Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM088429
Első szerző:	Forgács Viktória (vegyész)
Cím:	Radiosynthesis and preclinical investigation of 11C labelled 3-(4,5- diphenyl-1,3-oxazol-2-yl)propanal oxime ([11C]SZV 1287) / Forgács Viktória, Németh Enikő, Gyuricza Barbara, Kis Adrienn, Szabó Judit P., Mikecz Pál, Mátyus Péter, Helyes Zsuzsanna, Horváth Ádám István, Kálai Tamás, Trencsényi György, Fekete Anikó, Szikra Dezső
Dátum:	2020
ISSN:	1860-7179 1860-7187
Megjegyzések:	The radiosynthesis, as well as the in vivo and ex vivo biodistribution of the 11C radiolabelled 3-(4,5-diphenyl-1,3-oxazol-2- yl)propanal oxime (6, [11C]SZV 1287) are reported. SZV 1287 is a novel SSAO inhibitor and a promising candidate to be a novel analgesic for the treatment of neuropathic pain. Its radiolabelling was developed via a four-step radiosynthesis which started from the reaction of Grignard reagent 2 with [11C]CO2 to produce [11C]oxaprozin (3). In the next step this carboxylic acid 3 was directly reduced to yield aldehyde 4, then it was converted to the oxime 6. The [11C]SZV 1287 was administered to male NMRI mice. The animals were examined with dynamic PET/MR imaging for 90 minutes. Biodistribution studies were performed at 10, 30, 60 and 120 minutes post injection. The accumulation of the labelled compound was observed in the brain of the animals. The main excretion pathway was found to be through the liver and intestines. These studies provide preliminary information for pharmacokinetic characterization of the SZV 1287.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk carbon-11 radiochemistry imaging agents in vivo biodistribution positron emission tomography
Megjelenés:	ChemMedChem. - 15 : 24 (2020), p. 2470-2476. -
További szerzők:	Németh Enikő (1977-) (vegyész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Mikecz Pál (1956-) (vegyész) Mátyus Péter (1962-) (vegyész) Helyes Zsuzsanna Horváth Ádám István (1988-) (orvos) Kálai Tamás Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	GINOP 2.2.1-15-2016-00020 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM114034
035-os BibID:	(cikkazonosító)13152 (WoS)001064163600001 (Scopus)85170284376
Első szerző:	Németh Enikő (vegyész)
Cím:	Optimization of a nucleophilic two-step radiosynthesis of 6-O-(2-[18F]fluoroethyl)-6-O-desmethyl-diprenorphine ([18F]FE-DPN) for PET imaging of brain opioid receptors / Enikő Németh, Barbara Gyuricza, Viktória Forgács, Paul Cumming, Gjermund Henriksen, János Marton, Beate Bauer, Pál Mikecz, Anikó Fekete
Dátum:	2023
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	We have established a method for nucleophilic one-pot, two-step radiosynthesis of the popular opioid receptor radioligand 6-O-(2-[F-18]fluoroethyl)-6-O-desmethyl-diprenorphine ([F-18]FE-DPN) from the novel precursor 6-O-(2-tosyloxyethyl)-6-O-desmethyl- 3-O-trityl-diprenorphine (TE-TDDPN), which we designate as the Henriksen precursor. We undertook an optimization of the synthesis conditions, aiming to enhance the accessibility of [F-18]FE-DPN for positron emission tomography (PET) studies of mu-opioid receptors. Herein, we report an optimized direct nucleophilic F-18-fluorination and the deprotection conditions for a fully automated radiosynthesis of [F-18]FE-DPN on a modified GE Tracerlab FX FE synthesis panel. Starting from 1-1.5 GBq of [F-18]fluoride and applying an Oasis Max 1cc cartridge for fluorine-18 trapping with a reduced amount of K2CO3 (5.06 mu mol K+ ion), [F-18]FE-DPN ([F-18]11) was produced with 44.5 +/- 10.6 RCY (decay-corrected), high radiochemical purity (>99%), and a molar activity of 32.2 +/- 11.8 GBq/mu mol in 60-65 min.
Tárgyszavak:	Orvostudományok Klinikai orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	International Journal Of Molecular Sciences. - 24 : 17 (2023), p. 1-15. -
További szerzők:	Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Cumming, Paul Henriksen, Gjermund Marton János Bauer, Beate Mikecz Pál (1956-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon: