CCL

Összesen 10 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM003607
Első szerző:Benltifa, Mahmoud
Cím:In search of glycogen phosphorylase inhibitors : 5-substituted 3-C-glucopyranosyl-1,2,4-oxadiazoles from beta-D-glucopyranosyl cyanides upon cyclization of O-acylamidoxime intermediates / Benltifa M., Vidal S., Fenet B., Msaddek M., Goekjian P.G., Praly J.-P., Brunyánszki A., Docsa T., Gergely P.
Dátum:2006
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
cyanides
C-glycosides
heterocycles
1,2,4-oxadiazoles
glycogen phosphorylase (GP)
Megjelenés:European Journal Organic Chemistry. - 2006 : 18 (2006), p. 4242-4256. -
További szerzők:Vidal, Sébastien Fenet, Bernard Msaddek, Moncef Goekjian, Peter G. Praly, Jean-Pierre Brunyánszki Attila (1980-) (biológus, biotechnológus) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM003555
Első szerző:Bertus, Philippe
Cím:Synthesis of a C-glucosylated cyclopropylamide and evaluation as a glycogen phosphorylase inhibitor / Bertus P., Szymoniak J., Jeanneau E., Docsa T., Gergely P., Praly J-P., Vidal S.
Dátum:2008
Megjegyzések:The synthesis of carbohydrate-based glycogen phosphorylase inhibitors is attractive for potential applications in the treatment of type 2 diabetes. A titanium-mediated synthesis led to a benzoylated C-glucosylated cyclopropylamine intermediate, which underwent a benzoyl migration to afford the corresponding 2-hydroxy-C-glycoside. X-ray crystallographic studies revealed a unit cell composed of four molecules as pairs of dimers connected through two hydrogen bonds. The deprotection of the benzoate esters under Zemplén conditions afforded a glycogen phosphorylase inhibitor candidate displaying weak inhibition toward glycogen phosphorylase (16% at 2.5mM).
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
cyclopropane
titanium
nitrile
acyl migration
C-glycoside
glycogen phosphorylase
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters. - 18 : 17 (2008), p. 4774-4778. -
További szerzők:Szymoniak, Jan Jeanneau, Erwann Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM003890
Első szerző:Cecioni, Samy
Cím:Probing multivalency for the inhibition of an enzyme : glycogen phosphorylase as a case study / Samy Cecioni, Oana-Andreea Argintaru, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Sébastien Vidal
Dátum:2009
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
glycogen phosphorylase
type 2 diabetes
enzyme inhibition
Megjelenés:New Journal of Chemistry. - 33 : 1 (2009), p. 148-156. -
További szerzők:Argintaru, Oana-Andreea Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM058341
Első szerző:Donnier-Maréchal, Marion
Cím:3-Glucosylated 5-amino-1,2,4-oxadiazoles : synthesis and evaluation as glycogen phosphorylase inhibitors / Marion Donnier-Maréchal, David Goyard, Vincent Folliard, Tibor Docsa, Pal Gergely, Jean-Pierre Praly, Sébastien Vidal
Dátum:2015
ISSN:1860-5397
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Beilstein Journal of Organic Chemistry. - 11 (2015), p. 499-503. -
További szerzők:Goyard, David Folliard, Vincent Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM091733
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-based spiro-oxathiazoles as in vivo anti-hyperglycemic agents through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Katalin Czifrák, Paolo Larini, Fanny Demontrond, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2020
ISSN:1477-0520
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Organic & Biomolecular Chemistry. - 18 : 5 (2020), p. 931-940. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Larini, Paolo Demontrond, Fanny Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:OTKA K109450
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM062009
Első szerző:Goyard, David
Cím:Glucose-derived spiro-isoxazolines are anti-hyperglycemic agents against type 2 diabetes through glycogen phosphorylase inhibition / David Goyard, Bálint Kónya, Aikaterini S. Chajistamatiou, Evangelia D. Chrysina, Jérémy Leroy, Sophie Balzarin, Michel Tournier, Didier Tousch, Pierre Petit, Cédric Duret, Patrick Maurel, László Somsák, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Jacqueline Azay-Milhau, Sébastien Vidal
Dátum:2016
ISSN:0223-5234 1768-3254
Megjegyzések:Glycogen phosphorylase (GP) is a target for the treatment of hyperglycaemia in the context of type 2 diabetes. This enzyme is responsible for the depolymerization of glycogen into glucose thereby affecting the levels of glucose in the blood stream. Twelve new d-glucopyranosylidene-spiro-isoxazolines have been prepared from O-peracylated exo-D-glucals by regio- and stereoselective 1,3-dipolar cycloaddition of nitrile oxides generated in situ by treatment of the corresponding oximes with bleach. This mild and direct procedure appeared to be applicable to a broad range of substrates. The corresponding O-unprotected spiro-isoxazolines were evaluated as glycogen phosphorylase (GP) inhibitors and exhibited IC50 values ranging from 1 to 800 ?M. Selected inhibitors were further evaluated in vitro using rat and human hepatocytes and exhibited significant inhibitory properties in the primary cell culture. Interestingly, when tested with human hepatocytes, the tetra-O-acetylated spiro-isoxazoline bearing a 2-naphthyl residue showed a much lower IC50 value (2.5 ?M), compared to that of the O-unprotected analog (19.95 ?M). The most promising compounds were investigated in Zucker fa/fa rat model in acute and sub-chronic assays and decreased hepatic glucose production, which is known to be elevated in type 2 diabetes. This indicates that glucose-based spiro-isoxazolines can be considered as anti-hyperglycemic agents in the context of type 2 diabetes.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Carbohydrates
Spiro-isoxazolines
Glycogen phosphorylase inhibitors
Hepatocytes
Zucker rats
Hepatic glucose production
Type 2 diabetes
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry 108 (2016), p. 444-454. -
További szerzők:Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Chajistamatiou, Aikaterini S. Chrysina, Evangelia D. Leroy, Jérémy Balzarin, Sophie Tournier, Michel Tousch, Didier Petit, Pierre Duret, Cédric Maurel, Patrick Somsák László (1954-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Azay-Milhau, Jacqueline Vidal, Sébastien
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM056736
Első szerző:Goyard, David
Cím:Synthesis of 4-amidomethyl-1-glucosyl-1,2,3-triazoles and evaluation as glycogen phosphorylase inhibitors / David Goyard, Tibor Docsa, Pál Gergely, Jean-Pierre Praly, Sébastien Vidal
Dátum:2015
ISSN:0008-6215
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Carbohydrate
Triazole
Click chemistry
Inhibitor
Glycogen phosphorylase
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 402 (2015), p. 245-251. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:OTKA-CNK80709
OTKA
TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM039219
Első szerző:Goyard, David
Cím:Synthesis of 1,2,3-triazoles from xylosyl and 5-thioxylosyl azides : evaluation of the xylose scaffold for the design of potential glycogen phosphorylase inhibitors / Goyard David, Baron Marc, Skourti Paraskevi V., Chajistamatiou Aikaterini S., Docsa Tibor, Gergely Pál, Chrysina Evangelia D., Praly Jean-Pierre, Vidal Sébastien
Dátum:2012
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:Various acetylenic derivatives and acetylated β-d-xylopyranosyl azide or the 5-thio-β-d-xylopyranosyl analogue were coupled by Cu(I)-catalyzed azide alkyne 1,3-dipolar cycloaddition (CuAAC) to afford a series of 1-xylosyl-4-substituted 1,2,3-triazoles. Controlled oxidation of the endocyclic sulfur atom of the 5-thioxylose moiety led to the corresponding sulfoxides and sulfones. Deacetylation afforded 19 hydroxylated xylose and 5-thioxylose derivatives, found to be only sparingly water-soluble. Compared to glucose-based analogues, they appeared to be much weaker inhibitors of glycogen phosphorylase, as the absence of a hydroxymethyl group weakens their binding at the enzyme active site. However, such new xylose derivatives might be useful glycomimetics.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 364 (2012), p. 28-40. -
További szerzők:Baron, Marc Skourti, Paraskevi V. Chajistamatiou, Aikaterini S. Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Chrysina, Evangelia D. Praly, Jean-Pierre Vidal, Sébastien
Pályázati támogatás:CNK 80709
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM007282
Első szerző:Nagy Veronika
Cím:Glucose-based spiro-heterocycles as potent inhibitors of glycogen phosphorylase / Nagy V., Benltifa M., Vidal S., Berzsényi E., Teilhet C., Czifrák K., Batta Gy., Docsa T., Gergely P., Somsák L., Praly J-P.
Dátum:2009
Megjegyzések:Glucopyranosylidene-spiro-1,4,2-oxathiazoles were prepared in high yields by NBS-mediated spiro-cyclization of the corresponding glucosyl-hydroximothioates. In an effort to synthesize analogous glucopyranosylidene-spiro-1,2,4-oxadiazolines, with a nitrogen atom instead of the sulphur, attempted cyclizations resulted in aromatization of the heterocycle with opening of the pyranosyl ring. Enzymatic measurements showed that some of the glucose-based inhibitors were active in the micromolar range. The 2-naphthyl-substituted 1,4,2-oxathiazole displayed the best inhibition against RMGPb (Ki = 160 nM), among glucose-based inhibitors known to
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekulatudomány
glucosyl-hydroximothioates
spiro-cyclization
spiro-compounds
glucosylidene-spirooxathiazoles
inhibitors
glycogen phosphorylase
carbohydrates
glycomimics
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 15 (2009), p. 5696-5707. -
További szerzők:Benltifa, Mahmoud Vidal, Sébastien Berzsényi Eszter Teilhet, Cathie Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0019
TÁMOP
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Szerző által megadott URL
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM006598
Első szerző:Tóth Marietta (vegyész)
Cím:Synthesis and structure-activity relationships of C-glycosylated oxadiazoles as inhibitors of glycogen phosphorylase / Tóth, M., Kun, S., Bokor, É., Benltifa, M., Tallec, G., Vidal, S., Docsa, T., Gergely, P., Somsák, L., Praly, J-P.
Dátum:2009
Megjegyzések:A series of per-O-benzoylated 5-beta-D-glucopyranosyl-2-substituted-1,3,4-oxadiazoles was prepared by acylation of the corresponding 5-(beta-D-glucopyranosyl)tetrazole. As an alternative, oxidation of 2,6-anhydro-aldose benzoylhydrazones by iodobenzene I,I-diacetate afforded the same oxadiazoles. 1,3-Dipolar cycloaddition of nitrile oxides to per-O-benzoylated beta-D-glucopyranosyl cyanide gave the corresponding 5-beta-D-glucopyranosyl-3-substituted-1,2,4-oxadiazoles. The O-benzoyl protecting groups were removed by base-catalyzed transesterification. The 1,3,4-oxadiazoles were practically inefficient as inhibitors of rabbit muscle glycogen phosphorylase b while the 1,2,4-oxadiazoles displayed inhibitory activities in the micromolar range. The best inhibitors were the 5-beta-D-glucopyranosyl-3-(4-methylphenyl- and -2-naphthyl)-1,2,4-oxadiazoles (Ki = 8.8 and 11.6 mM, respectively). A detailed analysis of the structure?activity relationships is presented.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
C-glycosyl compounds
1,3,4-oxadiazoles
1,2,4-oxadiazoles
glycogen phosphorylase
inhibitors
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 17 : 13 (2009), p. 4773-4785. -
További szerzők:Kun Sándor (1984-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Benltifa, Mahmoud Tallec, Gaylord Vidal, Sébastien Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Praly, Jean-Pierre
Internet cím:DOI
elektronikus változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.