CCL

Összesen 15 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM072943
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:Nanomolar Inhibitors of Glycogen Phosphorylase Based on β-d-Glucosaminyl Heterocycles: A Combined Synthetic, Enzyme Kinetic, and Protein Crystallography Study / Éva Bokor, Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Csenge Koppány, Anastassia L. Kantsadi, Katalin E. Szabó, Andrea Szakács, George A. Stravodimos, Tibor Docsa, Vassiliki T. Skamnaki, Spyros E. Zographos, Pál Gergely, Demetres D. Leonidas, László Somsák
Dátum:2017
ISSN:0022-2623 1520-4804
Megjegyzések:Aryl substituted 1-(beta-D-glucosaminyl)-1,2,3-triazoles as well as C-?-D-glucosaminyl 1,2,4-triazoles and imidazoles were synthesized and tested as inhibitors against muscle and liver isoforms of glycogen phosphorylase (GP). While the N-?-D-glucosaminyl 1,2,3-triazoles showed weak or no inhibition, the C-?-D-glucosaminyl derivatives had potent activity, and the best inhibitor was the 2-(?-D-glucosaminyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole with a Ki value of 143 nM against human liver GPa. An X-ray crystallography study of the rabbit muscle GPb inhibitor complexes revealed structural features of the strong binding and offered an explanation for the differences in inhibitory potency between glucosyl and glucosaminyl derivatives and also for the differences between imidazole and 1,2,4-triazole analogues.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Journal of Medicinal Chemistry 60 : 22 (2017), p. 9251-9262. -
További szerzők:Kyriakis, Efthimios Solovou, Theodora G. A. Koppány Csenge Kantsadi, Anastassia L. Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Szakács Andrea Stravodimos, George A. Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Skamnaki, Vassiliki T. Zographos, Spyros E. Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Leonidas, Demetres D. Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:PD105808
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM063941
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:C-Glucopyranosyl-1,2,4-triazol-5-ones : synthesis and inhibition of glycogen phosphorylase / Éva Bokor, Zsolt Széles, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2016
ISSN:0008-6215
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Carbohydrate Research 429 (2016), p. 128-134. -
További szerzők:Széles Zsolt Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM062697
035-os BibID:(WOS)000366343400009 (Scopus)84949764690
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:4(5)-Aryl-2-C-glucopyranosyl-imidazoles as New Nanomolar Glucose Analogue Inhibitors of Glycogen Phosphorylase / Éva Bokor, Sándor Kun, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2015
ISSN:1948-5875
Megjegyzések:Inhibition of glycogen phosphorylases may lead to pharmacological treatments of diseases in which glycogen metabolism plays an important role: first of all in diabetes, but also in cardiovascular and tumorous disorders. C-(?-DGlucopyranosyl) isoxazole, pyrazole, thiazole, and imidazole type compounds were synthesized, and the latter showed the strongest inhibition against rabbit muscle glycogen phosphorylase b. Most efficient was 2-(?-D-glucopyranosyl)-4(5)-(2-naphthyl)-imidazole (11b, Ki = 31 nM) representing the best nanomolar glucose derived inhibitor of the enzyme.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
C-Glucopyranosyl derivative
isoxazole
pyrazole
thiazole
imidazole
glycogen phosphorylase
inhibitor
Megjelenés:ACS Medicinal Chemistry Letters. - 6 (2015), p. 1215-1219. -
További szerzők:Kun Sándor (1984-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:CK77712
OTKA
PD105808
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM058997
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:C-(2-Deoxy-D-arabino-hex-1-enopyranosyl)-oxadiazoles: synthesis of possible isomers and their evaluation as glycogen phosphorylase inhibitors / Eva Bokor, Eszter Szennyes, Tibor Csupasz, Nora Tóth, Tibor Docsa, Pal Gergely, Laszló Somsák
Dátum:2015
ISSN:0008-6215
Megjegyzések:Synthetic methods were elaborated for D-glucals attached to oxadiazoles by a CeC bond. Introduction of the double bond was effected by either DBU induced elimination of PhCOOH from the O-perbenzoylated glucopyranosyl precursors or Zn/N-methylimidazole mediated reductive elimination from the 1-bromoglucopyranosyl starting compounds. Alternatively, heterocyclizations of 2-deoxy-D-arabino-hex-1-enopyranosyl cyanide were also carried out. Test compounds were obtained by Zemplen debenzoy-lation, however, none of them showed significant inhibition of rabbit muscle glycogen phosphorylase b.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
C-Glycosyl compounds
D-Glucal
Oxadiazoles
Glycogen phosphorylase
Inhibitor
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 412 (2015), p. 71-79. -
További szerzők:Szennyes Eszter (1989-) (vegyész) Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Tóth Nóra Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:OTKA-PD105808
OTKA
BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028 (LCMS_TAN)
Egyéb
TÁMOP-4.2.2./A-11/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM048351
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:Synthesis of substituted 2-(β-d-glucopyranosyl)-benzimidazoles and their evaluation as inhibitors of glycogen phosphorylase / Éva Bokor, Enikő Szilágyi, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2013
ISSN:0008-6215
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekuláris Medicina
Megjelenés:Carbohydrate Research. - 381C (2013), p. 179-186. -
További szerzők:Szilágyi Enikő Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM047543
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:C-Glucopyranosyl-1,2,4-triazoles As New Potent Inhibitors of Glycogen Phosphorylase / Éva Bokor, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2013
ISSN:1948-5875
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekuláris Medicina
Megjelenés:ACS Medicinal Chemistry Letters. - 4 : 7 (2013), p. 612-615. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025
TÁMOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM009463
Első szerző:Bokor Éva (vegyész)
Cím:Synthesis of 1-(D-glucopyranosyl)-1,2,3-triazoles and their evaluation as glycogen phosphorylase inhibitors / Bokor É., Docsa T., Gergely P., Somsák L.
Dátum:2010
Megjegyzések:1-(D-Glucopyranosyl)-1,2,3-triazoles were prepared from per-O-acetylated alpha- and beta-D-glucopyranosyl azides as well as per-O-benzoylated (beta-D-gluco-hept-2-ulopyranosylazide)onamide and onic acid methylester by using azide-alkyne cycloaddition catalysed by in situ generated Cu(I) under aqueous conditions. The O-acyl protecting groups were removed by the Zemplén protocol. The test compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b to show that the beta-D-glucopyranosyl derivatives were superior inhibitors as compared to the two other series of triazoles.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
1-(D-glucopyranosyl)-1,2,3-triazole
glycogen phosphorylase
inhibitor
azide-alkyne cycloaddition
Megjelenés:Bioorganic and Medicinal Chemistry. - 18 : 3 (2010), p. 1171-1180. -
További szerzők:Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:elektronikus változat
DOI
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM011800
Első szerző:Cheng, Keguang
Cím:Tethered derivatives of D-glucose and pentacyclic triterpenes for homo/heterobivalent inhibition of glycogen phosphorylase / Cheng K., Liu J., Sun H., Bokor É., Czifrák K., Kónya B., Tóth M., Docsa T., Gergely P., Somsák L.
Dátum:2010
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
glycogen phosphorylase
glucose derivatives
diabetes
Megjelenés:New Journal of Chemistry. - 34 (2010), p. 1450-1464. -
További szerzők:Liu, Jun Sun, Hongbin Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

9.

001-es BibID:BIBFORM065096
Első szerző:Kantsadi, Anastassia L.
Cím:Synthetic, enzyme kinetic, and protein crystallographic studies of C-[béta]-D-glucopyranosyl pyrroles and imidazoles reveal and explain low nanomolar inhibition of human liver glycogen phosphorylase / Anastassia L. Kantsadi, Éva Bokor, Sándor Kun, George A. Stravodimos, Demetra S.M. Chatzileontiadou, Demetres D. Leonidas, Éva Juhász-Tóth, Andrea Szakács, Gyula Batta, Tibor Docsa, Pál Gergely, Laszló Somsák
Dátum:2016
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:European Journal Of Medicinal Chemistry 123 (2016), p. 737-745. -
További szerzők:Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Stravodimos, George A. Chatzileontiadou, Demetra S. M. Leonidas, Demetres D. Juhász-Tóth Éva (1974-) (vegyész, kémia tanár, angol szakfordító) Szakács Andrea Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

10.

001-es BibID:BIBFORM072396
Első szerző:Kun Sándor (vegyész)
Cím:A multidisciplinary study of 3-(β-D-glucopyranosyl)-5-substituted-1,2,4-triazole derivatives as glycogen phosphorylase inhibitors : computation, synthesis, crystallography and kinetics reveal new potent inhibitors / Sandor Kun, Jaida Begum, Efthimios Kyriakis, Evgenia C. V. Stamati, Thomas A. Barkas, Eszter Szennyes, Eva Bokor, Katalin E. Szabo, George A. Stravodimos, Adam Sipos, Tibor Docsa, Pal Gergely, Colin Moffatt, Myrto S. Patraskaki, Maria C. Kokolaki, Alkistis Gkerdi, Vassiliki T. Skamnaki, Demetres D. Leonidas, Laszló Somsák, Joseph M. Hayes
Dátum:2018
ISSN:0223-5234
Megjegyzések:3-(β-D-Glucopyranosyl)-5-substituted-1,2,4-triazoles have been revealed as an effective scaffold for the development of potent glycogen phosphorylase (GP) inhibitors but with the potency very sensitive to the nature of the alkyl/aryl 5-substituent (Kun et al., Eur. J. Med. Chem. 2014, 76, 567). For a training set of these ligands, quantum mechanics-polarized ligand docking (QM-PLD) demonstrated good potential to identify larger differences in potencies (predictive index PI = 0.82) and potent inhibitors with Ki's < 10 ?M (AU-ROC = 0.86). Accordingly, in silico screening of 2335 new analogues exploiting the ZINC docking database was performed and nine predicted candidates selected for synthesis. The compounds were prepared in O-perbenzoylated forms by either ring transformation of 5-?-D-glucopyranosyl tetrazole by N-benzyl-arenecarboximidoyl chlorides, ring closure of C-(?-D-glucopyranosyl)formamidrazone with aroyl chlorides, or that of N-(?-D-glucopyranosylcarbonyl)arenethiocarboxamides by hydrazine, followed by deprotections. Kinetics experiments against rabbit muscle GPb (rmGPb) and human liver GPa (hlGPa) revealed five compounds as potent low ?M inhibitors with three of these on the submicromolar range for rmGPa. X-ray crystallographic analysis sourced the potency to a combination of favorable interactions from the 1,2,4-triazole and suitable aryl substituents in the GP catalytic site. The compounds also revealed promising calculated pharmacokinetic profiles.
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
1,2,4-Triazole
C-[beta]-D-glucopyranosyl derivatives
Glycogen phosphorylase inhibitors
QM/MM docking
Kinetics
X-ray crystallography
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry 147 (2018), p. 266-278. -
További szerzők:Begum, Jaida Kyriakis, Efthimios Stamati, Evgenia C. V. Barkas, Thomas A. Szennyes Eszter (1989-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Szabó Erzsébet Katalin (1989-) (vegyész) Stravodimos, George A. Sipos Ádám (1992-) (gyógyszerész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Moffatt, Colin Patraskaki, Myrto S. Kokolaki, Maria C. Gkerdi, Alkistis Skamnaki, Vassiliki T. Leonidas, Demetres D. Somsák László (1954-) (vegyész) Hayes, Joseph M.
Pályázati támogatás:PD 105808
OTKA
PD 121406
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

11.

001-es BibID:BIBFORM050578
Első szerző:Kun Sándor (vegyész)
Cím:New synthesis of 3-(β-D-glucopyranosyl)-5-substituted-1,2,4- triazoles, nanomolar inhibitors of glycogen phosphorylase / Sándor Kun, Éva Bokor, Gergely Varga, Béla Szőcs, András Páhi, Katalin Czifrák, Marietta Tóth, László Juhász, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:2014
ISSN:0223-5234
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Molekuláris Medicina
Doktori iskola
Megjelenés:European Journal of Medicinal Chemistry. - 76 (2014), p. 567-579. -
További szerzők:Bokor Éva (1982-) (vegyész) Varga Gergely (1982-) (vegyész) Szőcs Béla (1986-) (vegyész) Páhi András (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0014
TÁMOP
TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007
TÁMOP
I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal
TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024
TÁMOP
Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

12.

001-es BibID:BIBFORM068255
035-os BibID:(WoS)000419599900011 (Scopus)85052245172 (PMID)30130771
Első szerző:Nagy Lilla (molekuláris biológus)
Cím:Glycogen phosphorylase inhibition improves beta cell function / Lilla Nagy, Judit Márton, András Vida, Gréta Kis, Éva Bokor, Sándor Kun, Mónika Gönczi, Tibor Docsa, Attila Tóth, Miklós Antal, Pál Gergely, Balázs Csóka, Pal Pacher, László Somsák, Péter Bai
Dátum:2018
ISSN:0007-1188
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:British Journal of Pharmacology. - 175 : 2 (2018), p. 301-319. -
További szerzők:Márton Judit (1990-) Vida András (1979-) (molekuláris biológus, genetikus) Kis Gréta (1979-) (környezetkutató) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Gönczi Mónika (1974-) (élettanász) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Tóth Attila (kardiológus) Antal Miklós (1951-) (orvos, anatómus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Csóka Balázs (1975-) (biokémikus) Pacher Pál Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 2 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.