Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM104208
035-os BibID:	(cikkazonosító)12566 (WOS)000875166900001 (Scopus)85140817221
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis and Anticancer and Antiviral Activities of C-2'-Branched Arabinonucleosides / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Lenke Polyák, Gábor Szemán-Nagy, Lieve Naesens, Jan Weber, Anikó Borbás
Dátum:	2022
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	D-Arabinofuranosyl-pyrimidine and -purine nucleoside analogues containing alkylthio-,acetylthio- or 1-thiosugar substituents at the C2' position were prepared from the corresponding 3',5'-O-silylene acetal-protected nucleoside 2'-exomethylenes by photoinitiated, radical-mediated hydrothiolation reactions. Although the stereochemical outcome of the hydrothiolation depended on the structure of both the thiol and the furanoside aglycone, in general, high D-arabino selectivity was obtained. The cytotoxic effect of the arabinonucleosides was studied on tumorous SCC (mouse squamous cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines by MTT assay. Three pyrimidine nucleosides containing C2'-butylsulfanylmethyl or -acetylthiomethyl groups showed promising cytotoxicity at low micromolar concentrations with good selectivity towards tumor cells. SAR analysis using a methyl ?-D-arabinofuranoside reference compound showed that the silyl-protecting group, the nucleobase and the corresponding C2' substituent are crucial for the cell growth inhibitory activity. The effects of the three most active nucleoside analogues on parameters indicative of cytotoxicity, such as cell size, division time and cell generation time, were investigated by near-infrared live cell imaging, which showed that the 2'-acetylthiomethyluridine derivative induced the most significant functional and morphological changes. Some nucleoside analogues also exerted anti-SARS-CoV-2 and/or anti-HCoV-229E activity with low micromolar EC50 values; however, the antiviral activity was always accompanied by significant cytotoxicity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk photocatalytic thiol-ene reaction nucleoside analogue anti-tumor time-lapse imaging antiviral coronavirus SARS-CoV-2
Megjelenés:	International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 20 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:	Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (1967-) (biológus, kémikus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Weber, Jan (1979-) (biológus, mikrobiológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	NKFIH-K-132870 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP GINOP-2.3.3-15-2016-00021 GINOP EXCELES-LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM097498
Első szerző:	Laczkó Laura (Biológus)
Cím:	Nukleozid analógok hatásainak összehasonlítása / Laczkó-Albert Laura, Lőrincz Valéria, Polyák Lenke, Bege Miklós, Borbás Anikó, Baksa Viktória, Szemán-Nagy Gábor, Kiss Alexandra
Dátum:	2021
Megjegyzések:	Bevezetés: Az új nukleozid analógok szintézise és azok tesztelése egészséges, illetve tumoros sejteken egyre nagyobb jelentőséggel bír. Ezek a vegyületek olyan antimetabolitok amelyek képesek megzavarni a sejtek anyagcseréjét és a szabályozási útvonalaikat, különböző pontokon. Célkitűzés: Tanulmányunk célja egy újonnan szintetizált nukleozid analóg az úgy nevezett n-153 és a már korábbról is ismert 5-fluorouracil citotoxicitásának összehasonlítása, négy különböző sejtvonalon. Az MTT-teszt segítségével a vegyületek IC50 értékét határozhatjuk meg. A timelapse felvételekkel pedig a sejtek méretét, és sejtosztódási paramétereket állapíthatjuk meg. Anyag és módszertan: A vegyületeket DMSO-ban oldottuk, mert nem befolyásolja az eredményeinket. Az MTT viabilitási tesztet 96-well plate-n végeztük el 5, 10, 20, 30, és 40 ?g/ml koncentrációkban használva a nukleozid analógokat. A felhasznált sejtvonalak a következők voltak: HaCaT, SCCVII, CHO-K1 és HeLa sejtvonalak. IC50 értékeket a GraphPad szoftverrel határoztuk meg. Eredmények: A CHO-K1 kivételével a többi tenyészet életképessége 50% alá esett, az 5 ?g/ml 5-FU koncentráció hatására. N-153 esetében a 10 ?g/ml-es koncentráció jelentősen lecsökkentette a viabilitás értékeket, kivéve a HaCaT sejtvonal. A gátlókoncentrációban alkalmazott N-153 hatására csökkent a HaCaT, és a CHO-K1 sejtvonalak anyasejtmérete. Ehhez képest az 5-FU csak a HaCaT anyasejtek méretét csökkentette szignifikánsan. Az N-153 hatására a sejtosztódási idő eltérő mértékben megnőtt a különböző sejttípusoknál, míg az 5-FU hatására szignifikáns növekedést tapasztaltunk HaCaT, SCC és HeLa sejtvonalaknál. A generációs időt tekintve a kezelés N-153-mal a CHO-K1-en kívül minden esetben megnőtt, illetve nagyfokú növekedést tapasztaltunk az 5-FU hatására is a HaCaT és a CHO-K1 sejtvonalaknál. Diszkusszió: N-153 nukleozid analóggal végzett kezelést követően a sejtek mérete, a sejtosztódás ideje, és a generációs idő jelentősen megváltozott a DMSO kontrollhoz képest. Erre az analógra a HeLa sejtek voltak a legérzékenyebbek. Kutatásunk alapján megállapítottuk, hogy az 5-FU kisebb koncentrációban csökkentette a sejtek viabilitását, mint az N-153.
ISBN:	978-963-318-928-3
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok előadáskivonat könyvrészlet Biológiai tudományok
Megjelenés:	Sántha Kálmán Tudományos Kerekasztal : Absztraktkötet 2020/2021 / szerk. Matolay Orsolya, Fábián Zsófia Andrea. - p. 181. -
További szerzők:	Lőrincz Valéria (1999-) (biomérnök) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM097497
Első szerző:	Lőrincz Valéria (biomérnök)
Cím:	Metotrexát és az N-153 nukleozid analóg tumorellenes hatásának összehasonlítása MTT teszt és time-lapse mikroszkópia segítségével / Lőrincz Valéria Margit, Laczkó-Albert Laura, Polyák Lenke, Bege Miklós, Borbás Anikó, Baksa Viktória, Szemán-Nagy Gábor György, Kiss Alexandra
Dátum:	2021
Megjegyzések:	Bevezetés: A tumorterápiában egyre gyakrabban alkalmaznak nukleozid analógokat, azonban az ezek vizsgálatára használt hagyományos viabilitást vizsgáló tesztek nem nyújtanak elegendő információt. A kezelt sejtek olyan változásokon is keresztülmehetnek, amik kizárólag egyféle teszt által nem deríthetők fel. Ilyenek többek között a sejtméret változása, a sejtciklus ideje, vagy épp a sejthalál típusa. Célkitűzés: A kutatás célja egy olyan módszer kifejlesztése volt, ami az MTT teszt és a time-lapse mikroszkópia kombinációjával átfogó képet adhat a potenciálisan daganatellenes szerek hatásairól. Anyag és módszertan: A vizsgálat során metotrexátot (MTX), illetve N-153 nukleozid analógot alkalmaztunk HaCaT, SCC, CHO-K1 és HeLa sejtvonalakon. A kezelések után MTT tesztet végeztünk, majd a time-lapse videómikroszkópos felvételeket ImageJ szoftverrel elemeztük. Eredmények: Szignifikáns különbség figyelhető meg a nemtumoros HaCaT és a tumoros SCC sejtvonalak IC50 értékei között, míg CHO-K1 és HeLa esetében közel azonos értékeket kaptunk. A HaCaT sejtek mérete csökkent legnagyobb mértékben, ezzel szemben az SCC sejtek növekedtek a kezelés hatására. A sejtosztódási idő minden sejttípusban növekedett az N-153-mal való kezelést követően, különböző mértékben. A generációs idő változása HeLa sejteknél jelentős volt. Az N-153-mal való kezelés alatt apoptózist nem figyeltünk meg, nekrotikus testek viszont képződtek, kivéve a CHO-K1 sejteknél. MTX kezelés hatására megnövekedett a sejtméret. CHO-K1 tenyészetben itt sem történt reziduális test képződés. A legtöbb nekrotikus test a HaCaT sejtek esetében képződött a 48 órás megfigyelés során. Diszkusszió: A sejtek mérete, az osztódási idő és a generációs idő jelentősen változott a kontrollhoz képest. A HeLa sejtek voltak a legérzékenyebbek az N-153-ra. A kutatás során az is kiderült, hogy az MTX kisebb mértékben csökkenti a sejtek életképességét, mint az N-153.
ISBN:	978-963-318-928-3
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok előadáskivonat könyvrészlet Biológiai tudományok
Megjelenés:	Sántha Kálmán Tudományos Kerekasztal : Absztraktkötet 2020/2021 / szerk. Matolay Orsolya, Fábián Zsófia Andrea. - p. 183. -
További szerzők:	Laczkó Laura (1999-) (Biológus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Baksa Viktória (1990-) (biomérnök) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: