CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003564
Első szerző:Anagnostou, Eleni
Cím:Crystallographic studies on two bioisosteric analogues, N-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine and N-trifluoroacetyl-beta-D-glucopyranosylamine, potent inhibitors of muscle glycogen phosphorylase / Anagnostou E., Kosmopoulou N., Chrysina E.D., Leonidas D.D., Hadjiloi T., Tiraidis C., Zographos S.E., Györgydeák Z., Somsák L., Docsa T., Gergely P., Kolisis F.N., Oikonomakos N.G.
Dátum:2006
Megjegyzések:Structure-based inhibitor design has led to the discovery of a number of potent inhibitors of glycogen phosphorylase b (GPb), N-acyl derivatives of beta-D-glucopyranosylamine, that bind at the catalytic site of the enzyme. The first good inhibitor in this class of compounds, N-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine (NAG) (Ki = 32 nM), has been previously characterized by biochemical, biological and crystallographic experiments at 2.3 A resolution. Bioisosteric replacement of the acetyl group by trifluoroacetyl group resulted in an inhibitor, N-trifluoroacetyl-beta-D-glucopyranosylamine (NFAG), with a Ki = 75 nM. To elucidate the structural basis of its reduced potency, we determined the ligand structure in complex with GPb at 1.8 A resolution. To compare the binding mode of N-trifluoroacetyl derivative with that of the lead molecule, we also determined the structure of GPb?NAG complex at a higher resolution (1.9 A). NFAG can be accommodated in the catalytic site of T-state GPb at approximately the same position as that of NAG and stabilize the T-state conformation of the 280s loop by making several favourable contacts to Asn284 of this loop. The difference observed in the Ki values of the two analogues can be interpreted in terms of subtle conformational changes of protein residues and shifts of water molecules in the vicinity of the catalytic site, variations in van der Waals interaction, and desolvation effects.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
type 2 diabetes
glycogen phosphorylase
N-acetyl-beta-D-glucopyranosylamine
N-trifluoroacetyl-beta-D-glucopyranosylamine
bioisosteric inhibition
X-ray crystallography
Megjelenés:Bioorganic and Meidicnal Chemistry 14 : 1 (2006), p. 181-189. -
További szerzők:Kosmopoulou, Magda N. Chrysina, Evangelia D. Leonidas, Demetres D. Hadjiloi, Theodoros Tiraidis, Costantinos Zographos, Spyros E. Györgydeák Zoltán (1942-2005) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Kolisis, Fragiskos N. Oikonomakos, George N.
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:bibEBI00008373
Első szerző:Gyóllai Viktor
Cím:Preparation of acetylated 1-fluoroglycopyranosyl cyanides / Viktor Gyóllai, László Somsák, Zoltán Györgydeák
Dátum:1998
ISSN:0040-4020
Megjegyzések:Reactions of acetylated 1-bromo-1-deoxy-glycopyranosyl cyanides of β-d-galacto (2) and α-d-arabino (12) configurations with silver fluoride in acetonitrile at room temperature gave the corresponding 1-deoxy-1-fluoroglycopyranosyl cyanides (5 and 13, respectively) with inversion of the anomeric centre. Under similar conditions the β-d-gluco (1) and β-d-xylo (3) compounds resulted in the corresponding inverted 1-fluoroglycosyl cyanides (4 and 6, respectively) together with significant amounts of 1-cyano-2-hydroxy-glycals (9 and 10, respectively). Silver tetrafluoroborate in toluene at room temperature converted 2 and 3 into the 1-fluoroglycosyl cyanides (7 and 8, respectively) of retained anomeric configuration. 1-Chloro-1-deoxy-α-d-galactopyranosyl cyanide (11) also gave 7 with silver fluoride in acetonitrile at reflux temperature. Conformational equilibria of the 1-deoxy-1-fluoro-pentopyranosyl cyanides 6, 8, and 13 reflect counteraction of the anomeric effects exerted by the fluorine and the cyano group. 1-Deoxy-1-fluoro-α-d-galactopyranosyl cyanide proved to be a weak competitive inhibitor if E. coli β-d-galactosidase (Ki = 2 mM).
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
carbohydrates
cyano compounds
fluorine compounds
enzyme inhibitors
Megjelenés:Tetrahedron. - 54 :43 (1998), p. 13267-13276. -
További szerzők:Somsák László (1954-) (vegyész) Györgydeák Zoltán (1942-2005) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM013809
Első szerző:Györgydeák Zoltán (vegyész)
Cím:Synthesis of N-(beta-D-glucopyranosyl)- and N-(2-acetamido-2-deoxy-beta-D-glucopyranosyl) amides as inhibitors of glycogen phosphorylase / Zoltán Györgydeák, Zsuzsa Hadady, Nóra Felföldi, Attila Krakomperger, Veronika Nagy, Marietta Tóth, Attila Brunyánszki, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2004
ISSN:0968-0896
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
N-glycosylamides
inhibitors
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Bioorganic & Medicinal Chemistry. - 12 : 18 (2004), p. 4861-4870. -
További szerzők:Hadady Zsuzsa (1977-) (vegyész) Felföldi Nóra (1979-) (vegyész) Krakomperger Attila Nagy Veronika Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Brunyánszki Attila (1980-) (biológus, biotechnológus) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM046592
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:Synthesis and some transformations of 1-azido-glycopyranosyl cyanides-precursors of anomeric [alpha]-amino acids / L. Somsák, E. Sós, Z. Györgydeák, J. Praly, G. Descotes
Dátum:1996
ISSN:0040-4020
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Tetrahedron. - 52 : 27 (1996), p. 9121-9136. -
További szerzők:Sós Erzsébet Györgydeák Zoltán (1942-2005) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Descotes, Gérard
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM023379
Első szerző:Somsák László (vegyész)
Cím:Synthesis of and a comparative study on the inhibition of muscle and liver glycogen phosphorylases by epimeric pairs of D-Gluco- and D-Xylopyranosylidene-spiro-(thio)hydantoins and N-(D-Glucopyranosyl) amides / László Somsák, László Kovács, Marietta Tóth, Erzsébet Ősz, László Szilágyi, Zoltán Györgydeák, Zoltán Dinya, Tibor Docsa, Béla Tóth, Pál Gergely
Dátum:2001
ISSN:0022-2623
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
glycogen phosphorylase
glucopiranosilidene-spiro-thiohydantoin
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry. - 44 : 17 (2001), p. 2843-2848. -
További szerzők:Kovács László Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Ősz Erzsébet Szilágyi László (1941-) (vegyész) Györgydeák Zoltán (1942-2005) (vegyész) Dinya Zoltán (1942-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Tóth Béla (1954-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.