CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM132247
Első szerző:Akel Rahaf
Cím:Platinum-group metal half-sandwich complexes of sugar-isoxazol(in)e conjugates - synthesis and evaluation of their antineoplastic and antimicrobial activities / Akel Rahaf, Kacsir István, Kerekes Éva, Freytag Csongor, Szoták Evelin, Boros-Pál Dóra, Janka Eszter Anna, Bényei Attila, Kardos Gábor, Bokor Éva, Somsák László, Bai Péter, Sipos Adrienn, Kun Sándor
Dátum:2025
ISSN:0928-0987
Megjegyzések:Platinum-group metal half-sandwich complexes are considered to be potential replacements of the clinically widely used platins which have several side effects and tend to cause resistance to develop. In our previous works, we used a range of 2-pyridyl-substituted N- and C-glycosyl heterocycles as N,N-chelating ligands to prepare ruthenium(II), osmium(II), iridium(III) and rhodium(III) polyhapto arene/arenyl half-sandwich complexes. Some of these complexes, particularly with the C-glucopyranosyl isoxazole derived ligand in its Operbenzoylated form, exhibited greater anticancer efficiency than cisplatin and had minimal or negligible effects on non-transformed fibroblasts. Additionally, these cytostatic compounds exhibited micromolar antibacterial activity against multiresistant Gram-positive bacteria. In the present work, novel modes of conjugation between the sugar and the isoxazole moieties have been studied. Specifically, glycosylidene-spiro-isoxazoline and polyhydroxyalkylisoxazole scaffolds were synthesised and utilised in complex formation reactions. The spiro-isoxazolines were obtained in 1,3-dipolar cycloadditions of exo-glycals and nitrile oxides generated from pyridine-2-carbaldoximes. Ring opening of the spiroisoxazolines under basic or transition-metal-mediated conditions produced polyhydroxyalkylisoxazoles. These compounds were then transformed into their Operacetylated, O-perbenzoylated and O-unprotected variants, which were used for complex formation with the above-mentioned platinum-group metal ions. The complexes induced cytostasis in cellular models of ovarian cancer and pancreatic adenocarcinoma; the best compounds had submicromolar IC50 values (0.4-0.5 ?M). A subset of the cytostatic complexes retained their activity on cisplatin resistant ovarian cancer cells. Furthermore, a reasonable therapeutic index was detected when complexes were assessed on primary human fibroblasts pointing towards a potential applicability of the complexes. Unexpectedly, none of the complexes induced bacteriostasis in Gram-positive bacteria as Staphylococcus aureus or Enterococcus species.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Monosaccharide derivative
Spiro-compound
Isoxazole
Isoxazoline
Platinum-group metal
Half-sandwich complex
Cytostasis
Megjelenés:European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 215 (2025), p. 1-18. -
További szerzők:Kacsir István (1994-) (vegyész) Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Boros-Pál Dóra Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kun Sándor (1984-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K146147
OTKA
FK146852
OTKA
FK132222
OTKA
K142141
OTKA
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Stipendium Hungaricum program (application no. 421966)
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM078704
035-os BibID:(Scopus)85025813673 (WoS)000424293700025
Első szerző:Buglyó Péter (vegyész)
Cím:Tuning the redox potentials of ternary cobalt(III) complexes containing various hydroxamates / Buglyó Péter, Kacsir István, Kozsup Máté, Nagy Imre, Nagy Sándor, Bényei Attila Csaba, Kováts Éva, Farkas Etelka
Dátum:2018
ISSN:0020-1693
Megjegyzések:Sixteen cobalt(III) complexes incorporating one of the investigated 4N donor tripodal amines in the presence or absence of differently substituted hydroxamates have been synthesized and the effect of the nature of the N-donor, size of the chelates formed and the effect of the type of the substituent(s) at the hydroxamate moiety on the redox properties of the complexes have been studied. The crystal and molecular structures of the new complexes, [Co(unspenp)(H2O)Cl]Cl2.H2O (4), [Co(tren)(phebha)](ClO4)2 (11), [Co(tpa)(bha)](ClO4)2?C2H5OH?H2O (15) and [Co(tpa)(phebha)](ClO4)2 (16) have also been determined by single crystal X-ray diffraction method. Cyclic voltammetric (CV) results indicated the irreversible reduction of Co(III) in all the investigated complexes. Out of the four studied tripodal amines, abap was found to decrease the Co(III/II) reduction potential far below the region of bioreductants. Decreasing of two of the chains by one CH2 in tren compared to abap resulted in less negative reduction potential of the corresponding complex. Further positive shift was observed by introducing two (uns-penp), and especially three (tpa) ?-back-bonding pyridyl rings into the chains of tetramines. In agreement with literature results, the 3+ oxidation state of the central cobalt ion was found to be extremely stabilized in the ternary complexes containing the doubly deprotonated benzohydroximate, but the metal ion is significantly more reducible in the ternary complexes with mono-deprotonated benzohydroxamate/derivative ligands. Measurable effect was not found on the redox potential via introduction of chloro or nitro substituents in para position into the phenyl moiety of bha? (Cl-bha? and NO2-bha? ). Significant positive shift (ca. 200 mV) was obtained, however, when RN = H was replaced by a phenyl ring in phebha? therefore complexes with this latter ligand can be likely candidates for the in vitro releasing of hydroxamates with proven biological activity.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
Megjelenés:Inorganica Chimica Acta. - 472 (2018), p. 234-242. -
További szerzők:Kacsir István (1994-) (vegyész) Kozsup Máté (1992-) (Okleveles vegyész) Nagy Imre (1992-) (vegyész analitikus) Nagy Sándor (1993-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Kováts Éva (1977-) (vegyész) Farkas Etelka (1948-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
OTKA-112317
OTKA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM110065
035-os BibID:(Scopus)85152786486 (WoS)000969830000001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Half-sandwich type platinum-group metal complexes of C-Glucosaminyl azines : syntheses, antineoplastic and antimicrobial activities / Kacsir I., Sipos A., Major E., Bajusz N., Bényei A., Buglyó P., Somsák L., Kardos G., Bai P., Bokor É.
Dátum:2023
ISSN:1420-3049
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 28 : 7 (2023), p. 1-55. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Major Evelin (1992-) Bajusz Nikolett Bényei Attila (1962-) (vegyész) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TKP2020-IKA-04
Egyéb
TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Post-Covid2021-33
Egyéb
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM099877
035-os BibID:(scopus)85122509977 (wos)000757043200001
Első szerző:Kacsir István (vegyész)
Cím:Reactive Oxygen Species Production Is Responsible for Antineoplastic Activity of Osmium, Ruthenium, Iridium and Rhodium Half-Sandwich Type Complexes with Bidentate Glycosyl Heterocyclic Ligands in Various Cancer Cell Models / Kacsir István, Sipos Adrienn, Bényei Attila, Janka Eszter, Buglyó Péter, Somsák László, Bai Péter, Bokor Éva
Dátum:2022
ISSN:1661-6596 1422-0067
Megjegyzések:Abstract: Platinum complexes are used in chemotherapy, primarily as antineoplastic agents. In this study, we assessed the cytotoxic and cytostatic properties of a set of osmium(II), ruthenium(II), irid?ium(III) and rhodium(III) half?sandwich?type complexes with bidentate monosaccharide ligands. We identified 5 compounds with moderate to negligible acute cytotoxicity but with potent long?term cytostatic activity. These structure?activity relationship studies revealed that: 1) osmium(II) p?cymene complexes were active in all models, while rhodium(III) and iridium(III) Cp* complexes proved largely inactive; 2) the biological effect was influenced by the nature of the central azole ring of the ligands?1,2,3?triazole was the most effective, followed by 1,3,4?oxadiazole, while the iso?meric 1,2,4?oxadiazole abolished the cytostatic activity; 3) we found a correlation between the hy?drophobic character of the complexes and their cytostatic activity: compounds with O?benzoyl pro?tective groups on the carbohydrate moiety were active, compared to O?deprotected ones. The best compound, an osmium(II) complex, had an IC50 value of 0.70 ?M. Furthermore, the steepness of the inhibitory curve of the active complexes suggested cooperative binding; cooperative molecules were better inhibitors than non?cooperative ones. The cytostatic activity of the active complexes was abolished by a lipid?soluble antioxidant, vitamin E, suggesting that oxidative stress plays a major role in the biological activity of the complexes. The complexes were active on ovarian cancer, pan?creatic adenocarcinoma, osteosarcoma and Hodgkin's lymphoma cells, but were inactive on pri?mary, non?transformed human fibroblasts, indicating their applicability as potential anticancer agents.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
osmium complex
iridium complex
ruthenium complex
rhodium complex
half-sandwich
cooperative binding
reactive oxygen species production
glycosyl heterocycle
oxadiazole
triazole
ovarian cancer
Hodgkin's lymphoma
osteosarcoma
Megjelenés:International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 2 (2022), p. 1-39. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K123975
OTKA
FK125067
OTKA
TKP2020-IKA-04
MTA
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM096865
035-os BibID:(WoS)000651369100004 (Scopus)85105285700
Első szerző:Nagy Sándor (vegyész)
Cím:Effect of the replacement of tripodal 4N donors by two 2N chelators on the redox and cytotoxic activity of maltolato and deferipronato containing Co(III) complexes / Nagy Sándor, Tóth Emese, Kacsir István, Makai Attila, Bényei Attila Csaba, Buglyó Péter
Dátum:2021
ISSN:0162-0134 1873-3344
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Journal of Inorganic Biochemistry. - 220 (2021), p. 1-10. -
További szerzők:Tóth Emese (1988-) (biotechnológus) Kacsir István (1994-) (vegyész) Makai Attila Bényei Attila (1962-) (vegyész) Buglyó Péter (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM131171
Első szerző:Zaki, Alshimaa Ibrahim
Cím:Platinum-group metal-sandwich complexes of 1-(alpa-D-glucopyranosyl)-4-hetaryl-1,2,3-triazoles : synthesis, solution equilibrium studies and investigation of their anticancer and antimicrobial activities / Zaki A. I., Sipos A., Kacsir I., Kovács N. I., Kerekes É., Szoták E., Freytag Cs., Demény M., Révész I., Buglyó P., Bényei A., Janka E., Kardos G., Somsák L., Bai P., Bokor É.
Dátum:2025
ISSN:2296-2646
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Frontiers in Chemistry. - 13 (2025), p. 1-23. -
További szerzők:Sipos Adrienn (1984-) (biológus, biotechnológus) Kacsir István (1994-) (vegyész) Kovács Nóra Ildikó Kerekes Éva (1985-) (Ph.D hallgató) Szoták Evelin (1995-) (molekuláris biológus) Freytag Csongor (1993-) (biológus) Demény Máté Ágoston (1976-) (molekuláris biológus) Révész István Buglyó Péter (1965-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Janka Eszter Anna (1989-) (bőrgyógyász, népegészségügyi szakember) Kardos Gábor (1974-) (szakorvos, klinikai mikrobiológus) Somsák László (1954-) (vegyész) Bai Péter (1976-) (biokémikus) Bokor Éva (1982-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TKP2021-EGA-19
Egyéb
TKP2021-EGA-20
Egyéb
Internet cím:DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1