CCL

Összesen 5 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM079183
035-os BibID:(cikkazonosító)2173 (WoS)000472631000146 (Scopus)85067359120
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Synthesis and Cytostatic Effect of 3'-deoxy-3'-C-Sulfanylmethyl Nucleoside Derivatives with d-xylo Configuration / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Máté Kicsák, Ilona Bereczki, Viktória Baksa, Gábor Király, Gábor Szemán-Nagy, M. Zsuzsa Szigeti, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2019
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:A small library of 3'-deoxy-C3'-substituted xylofuranosyl-pyrimidine nucleoside analogues were prepared by photoinduced thiol-ene addition of various thiols, including normal and branched alkyl-, 2-hydroxyethyl, benzyl-, and sugar thiols, to 3'-exomethylene derivatives of 2',5'-di-O-tert-butyldimethylsilyl-protected ribothymidine and uridine. The bioactivity of these derivatives was studied on tumorous SCC (mouse squamous carcinoma cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines. Several alkyl-substituted analogues elicited promising cytostatic activity in low micromolar concentrations with a slight selectivity toward tumor cells. Near-infrared live-cell imaging revealed SCC tumor cell-specific mitotic blockade via genotoxicity of analogue 10, bearing an n-butyl side chain. This analogue essentially affects the chromatin structure of SCC tumor cells, inducing a condensed nuclear material and micronuclei as also supported by fluorescent microscopy. The results highlight that thiol-ene chemistry represents an efficient strategy to discover novel nucleoside analogues with non-natural sugar structures as anticancer agents.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
xylofuranosyl nucleoside
cytostatic
genotoxic
squamous carcinoma cell line (SCC)
radical thiol-ene coupling
time-lapse imaging video-microscopy
Megjelenés:Molecules. - 24 : 11 (2019), p. 1-23. -
További szerzők:Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Kicsák Máté (1990-) (gyógyszerész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Király Gábor (1988-) (biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Máthéné Szigeti Zsuzsa (1976-) (biológus-ökológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
OTKA-K128801
OTKA
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
ÚNKP-18-3
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM102250
035-os BibID:(cikkazonosító)3422 (WoS)000809478500001 (Scopus)85131644032
Első szerző:Demeter Fruzsina (okleveles vegyész)
Cím:Synthesis of Four Orthogonally Protected Rare L-Hexose Thioglycosides from D-Mannose by C-5 and C-4 Epimerization / Fruzsina Demeter, Ilona Bereczki, Anikó Borbás, Mihály Herczeg
Dátum:2022
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:l-Hexoses are important components of biologically relevant compounds and precursors of some therapeuticals. However, they typically cannot be obtained from natural sources and due to the complexity of their synthesis, their commercially available derivatives are also very expensive. Starting from one of the cheapest d-hexoses, d-mannose, using inexpensive and readily available chemicals, we developed a reaction pathway to obtain two orthogonally protected l-hexose thioglycoside derivatives, l-gulose and l-galactose, through the corresponding 5,6-unsaturated thioglycosides by C-5 epimerization. From these derivatives, the orthogonally protected thioglycosides of further two l-hexoses (l-allose and l-glucose) were synthesized by C-4 epimerization. The preparation of the key intermediates, the 5,6-unsaturated derivatives, was systematically studied using various protecting groups. By the method developed, we are able to produce highly functionalized l-gulose derivatives in 9 steps (total yields: 21-23%) and l-galactose derivatives in 12 steps (total yields: 6-8%) starting from d-mannose.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
L-hexoses
thioglycosides
epimerization
elimination
hydroboration
Megjelenés:Molecules. - 27 : 11 (2022), p. 1-35. -
További szerzők:Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár)
Pályázati támogatás:PPD 461038
MTA
K 132870
OTKA
FK 137924
OTKA
GINOP-2.3.4?15?2020?00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM091222
035-os BibID:(WoS)000615458000001 (Scopus)85100492364
Első szerző:Gyöngyösi Alexandra (táplálkozástudományi szakember)
Cím:Basic Pharmacological Characterization of EV-34, a New H2S-Releasing Ibuprofen Derivative / Alexandra Gyöngyösi, Vivien Verner, Ilona Bereczki, Attila Kiss-Szikszai, Rita Zilinyi, Árpád Tósaki, István Bak, Anikó Borbás, Pál Herczegh, István Lekli
Dátum:2021
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:Background: Cardioprotective effects of H2S are being suggested by numerous studies. Furthermore, H2S plays a role in relaxation of vascular smooth muscle, protects against oxidative stress, and modulates inflammation. Long-term high-dose use of NSAIDs, such as ibuprofen, have been associated with enhanced cardiovascular risk. The goal of the present work is the synthesis and basic pharmacological characterization of a newly designed H2S-releasing ibuprofen derivative. Methods: Following the synthesis of EV-34, a new H2S-releasing derivative of ibuprofen, oxidative stability assays were performed (Fenton and porphyrin assays). Furthermore, stability of the molecule was studied in rat serum and liver lysates. H2S-releasing ability of the EC-34 was studied with a hydrogen sulfide sensor. MTT (3-(4,5-dimethylthiazol 2-yl)-2,5-(diphenyltetrazolium bromide)) assay was carried out to monitor the possible cytotoxic effect of the compound. Cyclooxygenase (COX) inhibitory property of EV-34 was also evaluated. Carrageenan assay was carried out to compare the anti-inflammatory effect of EV-34 to ibuprofen in rat paws. Results: The results revealed that the molecule is stable under oxidative condition of Fenton reaction. However, EV-34 undergoes biodegradation in rat serum and liver lysates. In cell culture medium H2S is being released from EV-34. No cytotoxic effect was observed at concentrations of 10, 100, 500 mu M. The COX-1 and COX-2 inhibitory effects of the molecule are comparable to those of ibuprofen. Furthermore, based on the carrageenan assay, EV-34 exhibits the same anti-inflammatory effect to that of equimolar amount of ibuprofen (100 mg/bwkg). Conclusion: The results indicate that EV-34 is a safe H2S releasing ibuprofen derivative bearing anti-inflammatory properties.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 26 : 3 (2021), p. 1-12. -
További szerzők:Verner Vivien Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kiss-Szikszai Attila (1975-) (vegyész) Zilinyi Rita Tósaki Árpád (1958-) (kísérletes farmakológus, gyógyszerész) Bak István (1975-) (vegyész, analitikus, farmakológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Lekli István (1981-) (gyógyszerész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00043
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
NKFIH-1150-6/2019
Egyéb
NKFIH-K-124719
Egyéb
NKFIH-K-132870
Egyéb
TKP2020-IKA-04
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM080623
035-os BibID:(cikkazonosító)2262 (WoS)000473816900068 (Scopus)85068492657
Első szerző:Le Thai, Son (gyógyszerész)
Cím:Investigation of the Binding Affinity of a Broad Array of l-Fucosides with Six Fucose-Specific Lectins of Bacterial and Fungal Origin / Son Thai Le, Lenka Malinovska, Michaela Vašková, Erika Mező, Viktor Kelemen, Anikó Borbás, Petr Hodek, Michaela Wimmerová, Magdolna Csávás
Dátum:2019
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:Series of multivalent α-l-fucoside containing glycoclusters and variously decorated l-fucosides were synthesized to find potential inhibitors of fucose-specific lectins and study the structure-binding affinity relationships. Tri- and tetravalent fucoclusters were built using copper-mediated azide-alkyne click chemistry. Series of fucoside monomers and dimers were synthesized using various methods, namely glycosylation, an azide-alkyne click reaction, photoinduced thiol-en addition, and sulfation. The interactions between compounds with six fucolectins of bacterial or fungal origin were tested using a hemagglutination inhibition assay. As a result, a tetravalent, α-l-fucose presenting glycocluster showed to be a ligand that was orders of magnitude better than a simple monosaccharide for tested lectins in most cases, which can nominate it as a universal ligand for studied lectins. This compound was also able to inhibit the adhesion of Pseudomonas aeruginosa cells to human epithelial bronchial cells. A trivalent fucocluster with a protected amine functional group also seems to be a promising candidate for designing glycoconjugates and chimeras.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 24 : 12 (2019), p. 1-17. -
További szerzők:Malinovská, Lenka Vaskova, Michaela Mező Erika (1986-) (vegyész) Kelemen Viktor (1992-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Hodek, Petr Wimmerová, Michaela Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
119509
OTKA
TÉT_15_IN-1-2016-0071
Egyéb
Bolyai János Posztdoktori Ösztöndíj
Egyéb
ÚNKP-18-4, Bolyai+
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM066130
035-os BibID:(Wos)000389918200079 (Scopus)84997530266
Első szerző:Mező Erika (vegyész)
Cím:A Modular Synthetic Approach to Isosteric Sulfonic Acid Analogues of the Anticoagulant Pentasaccharide Idraparinux / Erika Mező, Dániel Eszenyi, Eszter Varga, Mihály Herczeg, Anikó Borbás
Dátum:2016
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:Heparin-based anticoagulants are drugs of choice in the therapy and prophylaxis of thromboembolic diseases. Idraparinux is a synthetic anticoagulant pentasaccharide based on the heparin antithrombin-binding domain. In the frame of our ongoing research aimed at the synthesis of sulfonic acid-containing heparinoid anticoagulants,we elaborated a modular pathway to obtain a series of idraparinux-analogue pentasaccharides bearing one or two primary sulfonic acid moieties.Five protected pentasaccharides with different C-sulfonation patternswere prepared by two subsequent glycosylation reactions, respectively, using two monosaccharide and four disaccharide building blocks. Transformation of the protected derivatives into the fully O-sulfated, O-methylated sulfonic acid end-products was also studied
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
heparin
carbohydrates
glycosylation
sulfonic acid
uronic acid
Megjelenés:Molecules. - 21 : 11 (2016), p. 1497-1515. -
További szerzők:Eszenyi Dániel (1988-) (vegyész) Varga Eszter (1992-) (gyógyszerész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:Mizutani Foundation for Glycoscience 150091
Egyéb
K109208
OTKA
OTKA-105459
OTKA
PD 115645
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1