CCL

Összesen 8 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM132247
Első szerző:Akel Rahaf
Cím:Platinum-group metal half-sandwich complexes of sugar-isoxazol(in)e conjugates - synthesis and evaluation of their antineoplastic and antimicrobial activities / Akel, Rahaf; Kacsir, István; Kerekes, Éva; Freytag, Csongor; Szoták, Evelin; Boros-Pál, Dóra; Janka, Eszter Anna; Bényei, Attila; Kardos, Gábor; Bokor, Éva; Somsák, László; Bai, Péter; Sipos, Adrienn; Kun, Sándor
Dátum:2025
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Platinum-group metal half-sandwich complexes are considered to be potential replacements of the clinically widely used platins which have several side effects and tend to cause resistance to develop. In our previous works, we used a range of 2-pyridyl-substituted N- and C-glycosyl heterocycles as N,N-chelating ligands to prepare ruthenium(II), osmium(II), iridium(III) and rhodium(III) polyhapto arene/arenyl half-sandwich complexes. Some of these complexes, particularly with the C-glucopyranosyl isoxazole derived ligand in its Operbenzoylated form, exhibited greater anticancer efficiency than cisplatin and had minimal or negligible effects on non-transformed fibroblasts. Additionally, these cytostatic compounds exhibited micromolar antibacterial activity against multiresistant Gram-positive bacteria. In the present work, novel modes of conjugation between the sugar and the isoxazole moieties have been studied. Specifically, glycosylidene-spiro-isoxazoline and polyhydroxyalkylisoxazole scaffolds were synthesised and utilised in complex formation reactions. The spiro-isoxazolines were obtained in 1,3-dipolar cycloadditions of exo-glycals and nitrile oxides generated from pyridine-2-carbaldoximes. Ring opening of the spiroisoxazolines under basic or transition-metal-mediated conditions produced polyhydroxyalkylisoxazoles. These compounds were then transformed into their Operacetylated, O-perbenzoylated and O-unprotected variants, which were used for complex formation with the above-mentioned platinum-group metal ions. The complexes induced cytostasis in cellular models of ovarian cancer and pancreatic adenocarcinoma; the best compounds had submicromolar IC50 values (0.4-0.5 ?M). A subset of the cytostatic complexes retained their activity on cisplatin resistant ovarian cancer cells. Furthermore, a reasonable therapeutic index was detected when complexes were assessed on primary human fibroblasts pointing towards a potential applicability of the complexes. Unexpectedly, none of the complexes induced bacteriostasis in Gram-positive bacteria as Staphylococcus aureus or Enterococcus species.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Monosaccharide derivative
Spiro-compound
Isoxazole
Isoxazoline
Platinum-group metal
Half-sandwich complex
Cytostasis
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - [Epub ahead of print] (2025), p. 1-44. -
További szerzők:Kacsir István (1994-) (vegyész) Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kun Sándor (1984-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K146147
OTKA
FK146852
OTKA
FK132222
OTKA
K142141
OTKA
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 421966)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM132246
Első szerző:Akel Rahaf
Cím:Platinum-group metal half-sandwich complexes with C-glucopyranosyl 1,2,3-triazoles and isoxazoles as ligands: synthesis and evaluation as antineoplastic and antimicrobial agents / Akel, Rahaf; Zaki, Alshimaa I.; Kerekes, Éva; Kacsir, István; Kiss, György Attila; Freytag, Csongor; Szoták, Evelin; Boros-Pál, Dóra; Janka, Eszter Anna; Kardos, Gábor; Bai, Péter; Somsák, László; Kun, Sándor; Sipos, Adrienn; Bokor, Éva
Dátum:2025
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Half-sandwich complexes of platinum-group metals are a widely studied subgroup of organometallic compounds with promising anticancer and antimicrobial properties. Recently, we have published a set of polyhapto arene/arenyl Ru(II), Os(II), Ir(III) and Rh(III) complexes with hetaryl-substituted 1-N-glucopyranosyl-1,2,3-triazole and C-glycopyranosyl-1,3,4- and -1,2,4-oxadiazole-type N,N-bidentate ligands, several of which exhibited (sub)micromolar antineoplastic and bacteriostatic potencies. The structure-activity relationships of these series indicated that the nature of the azole ring and its way of connection to the pyranoid sugar unit played crucial roles in the biological activity of such complexes. In order to further study the influence of the five-membered heteroaromatic moiety, in this work we have synthesised new complexes with O-protected 4-C-(?-D-glucopyranosyl)-1-(pyridin-2-yl)-1,2,3-triazoles and 5-C-(?-D-glucopyranosyl)-3-(pyridin-2-yl)-isoxazoles as N,N-chelating ligands of ?6-p-cymRu(II)/Os(II) and ?5-Cp*-Ir(III)/Rh(III) complexes and have studied their cytostatic and antibacterial properties. All but the Rh(III)-derived complexes exerted cytostasis on a plethora of neoplasia cell models. The Ru(II)- and Os(II)-based complexes had the best IC50 values. The isoxazole-containing compounds outperformed the triazole-containing ones in terms of their cytostatic properties with submicromolar IC50 values. A subset of the complexes with Ru(II) and Ir(III) ions had bacteriostatic properties with low micromolar MIC values.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
C-glycosyl derivative
1,2,3-triazole
isoxazole
half-sandwich complex
cytostasis
bacteriostasis
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-20. -
További szerzők:Zaki, Alshimaa Ibrahim Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kiss György Attila Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K146147
OTKA
FK146852
OTKA
FK132222
OTKA
K142141
OTKA
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 421966)
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 424368)
Egyéb
DETKA (University of Debrecen Program for Scientific Publication and DETKA Bridging Fund)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM100817
035-os BibID:(WoS)000791677800001 (Scopus)85128767512
Első szerző:Balázs Bence (mikrobiológus)
Cím:Targeting multiresistant Gram-positive bacteria by ruthenium, osmium, iridium and rhodium half-sandwich type complexes with bidentate monosaccharide ligands / Balázs B., Tóth Z., Kacsir I., Sipos A., Buglyó P., Somsák L., Bokor É., Kardos G., Bai P.
Dátum:2022
ISSN:2296-2646
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Frontiers in Chemistry. - 10 (2022), p. 1-9. -
További szerzők:Tóth Zoltán (1990-) (molekuláris biológus) Kacsir István (1994-) (vegyész) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
K123975
OTKA
FK125067
OTKA
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Szerző által megadott URL 856 41
DOI
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM110065
035-os BibID:(Scopus)85152786486 (WoS)000969830000001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Half-sandwich type platinum-group metal complexes of C-Glucosaminyl azines : syntheses, antineoplastic and antimicrobial activities / Kacsir I., Sipos A., Major E., Bajusz N., Bényei A., Buglyó P., Somsák L., Kardos G., Bai P., Bokor É.
Dátum:2023
ISSN:1420-3049
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 28 : 7 (2023), p. 1-55. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Major Evelin (1992-) Bajusz Nikolett Bényei Attila (1962-) (vegyész) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TKP2020-IKA-04
Egyéb
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Post-Covid2021-33
Egyéb
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM108082
035-os BibID:(Scopus)85147979908 (WoS)000932979600001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Half sandwich-type osmium, ruthenium, iridium and rhodium complexes with bidentate glycosyl heterocyclic ligands induce cytostasis in platinum-resistant ovarian cancer cells and bacteriostasis in Gram-positive multiresistant bacteria / Kacsir István, Sipos Adrienn, Kiss Tímea, Major Evelin, Bajusz Nikolett, Tóth Emese, Buglyó Péter, Somsák László, Kardos Gábor, Bai Péter, Bokor Éva
Dátum:2023
ISSN:2296-2646
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Frontiers in Chemistry. - 11 (2023), p. 1-18. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kiss Tímea (1986-) (molekuláris biológus) Major Evelin (1992-) Bajusz Nikolett Tóth Emese (1988-) (biotechnológus) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TKP2020-IKA-04
Egyéb
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Post-Covid 2021-33
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM099877
035-os BibID:(scopus)85122509977 (wos)000757043200001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Reactive Oxygen Species Production Is Responsible for Antineoplastic Activity of Osmium, Ruthenium, Iridium and Rhodium Half-Sandwich Type Complexes with Bidentate Glycosyl Heterocyclic Ligands in Various Cancer Cell Models / Kacsir István, Sipos Adrienn, Bényei Attila, Janka Eszter, Buglyó Péter, Somsák László, Bai Péter, Bokor Éva
Dátum:2022
ISSN:1661-6596 1422-0067
Megjegyzések:Abstract: Platinum complexes are used in chemotherapy, primarily as antineoplastic agents. In this study, we assessed the cytotoxic and cytostatic properties of a set of osmium(II), ruthenium(II), irid?ium(III) and rhodium(III) half?sandwich?type complexes with bidentate monosaccharide ligands. We identified 5 compounds with moderate to negligible acute cytotoxicity but with potent long?term cytostatic activity. These structure?activity relationship studies revealed that: 1) osmium(II) p?cymene complexes were active in all models, while rhodium(III) and iridium(III) Cp* complexes proved largely inactive; 2) the biological effect was influenced by the nature of the central azole ring of the ligands?1,2,3?triazole was the most effective, followed by 1,3,4?oxadiazole, while the iso?meric 1,2,4?oxadiazole abolished the cytostatic activity; 3) we found a correlation between the hy?drophobic character of the complexes and their cytostatic activity: compounds with O?benzoyl pro?tective groups on the carbohydrate moiety were active, compared to O?deprotected ones. The best compound, an osmium(II) complex, had an IC50 value of 0.70 ?M. Furthermore, the steepness of the inhibitory curve of the active complexes suggested cooperative binding; cooperative molecules were better inhibitors than non?cooperative ones. The cytostatic activity of the active complexes was abolished by a lipid?soluble antioxidant, vitamin E, suggesting that oxidative stress plays a major role in the biological activity of the complexes. The complexes were active on ovarian cancer, pan?creatic adenocarcinoma, osteosarcoma and Hodgkin's lymphoma cells, but were inactive on pri?mary, non?transformed human fibroblasts, indicating their applicability as potential anticancer agents.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
osmium complex
iridium complex
ruthenium complex
rhodium complex
half-sandwich
cooperative binding
reactive oxygen species production
glycosyl heterocycle
oxadiazole
triazole
ovarian cancer
Hodgkin's lymphoma
osteosarcoma
Megjelenés:International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 2 (2022), p. 1-39. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K123975
OTKA
FK125067
OTKA
TKP2020-IKA-04
MTA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM096571
035-os BibID:(scopus)85115874147 (wos)000710229900001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Ruthenium half-sandwich type complexes with bidentate monosaccharide ligands show antineoplastic activity in ovarian cancer cell models through reactive oxygen species production / Kacsir I., Sipos A., Ujlaki Gy., Buglyó P., Somsák L., Bai P., Bokor É.
Dátum:2021
ISSN:1661-6596 1422-0067
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:International Journal Of Molecular Sciences. - 221 (2021), p. 1-41. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Ujlaki Gyula (1991-) (molekuláris biológus) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00006
GINOP
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
K123975
OTKA
FK125067
OTKA
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM131171
Első szerző:Zaki, Alshimaa Ibrahim
Cím:Platinum-group metal-sandwich complexes of 1-(alpa-D-glucopyranosyl)-4-hetaryl-1,2,3-triazoles : synthesis, solution equilibrium studies and investigation of their anticancer and antimicrobial activities / Zaki A. I., Sipos A., Kacsir I., Kovács N. I., Kerekes É., Szoták E., Freytag Cs., Demény M., Révész I., Buglyó P., Bényei A., Janka E., Kardos G., Somsák L., Bai P., Bokor É.
Dátum:2025
ISSN:2296-2646
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Frontiers in Chemistry. - 13 (2025), p. 1-23. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kovács Nóra Ildikó Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Demény Máté Ágoston (1976-) (molekuláris biológus) Révész István Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1