Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM129646
035-os BibID:	(Scopus)105003303304 (WoS)001479331100001
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis of 3'-modified xylofuranosyl nucleosides bearing 5'-silyl or -butyryl groups and their antiviral effect against RNA viruses / Miklós Bege, Krisztina Leiner, Miklós Lovas, Réka Pető, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Jan Weber, Anett Kuczmog, Anikó Borbás
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	D-xylofuranosyl nucleoside analogues bearing alkylthio and glucosylthio substituents at the C3 '-position were prepared by photoinitiated radical-mediated hydrothiolation reactions from the corresponding 2 ',5 '-di-O-silyl-3 ' exomethylene uridine. Sequential desilylation and 5 '-O-butyrylation of the 3 '-thiosubstituted molecules produced a 24-membered nucleoside series with diverse substitution patterns, and the compounds were evaluated for their in vitro antiviral activity against three dangerous human RNA viruses, SARS-CoV-2, SINV and CHIKV. Eight compounds exhibited SARS-CoV-2 activity with low micromolar EC50 values in Vero E6 cells, and two of them also inhibited virus growth in human Calu cells. The best anti-SARS-CoV-2 activity was exhibited by 2 ',5 '-di-Osilylated 3 '-C-alkylthio nucleosides. Twelve compounds showed in vitro antiviral activity against CHIKV and fourteen against SINV with low micromolar EC50 values, with the 5 '-butyryl-2 '-silyl-3 '-alkylthio substitution pattern being the most favorable against both viruses. In the case of the tested nucleosides, removal of the 2 '-Osilyl group completely abolished the antiviral activity of the compounds against all three viruses. Overall, the most potent antiviral agent was the disilylated 3 '-glucosylthio xylonucleoside, which showed excellent and specific antiviral activity against SINV with an EC50 value of 3 mu M and no toxic effect at the highest tested concentration of 120 mu M.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV-2) Chikungunya virus (CHIKV) Sindbis virus (SINV) Nucleoside analogue antivirals Photochemical thiol-ene reaction
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 209 (2025), p. 1-12. -
További szerzők:	Leiner Krisztina Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Pető Réka (2001-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Kuczmog Anett (biológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	BA-K132870 OTKA DETKA-BM Egyéb RRF-2.3.1-21-2022- 00010 Egyéb 009_2023_PTE_RK/15 Egyéb Programme EXCELES, Project No LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM127599
035-os BibID:	(Scopus)85216607587 (WoS)001404844700004
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis, H2S releasing properties, antiviral and antioxidant activities and acute cardiac effects of nucleoside 5'-dithioacetates / Miklós Bege, Miklós Lovas, Dániel Priksz, Brigitta Bernát, Ilona Bereczki, Rasha Ghanem Kattoub, Richárd Kajtár, Simon Eskeif, Levente Novák, Jan Hodek, Jan Weber, Pál Herczegh, István Lekli, Anikó Borbás
Dátum:	2025
ISSN:	2045-2322
Megjegyzések:	Hydrogen sulfide (H2S) is an endogenous gasotransmitter with cardioprotective and antiviral effects. In this work, new cysteine-selective nucleoside-H2S-donor hybrid molecules were prepared by conjugating nucleoside biomolecules with a thiol-activatable dithioacetyl group. 5·-Dithioacetate derivatives were synthesized from the canonical nucleosides (uridine, adenosine, cytidine, guanosine and thymidine), and the putative 5·-thio metabolites were also produced from uridine and adenosine. According to our measurements made with an H2S-specific sensor, nucleoside dithioacetates are moderately fast H2S donors, the guanosine derivative showed the fastest kinetics and the adenosine derivative the slowest. The antioxidant activity of 5·-thionucleosides is significantly higher than that of trolox, but lower than that of ascorbic acid, while intact dithioacetates have no remarkable antioxidant effect. In human Calu cells, the guanosine derivative showed a moderate anti-SARS-CoV-2 effect which was also confirmed by virus yield reduction assay. Dithioacetyl-adenosine and its metabolite showed similar acute cardiac effects as adenosine, however, it is noteworthy that both 5·-thio modified adenosines increased left ventricular ejection fraction or stroke volume, which was not observed with native adenosine.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Nucleoside Dithioacetate H2S donor H2S release kinetics Antioxidant Antiviral, ARS-CoV-2
Megjelenés:	Scientific Reports. - 15 : 1 (2025), p. 2876-2881. -
További szerzők:	Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Priksz Dániel (1989-) (farmakológus) Bernát Brigitta (1997-) (farmakológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kattoub, Rasha Ghanem (1994-) (biológus, gyógyszerész) Kajtár Richárd (2000-) (Gyógyszerész) Eskeif, Simon (1993-) (gyógyszerész) Novák Levente (1967-) (biológus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Lekli István (1981-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K132870 OTKA FK142315 OTKA DETKA-Bege Miklós Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 Egyéb Programme EXCELES, Project No. LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM108950
035-os BibID:	(Scopus)85146074757 (WOS)000912497200001
Első szerző:	Debreczeni Nóra (vegyész)
Cím:	N-Fluoroalkylated Morpholinos - a New Class of Nucleoside Analogues / Nóra Debreczeni, Judit Hotzi, Miklós Bege, Miklós Lovas, Erika Mező, Ilona Bereczki, Pál Herczegh, Loránd Kiss, Anikó Borbás
Dátum:	2023
ISSN:	0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:	The first concise and efficient synthesis of some fluorine-containing morpholino nucleosides has been developed. One synthetic strategy was based on the oxidative ring cleavage of the vicinal diol unit of uridine, cytidine adenosine and guanosine derivatives, followed by cyclisation of the dialdehyde intermediates by double reductive amination with fluorinated primary amines to obtain various N-fluoroalkylated morpholinos. Another approach involved cyclisation of the diformyl intermediates with ammonia source, followed by dithiocarbamate formation and desulfurization-fluorination with diethylaminosulfur trifluoride yielding the corresponding morpholine-based nucleoside analogues with a N-CF3 element in their structure.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk DAST N-fluoroalkyl morpholino N-trifluoromethyl morpholino nucleoside analogue reductive aminationcyclisation
Megjelenés:	Chemistry-A European Journal. - 29 : 11 (2023), p. 1-16. -
További szerzők:	Hotzi Judit (1998-) (gyógyszerész hallgató) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Mező Erika (1986-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kiss Loránd (1974-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K132870 OTKA K-142266 OTKA ÚNKP-22-4 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP RRF-2.3.1-21- 2022-00010 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: