Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM127599
035-os BibID:	(Scopus)85216607587 (WoS)001404844700004
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis, H2S releasing properties, antiviral and antioxidant activities and acute cardiac effects of nucleoside 5'-dithioacetates / Miklós Bege, Miklós Lovas, Dániel Priksz, Brigitta Bernát, Ilona Bereczki, Rasha Ghanem Kattoub, Richárd Kajtár, Simon Eskeif, Levente Novák, Jan Hodek, Jan Weber, Pál Herczegh, István Lekli, Anikó Borbás
Dátum:	2025
ISSN:	2045-2322
Megjegyzések:	Hydrogen sulfide (H2S) is an endogenous gasotransmitter with cardioprotective and antiviral effects. In this work, new cysteine-selective nucleoside-H2S-donor hybrid molecules were prepared by conjugating nucleoside biomolecules with a thiol-activatable dithioacetyl group. 5·-Dithioacetate derivatives were synthesized from the canonical nucleosides (uridine, adenosine, cytidine, guanosine and thymidine), and the putative 5·-thio metabolites were also produced from uridine and adenosine. According to our measurements made with an H2S-specific sensor, nucleoside dithioacetates are moderately fast H2S donors, the guanosine derivative showed the fastest kinetics and the adenosine derivative the slowest. The antioxidant activity of 5·-thionucleosides is significantly higher than that of trolox, but lower than that of ascorbic acid, while intact dithioacetates have no remarkable antioxidant effect. In human Calu cells, the guanosine derivative showed a moderate anti-SARS-CoV-2 effect which was also confirmed by virus yield reduction assay. Dithioacetyl-adenosine and its metabolite showed similar acute cardiac effects as adenosine, however, it is noteworthy that both 5·-thio modified adenosines increased left ventricular ejection fraction or stroke volume, which was not observed with native adenosine.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Nucleoside Dithioacetate H2S donor H2S release kinetics Antioxidant Antiviral, ARS-CoV-2
Megjelenés:	Scientific Reports. - 15 : 1 (2025), p. 2876-2881. -
További szerzők:	Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Priksz Dániel (1989-) (farmakológus) Bernát Brigitta (1997-) (farmakológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kattoub, Rasha Ghanem (1994-) (biológus, gyógyszerész) Kajtár Richárd (2000-) (Gyógyszerész) Eskeif, Simon (1993-) (gyógyszerész) Novák Levente (1967-) (biológus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Lekli István (1981-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K132870 OTKA FK142315 OTKA DETKA-Bege Miklós Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 Egyéb Programme EXCELES, Project No. LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM113873
035-os BibID:	(WoS)001041587900021 (Scopus)85165947861
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	In vitro and in vivo antiplasmodial evaluation of sugar-modified nucleoside analogues / Bege Miklós, Singh Vigyasa, Sharma Neha, Debreczeni Nóra, Bereczki Ilona, Herczegh Pál, Rathi Brijesh, Singh Shailja, Borbás Anikó
Dátum:	2023
ISSN:	2045-2322
Megjegyzések:	Drug-resistant Plasmodium falciparum (Pf) infections are a major burden on the population and the healthcare system. The establishment of Pf resistance to most existing antimalarial therapies has complicated the problem, and the emergence of resistance to artemisinin derivatives is even more concerning. It is increasingly difficult to cure malaria patients due to the limited availability of effective antimalarial drugs, resulting in an urgent need for more efficacious and affordable treatments to eradicate this disease. Herein, new nucleoside analogues including morpholino-nucleoside hybrids and thio-substituted nucleoside derivatives were prepared and evaluated for in vitro and in vivo antiparasitic activity that led a few hits especially nucleoside-thiopyranoside conjugates, which are highly effective against Pf3D7 and PfRKL-9 strains in submicromolar concentration. One adenosine derivative and four pyrimidine nucleoside analogues significantly reduced the parasite burden in mouse models infected with Plasmodium berghei ANKA. Importantly, no significant hemolysis and cytotoxicity towards human cell line (RAW) was observed for the hits, suggesting their safety profile. Preliminary research suggested that these thiosugar-nucleoside conjugates could be used to accelerate the antimalarial drug development pipeline and thus deserve further investigation.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 1-8 . -
További szerzők:	Singh, Vigyasa Sharma, Neha Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Singh, Shailja Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: