Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 1 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM072239
035-os BibID:
(WoS)000428512500010 (Scopus)85042051752
Első szerző:
Nacereddine, Abdelhamid
Cím:
Self-Assembled Supramolecular Nanoparticles Improve the Cytotoxic Efficacy of CK2 Inhibitor THN7 / Abdelhamid Nacereddine, Andre Bollacke, Eszter Róka, Christelle Marminon, Zouhair Bouaziz, Ferenc Fenyvesi, Ildikó Katalin Bácskay, Joachim Jose, Florent Perret, Marc Le Borgne
Dátum:
2018
ISSN:
1424-8247
Megjegyzések:
Since the approval of imatinib in 2001, kinase inhibitors have revolutionizedcancer therapies. Inside this family of phosphotransferases, casein kinase 2 (CK2) is ofgreat interest and numerous scaffolds have been investigated to design CK2 inhibitors.Recently, functionalized indeno[1,2-b]indoles have been revealed to have high potency againsthuman cancer cell lines such as MCF-7 breast carcinoma and A-427 lung carcinoma.4-Methoxy-5-isopropyl-5,6,7,8-tetrahydroindeno[1,2-b]indole-9,10-dione (THN7), identified as apotent inhibitor of CK2 (IC50 = 71 nM), was selected for an encapsulation study in order to evaluate itsantiproliferative activity as THN7-loaded cyclodextrin nanoparticles. Four ?-cyclodextrins (?-CDs)were selected to encapsulate THN7 and all experiments indicated that the nanoencapsulation of thisCK2 inhibitor in ?-CDs was successful. No additional surface-active agent was used during thenanoformulation process. Nanoparticles formed between THN7 and ?-C6H13 amphiphilic derivativegave the best results in terms of encapsulation rate (% of associated drug = 35%), with a stabilityconstant (K11) of 298 mol?L?1 and a size of 132 nm. Hemolytic activity of the four ?-CDs wasdetermined before the in cellulo evaluation and the ?-C6H13 derivative gave the lowest value ofhemolytic potency (HC50 = 1.93 mol?L?1). Only the THN7-loaded cyclodextrin nanoparticles showingless toxicity on human erythrocytes (?-C6H13, ?-C8H17 and ?-C4H9) were tested against A-427 cells.All drug-loaded nanoparticles caused more cytotoxicity against A-427 cells than THN7 alone. Basedon these results, the use of amphiphilic CD nanoparticles could be considered as a drug deliverysystem for indeno[1,2-b]indoles, allowing an optimized bioavailability and offering perspectives forthe in vivo development of CK2 inhibitors.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
indeno[1,2-b]indole
CK2 inhibitor
cyclodextrin
nanoparticles
in cellulo
human erythrocytes
A427 cells
Megjelenés:
Pharmaceuticals. - 11 : 1 (2018), p. 1-11. -
További szerzők:
Bollacke, Andre
Róka Eszter (1989-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Marminon, Christelle
Bouaziz, Zouhair
Fenyvesi Ferenc (1977-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Bácskay Ildikó (1969-) (gyógyszerész, gyógyszertechnológus)
Jose, Joachim
Perret, Florent
Le Borgne, Marc
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27
© 2023
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.