CCL

Összesen 3 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM055222
Első szerző:Porcù, Elena
Cím:Novel 9'-substituted-noscapines : synthesis with Suzuki cross-coupling, structure elucidation and biological evaluation / Elena Porcù, Attila Sipos, Giuseppe Basso, Ernest Hamel, Ruoli Bai, Verena Stempfer, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Helmut Schmidhammer, Sándor Antus, Giampietro Viola
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:Tubulin is a major molecular target for anticancer drugs. The dynamic process of microtubule assembly and disassembly can be blocked by various agents that bind to distinct sites on tubulin, usually its ?-subunit. Among the antimitotic agents that perturb microtubule dynamics, noscapinoids represent an emerging class of agents. In particular, 9'-bromonoscapine (EM011) has been identified as a potent noscapine analog. Here we present high yielding, efficient synthetic methods based on Suzuki coupling of 9'-alkyl and 9'-arylnoscapines and an evaluation of their antiproliferative properties. Our results showed that 9'-alkyl and 9'-aryl derivatives inhibit proliferation of human cancer cells. The most active compounds were the 9'-methyl and the 9'-phenyl derivatives, which showed similar cytotoxic potency in comparison to the 9'-brominated derivative. Interestingly these newly synthesized derivatives did not induce cell death in normal human lymphocytes, suggesting that the compounds may be selective against cancer cells. All of these derivatives, except 9'-(2-methoxyphenyl)-noscapine, efficiently induced a cell cycle arrest in the G2/M phase of the cell cycle in HeLa and Jurkat cells. Furthermore, we showed that the most active compounds in HeLa cells induced apoptosis following the mitochondrial pathway with the activation of both caspase-9 and caspase-3. In addition, these compounds significantly reduced the expression of the anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Bcl-2.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Noscapine
Antimicrotubule agents
Apoptosis
Cell cycle arrest
Suzuki reaction
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 84 (2014), p. 476-490. -
További szerzők:Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító) Basso, Giuseppe Hamel, Ernest Bai, Ruoli Stempfer, Verena Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Schmidhammer, Helmut Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Viola, Giampietro
Pályázati támogatás:101372
OTKA
TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM040151
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Characterization of Thiazolo- and Thiazinomorphinans and Their Intermediate Products as Novel Opioid-Active Derivatives / Sipos Attila, Follia Valeria, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:2012
ISSN:0365-6233
Megjegyzések:A new procedure was elaborated for the synthesis of potentially opioid-active thiazolo- and thiazinomorphinans. These derivatives and some intermediates related with the synthesis were tested in opioid receptor binding studies. Two compounds showed remarkable ? opioid activities and specificities. The ligand-stimulated [35S]GTP?S assays confirmed for both compounds the potent full agonist profile at the m receptor and for the benzothiazinomorphinan derivative also the ? receptor full agonist character. The structures of these remarkably effective compounds were analyzed with the aid of computational chemistry calculations.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Heterocycles
Morphinans
Morphine
Opioid activity
Thiazine
Thiazole
Megjelenés:Archiv Der Pharmazie. - 345 : 11 (2012), p. 852-858. -
További szerzők:Follia, Valeria Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM034957
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Development of novel N-methyl and N-allyl-substituted oxazolomorphinans and their interaction with opioid receptors / Sipos Attila, Girán Levente, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:2011
ISSN:1471-2210
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idézhető absztrakt
Megjelenés:BMC Pharmacology [electronic resource]. - 11 : Suppl. 2 (2011), p. A13. -
További szerzők:Girán Levente (1979-) (vegyész) Berényi Sándor (1972-) (vegyész) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1