocol, beta-d-glucopyranosyl-1,3,4-oxadiazolyl-1,2,3-triazole, beta-d-glucopyranosyl-1,2,3-triazolyl-1,3,4-oxadiazole, and beta-d-glucopyranosyl-1,3,4-oxadiazolylmethyl-1,2,3-triazole type compounds. 5-Phenyltetrazole was also transformed under the above conditions into a series of aryl-1,3,4-oxadiazolyl-1,2,3-triazoles, aryl-1,2,3-triazolyl-1,3,4-oxadiazoles, and aryl-1,3,4-oxadiazolylmethyl-1,2,3-triazoles. The new compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b and the best inhibitors had inhibition constants in the upper micromolar range (2-phenyl-5-[1-(beta-d-glucopyranosyl)-1,2,3-triazol-4-yl]-1,3,4-oxadiazole 36: K(i)=854gammaM, 2-(beta-d-glucopyranosyl)-5-[1-(naphthalen-2-yl)-1,2,3-triazol-4-yl]-1,3,4-oxadiazole 47: K(i)=745gammaM).
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Molekulatudomány Molekuláris Medicina azide-alkyne cycloaddition tetrazole 1,2,3-triazole 1,3,4-oxadiazole beta-D-glucopyranosyl derivatives glycogen phosphorylase inhibitor
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 346 : 12 (2011), p. 1427-1438. -
További szerzők:	Nagy Gergő Zoltán (1985-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Czecze Laura Van Nhien, Albert Nguyen Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Charavgi, Maria-Despoina Skourti, Paraskevi V. Chrysina, Evangelia D. Patonay Tamás (1951-2015) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Molekulakönyvtárak fejlesztése TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban, II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal CK77712 OTKA CNK80709 OTKA
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: