CCL

Összesen 8 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM013622
Első szerző:Girán Levente (vegyész)
Cím:Synthesis of morphinans with diversely functionalized benzoxazole moieties / Levente Girán, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Antus, Sándor Berényi, Attila Sipos
Dátum:2010
Megjegyzések:Three independent strategies have been established for the synthesis of morphinans with oxazole moieties derived from the aminophenol function of 2-aminomorphine. All the procedures possess the ability to furnish diversely substituted 20-oxazole moieties which are considered significant in view of the presented density functional studies on the spatial and electrostatic properties of the proximal functions of the 3-hydroxyl of the morphinan backbone. These data are considered important for neuropharmacological development of potential kappa antagonist morphinans. The second strategy was extended to the direct vinylation of oxazoles to form more complex benzoxazole-type morphinans.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Alkaloids
Density functional calculations
Heterocycles
Opioid receptor
Palladium-catalyzed direct vinylation
Megjelenés:Monatshefte für Chemie. - 141 : 10 (2010), p. 1135-1143. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM040261
Első szerző:Gyulai Zsuzsanna
Cím:Synthesis and Opioid Activity of Novel 6-ketolevorphanol Derivatives / Zsuzsanna Gyulai, Antal Udvardy, Attila Cs. Bényei, Jakub Fichna, Katarzyna Gach, Martin Storr, Géza Tóth, Sándor Antus, Sándor Berényi, Anna Janecka, Attila Sipos
Dátum:2013
ISSN:1875-6638
Megjegyzések:Novel 6-ketolevorphanol analogs with diverse substitution patterns at ring C were synthesized and their binding affinities at the ?, ? and ? opioid receptors were investigated. The in vitro activity of the new analogs was then evaluated in the functional assay based on the electrically-stimulated contractions of the mouse ileum. It was shown that analogs with ?7,8 bond had no significant potency at any of the opioid receptor types. In contrast, analogs with the saturated ring C were either potent ? agonist or antagonist depending on the absence or presence of the hydroxyl group in position 14.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Analgesics
Opioid receptors
Binding Assay
Agonist
Antagonist
Doktori iskola
Megjelenés:Medicinal Chemistry. - 9 (2013), p. 1-10. -
További szerzők:Udvardy Antal (1981-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Fichna, Jakub Gach, Katarzyna Storr, Martin Tóth Géza Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Janecka, Anna Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K68482, K81701, 101372
OTKA
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Fizikai Tudományok Doktori Iskola
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Szerző által megadott URL 856 41
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM085424
Első szerző:Pifl, Christian
Cím:Pharmacological characterization of ecstasy synthesis byproducts with recombinant human monoamine transporters / Christian Pifl, Gabor Nagy, Sándor Berényi, Alexandra Kattinger, Harald Reither, Sándor Antus
Dátum:2005
ISSN:0022-3565
Megjegyzések:Ecstasy samples often contain byproducts of the illegal, uncontrolled synthesis of N-methyl-3,4-methylenedioxy-amphetamine or 3,4-methylenedioxy-methamphetamine (MDMA). MDMA and eight chemically defined byproducts of MDMA synthesis were investigated for their interaction with the primary sites of action of MDMA, namely the human plasmalemmal monamine transporters for norepinephrine, serotonin, and dopamine [(norepinephrine transporter (NET), serotonin transporter (SERT), and dopamine transporter (DAT)]. SKN-MCneuroblastomaandhumanembryonickidneycellsstably transfected with the transporter cDNA were used for uptake and release experiments. Two of the eight compounds, 1,3-bis (3,4-methylenedioxyphenyl)-2-propanamine (12) and N-formyl1,3-bis (3,4-methylenedioxyphenyl)-prop-2-yl-amine (13) had uptake inhibitory potencies with IC50 values in the low micromolar range similar to MDMA. Compounds with nitro instead of amino groups and a phenylethenyl instead of a phenylethyl structure or a formamide or acetamide modification had IC50 values beyond 100 M. MDMA, 12, and 13 were examined for induction of carrier-mediated release by superfusion of transporter expressing cells preloaded with the metabolically inert transporter substrate [3H]1-methyl-4-phenylpyridinium. MDMA induced release mediated by NET, SERT, or DAT with EC50 values of 0.64, 1.12, and 3.24 M, respectively. 12 weakly released from NET- and SERT-expressing cells with maximum effects less than one-tenth of that of MDMA and did not release from DAT cells. 13 had no releasing activity. 12 and 13 inhibited release induced by MDMA, and the concentration dependence of this effect correlated with their uptake inhibitory potency at the various transporters. These results do not support a neurotoxic potential of the examined ecstasy synthesis byproducts and provide interesting structure-activity relationships on the transporters.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. - 314 : 1 (2005), p. 346-354. -
További szerzők:Nagy Gábor Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Kattinger, Alexandra Reither, Harald Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM017684
Első szerző:Reinart, Reet
Cím:New 2-thioether-substituted apomorphines as potent and selective dopamine D2 receptor agonists / Reet Reinart, Zsuzsanna Gyulai, Sándor Berényi, Sándor Antus, Argo Vonk, Ago Rinken, Attila Sipos
Dátum:2011
Megjegyzések:A set of novel apomorphine derivatives were synthesized with diversely functionalized side chains in the proximity of position 2 of the aporphine skeleton. Amino and/or carboxylic functions were introduced to this region of the backbone to test their pharmacological effects. During the synthesis of 2-(S-3-mercaptopropionic acid)-derivative a heteroring-fused congener was also isolated. The structural elucidation confirmed that the formation of this product was in accordance with our previous observations on the reaction of thebaine (2) with thiosalycilic acid. All the novel apomorphine congeners 4aeg were neuropharmacologically characterized to discover their dopaminergic profiles. Two derivatives were identified as D2 full agonists equipotent with apomorphine (1) having significantly increased D2/D1 selectivity ratios.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Apomorphine derivatives
Parkinson's disease
Structure-activity relationship
Dopamine receptor activity
Subtype selectivity
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 46 : 7 (2011), p. 2992-2999. -
További szerzők:Gyulai Zsuzsanna Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Vonk, Argo Rinken, Ago Sipos Attila (1977-) (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM040151
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Characterization of Thiazolo- and Thiazinomorphinans and Their Intermediate Products as Novel Opioid-Active Derivatives / Sipos Attila, Follia Valeria, Berényi Sándor, Antus Sándor, Schmidhammer Helmut, Spetea Mariana
Dátum:2012
ISSN:0365-6233
Megjegyzések:A new procedure was elaborated for the synthesis of potentially opioid-active thiazolo- and thiazinomorphinans. These derivatives and some intermediates related with the synthesis were tested in opioid receptor binding studies. Two compounds showed remarkable ? opioid activities and specificities. The ligand-stimulated [35S]GTP?S assays confirmed for both compounds the potent full agonist profile at the m receptor and for the benzothiazinomorphinan derivative also the ? receptor full agonist character. The structures of these remarkably effective compounds were analyzed with the aid of computational chemistry calculations.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Heterocycles
Morphinans
Morphine
Opioid activity
Thiazine
Thiazole
Megjelenés:Archiv Der Pharmazie. - 345 : 11 (2012), p. 852-858. -
További szerzők:Follia, Valeria Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök) Schmidhammer, Helmut Spetea, Mariana
Pályázati támogatás:K81701
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM011114
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:First Synthesis and Utilization of Oripavidine - Concise and Efficient Route to Important Morphinans and Apomorphines / Attila Sipos, Sándor Berényi, Sándor Antus
Dátum:2009
Megjegyzések:The synthesis and transformation of oripavidine (8) offer an efficient and simple route to highly active dopamine agonist apomorphines and a variety of important 14beta-hydroxy-morphinan derivatives. Natural origin thebaine (6), the starting compound of the procedure, was converted into its N-{[1,2-bis(ethoxycarbonyl)hydrazinyl]methyl} counterpart. l-Selectride was found to be an efficient agent to perform a one-pot O- and N-deprotection at positions 3 and 17, respectively.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Helvetica Chimica Acta. - 92 : 7 (2009), p. 1359-1365. -
További szerzők:Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM007897
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Synthesis and Pharmacological Evaluation of Thiazole and Isothiazole Derived Apomorphines / Sipos Attila, Franziska K. U. Mueller, Jochen Lehmann, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:2009
Megjegyzések:We have presented the synthesis of novel thiazolo- and isothiazolo-apomorphines 12-17 resulting - in part - from an unexpected isomerization step occurred during the acid-catalyzed rearrangement of precursor thiazolo-morphinandienes 3-5. These 2,3-disubstituted apomorphines represent a new group of A-ring substituted aporphines. The receptor binding studies revealed that with the exception of two derivatives all the tested compounds have limited affinity for dopamine-receptor subtypes. Functional calcium assay for the most active isothiazolo-apomorphine showed higher affinities for D1 and D2L subtypes. The docking of these ligands has been modelled to human D2 and D3 receptors. On the basis of the predicted models, we identified an important cation-p interaction for the binding of isothiazolo-apomorphine 16.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Benzothiazole-benzisothiazole isomerization
Docking models
Dopamine receptor activity
Thiazole moiety
Megjelenés:Archiv der Pharmazie. Chemistry in Life Science. - 342 : 10 (2009), p. 557-568. -
További szerzők:Mueller, Franziska K. U. Lehmann, Jochen Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM007898
Első szerző:Sipos Attila (vegyész, angol-magyar szakfordító)
Cím:Thiazole constrained analogues of the thevinones : synthesis and structure / Sipos Attila, Skaliczki Tímea, Berényi Sándor, Antus Sándor
Dátum:2009
Megjegyzések:A simple synthesis of ring-constrained ndoethenomorphinans possessing 2'-substituted thiazole ring 4-6 has been achieved by regio- and stereoselective Diels-Alder reaction of thiazolomorphinandienes 1-3 and methyl vinyl ketone in high yield (72, 64 and 87%, respectively). The structure of cycloaddition products was determined by high resolution mass spectrometry (HRMS), IR, 1D and 2D NMR techniques. Double-pulsed field gradient spin-echo-nOe and HMBC were found to be particularly powerful and indispensable tools in the exact structural elucidation of the presented new class of spatially constrained thevinones.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
NMR
thevinones
opioid activity
DFT study
nOe
Megjelenés:Magnetic Resonance in Chemistry. - 47 (2009), p. 801-807. -
További szerzők:Skaliczki Tímea Berényi Sándor (1947-2019) (szerves kémikus) Antus Sándor (1944-2022) (vegyészmérnök)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.