CCL

Összesen 8 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM113873
035-os BibID:(cikkazonosító)12228 (WoS)001041587900021 (Scopus)85165947861
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:In vitro and in vivo antiplasmodial evaluation of sugar-modified nucleoside analogues / Bege Miklós, Singh Vigyasa, Sharma Neha, Debreczeni Nóra, Bereczki Ilona, Herczegh Pál, Rathi Brijesh, Singh Shailja, Borbás Anikó
Dátum:2023
ISSN:2045-2322
Megjegyzések:Drug-resistant Plasmodium falciparum (Pf) infections are a major burden on the population and the healthcare system. The establishment of Pf resistance to most existing antimalarial therapies has complicated the problem, and the emergence of resistance to artemisinin derivatives is even more concerning. It is increasingly difficult to cure malaria patients due to the limited availability of effective antimalarial drugs, resulting in an urgent need for more efficacious and affordable treatments to eradicate this disease. Herein, new nucleoside analogues including morpholino-nucleoside hybrids and thio-substituted nucleoside derivatives were prepared and evaluated for in vitro and in vivo antiparasitic activity that led a few hits especially nucleoside-thiopyranoside conjugates, which are highly effective against Pf3D7 and PfRKL-9 strains in submicromolar concentration. One adenosine derivative and four pyrimidine nucleoside analogues significantly reduced the parasite burden in mouse models infected with Plasmodium berghei ANKA. Importantly, no significant hemolysis and cytotoxicity towards human cell line (RAW) was observed for the hits, suggesting their safety profile. Preliminary research suggested that these thiosugar-nucleoside conjugates could be used to accelerate the antimalarial drug development pipeline and thus deserve further investigation.
Tárgyszavak:Orvostudományok Gyógyszerészeti tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Scientific Reports. - 13 : 1 (2023), p. 1-8 . -
További szerzők:Singh, Vigyasa Sharma, Neha Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Singh, Shailja Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM109533
035-os BibID:(Scopus)85149072343 (WoS)000950671500001
Első szerző:Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:Triaza-tricyclanos - synthesis of a new class of tricyclic nucleoside analogues by stereoselective cascade cyclocondensation / Miklós Bege, Mihály Herczeg, Ilona Bereczki, Nóra Debreczeni, Attila Bényei, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2023
ISSN:1477-0520
Megjegyzések:Herein, we report a stereoselective synthesis of a novel type of conformationally constrained nucleoside analogue in which the sugar part is replaced by a new symmetrical tricycle consisting of a morpholine ring condensed with two imidazolidines. 1,5-Dialdehydes obtained from trityl- and dimethoxytrityl-protected uridine, ribothymidine, inosine, cytidine, adenosine and guanosine by metaperiodate oxidation were reacted with N1,N3-dibenzyl-1,2,3-triaminopropane; the latter reactant was produced using a new method that avoids explosive intermediates. Reactions of dialdehydes with propane-triamine via cascade tricyclization resulted in the corresponding triaza-tricyclic derivatives bearing three new stereogenic centers in high yields. Out of the eight possible diastereoisomers, one stereoisomer was formed in each case due to the chiral control of the starting nucleoside-dialdehydes and the steric constraint of the condensed ring system. The absolute configuration of the new stereotriad was determined by X-ray diffraction and NMR experiments. A mechanistic study performed under reductive conditions to trap the presumed bicyclic intermediate showed that the triamine reactant first attacks the 2'-aldehyde group, followed by a rapid bicyclization to form the imidazolidino-morpholine unit.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
nucleoside
stereoselective synthesis
cascade reaction
morpholine
imidazolidine
Megjelenés:Organic & Biomolecular Chemistry. - 21 : 10 (2023), p. 2213-2219. -
További szerzők:Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:OTKA K 132870
OTKA
K 128801
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
ÚNKP-22-4
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM108950
035-os BibID:(Scopus)85146074757 (cikkazonosító)e202203248 (WOS)000912497200001
Első szerző:Debreczeni Nóra (vegyész)
Cím:N-Fluoroalkylated Morpholinos - a New Class of Nucleoside Analogues / Nóra Debreczeni, Judit Hotzi, Miklós Bege, Miklós Lovas, Erika Mező, Ilona Bereczki, Pál Herczegh, Loránd Kiss, Anikó Borbás
Dátum:2023
ISSN:0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:The first concise and efficient synthesis of some fluorine-containing morpholino nucleosides has been developed. One synthetic strategy was based on the oxidative ring cleavage of the vicinal diol unit of uridine, cytidine adenosine and guanosine derivatives, followed by cyclisation of the dialdehyde intermediates by double reductive amination with fluorinated primary amines to obtain various N-fluoroalkylated morpholinos. Another approach involved cyclisation of the diformyl intermediates with ammonia source, followed by dithiocarbamate formation and desulfurization-fluorination with diethylaminosulfur trifluoride yielding the corresponding morpholine-based nucleoside analogues with a N-CF3 element in their structure.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
DAST
N-fluoroalkyl morpholino
N-trifluoromethyl morpholino
nucleoside analogue
reductive aminationcyclisation
Megjelenés:Chemistry-A European Journal. - 29 : 11 (2023), p. 1-16. -
További szerzők:Hotzi Judit (1998-) (gyógyszerész hallgató) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Mező Erika (1986-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kiss Loránd (1974-) (vegyész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K132870
OTKA
K-142266
OTKA
ÚNKP-22-4
Egyéb
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
RRF-2.3.1-21- 2022-00010
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM099595
Első szerző:Debreczeni Nóra (vegyész)
Cím:Synthesis of Potential Glycosyl Transferase Inhibitors by Thio-Click Reactions / Nóra Debreczeni, Miklós Bege, Anikó Borbás
Dátum:2021
ISSN:1434-193X 1099-0690
Megjegyzések:Leloir glycosyltransferases play an important role in many fundamental processes of living systems by catalyzing biological glycosylations. Neutral analogues of nucleotide sugars, as potential donor-substrate inhibitors of Leloir glycosyltransferases, are of prime interest in medicinal chemistry. We report the development of S-linked sugar-nucleotide analogues by replacing the ?-O-pyrophosphate bridge with an electroneutral ethyl or propyl linker by radical mediated hydrothiolation of 2-substituted glycals and olefinic nucleoside analogues. UDP-glucose and UDP-GlcNAc analogues were assembled from 2-substituted glycals, 1,2-ethanedithiols and uridine 4'-exomethylene derivative by two subsequent thio-click reactions. Morpholino type mimetics of UDP-, GDP- and CMP-sugars were constructed by photoinitiated additions of 1-thiosugars (Glc, GlcNAc, Gal, Man) and 2-thio-Neu5Ac onto N-allyl morpholinos.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Carbohydrates
Electrophilic addition
Nucleotides
Photochemistry
Radical reactions
Megjelenés:European Journal Of Organic Chemistry. - 2021 : 48 (2021), p. 6743-6747. -
További szerzők:Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:K 132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM097482
035-os BibID:(WoS)000700914300001 (Scopus)85117289927
Első szerző:Debreczeni Nóra (vegyész)
Cím:Tightly linked morpholino-nucleoside chimeras: new, compact cationic oligonucleotide analogues / Debreczeni Nóra, Bege Miklós, Herczeg Mihály, Bereczki Ilona, Batta Gyula, Herczegh Pál; Borbás, Anikó
Dátum:2021
ISSN:1477-0520
Megjegyzések:The polyanionic phosphodiester backbone of nucleic acids contributes to high nuclease sensitivity and low cellular uptake and is therefore a major obstacle to the biological application of native oligonucleotides. Backbone modifications, particularly charge alterations is a proven strategy to provide artificial oligonucleotides with improved properties. Here, we describe the synthesis of a new type of oligonucleotide analogues consisting of a morpholino and a ribo- or deoxyribonucleoside in which the 5'-amino group of the nucleoside unit provides the nitrogen of the morpholine ring. The synthetic protocol is compatible with trityl and dimethoxytrityl protecting groups and azido functionality, and was extended to the synthesis of higher oligomers. The chimeras are positively charged in aqueous medium, due to the N-alkylated tertiary amine structure of the morpholino unit.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
morpholino-nucleoside chimeras
oligonucleotide analogues
Megjelenés:Organic & Biomolecular Chemistry. - 19 (2021), p. 8711-8721. -
További szerzők:Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Herczeg Mihály (1979-) (vegyész, biológia-kémia tanár) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Batta Gyula (1953-) (molekula-szerkezet kutató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:OTKA-132870
OTKA
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM079340
Első szerző:Debreczeni Nóra (vegyész)
Cím:Új típusú nukleozid-dimer vegyületek előállítása biológiai hatásvizsgálatokhoz / Debreczeni Nóra, Bege Miklós, Buzás Liza, Herczegh Pál, Borbás Anikó
Dátum:2019
ISBN:978-615-6018-00-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
nukleozid
nukleozidszármazék
tioladdíció
Megjelenés:I. FKF Szimpózium : Fiatal Kémikusok Fóruma : Konferencia Kiadvány - Debrecen, 2019. április 3-5. / szerk. Ádám Anna Adél, Ziegenheim Szilveszter. - p. 82-87. -
További szerzők:Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Buzás Liza (1996-) (hallgató) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT_15_IN-1-2016-0071
NKFIH
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

7.

001-es BibID:BIBFORM082296
035-os BibID:(WOS)000488681200001 (Scopus)85074074005 (PMID)31368604
Első szerző:Kelemen Viktor (gyógyszerész)
Cím:Stereoselective Thioconjugation by Photoinduced Thiol-ene Coupling Reactions of Hexo- and Pentopyranosyl D- and L-Glycals at Low-Temperature : Reactivity and Stereoselectivity Study / Viktor Kelemen, Miklós Bege, Dániel Eszenyi, Nóra Debreczeni, Attila Bényei, Tobias Stürzer, Pál Herczegh, Anikó Borbás
Dátum:2019
ISSN:0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:A comprehensive optimization and mechanistic study on the photoinduced hydrothiolation of different d? and l? hexo? and pentoglycals with various thiols was performed, at the temperature range of RT to ?120?°C. Addition of thiols onto 2?substituted hexoglycals proceeded with complete 1,2?cis?α?stereoselectivity in all cases. Hydrothiolation of 2?substituted pentoglycals resulted in mixtures of 1,2?cis?α? and ?β?thioglycosides of varying ratio depending on the configuration of the reactants. Hydrothiolation of unsubstituted glycals at ?80?°C proceeded with excellent yields and, except for galactal, provided the axially C2?S?linked isomers with high selectivity. Cooling was always beneficial to the efficacy, increased the yields and in most cases significantly raised the stereoselectivity. The suggested mechanism explains the different conformational preferences of the intermediate carbon?centered radicals, which is a crucial factor in the stereoselectivity of the reactions.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
glycal
photoactivation
stereoselective synthesis
thioglycoside
thiyl radical addition
Megjelenés:Chemistry-A European Journal. - 25 : 64 (2019), p. 14555-14571. -
További szerzők:Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Eszenyi Dániel (1988-) (vegyész) Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bényei Attila (1962-) (vegyész) Stürzer, Tobias (1982-) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:TÉT-15 IN-1-2016-0071
Egyéb
OTKA K109208
OTKA
EFOP-3.6.1-16-2016-00022
EFOP
EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009
EFOP
UNKP-18-3
Egyéb
Richter Gedeon Talentum Alapítvány
Egyéb
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00021
GINOP
GINOP-2.3.3-15-2016-00004
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

8.

001-es BibID:BIBFORM099001
035-os BibID:(cikkazonosító)2028 (scopus)85120827765 (wos)000736524700001
Első szerző:Le Thai, Son (gyógyszerész)
Cím:The Very First Modification of Pleuromutilin and Lefamulin by Photoinitiated Radical Addition Reactions : synthesis and Antibacterial Studies / Thai Le Son, Páll Dávid, Rőth Erzsébet, Tran Tuyen, Debreczeni Nóra, Bege Miklós, Bereczki Ilona, Ostorházi Eszter, Milánkovits Márton, Herczegh Pál, Borbás Anikó, Csávás Magdolna
Dátum:2021
ISSN:1999-4923
Megjegyzések:Pleuromutilin is a fungal diterpene natural product with antimicrobial properties, semisynthetic derivatives of which are used in veterinary and human medicine. The development of bacterial resistance to pleuromutilins is known to be very slow, which makes the tricyclic diterpene skeleton of pleuromutilin a very attractive starting structure for the development of new antibiotic derivatives that are unlikely to induce resistance. Here, we report the very first synthetic modifications of pleuromutilin and lefamulin at alkene position C19?C20, by two different photoinduced addition reactions, the radical thiol-ene coupling reaction, and the atom transfer radical additions (ATRAs) of perfluoroalkyl iodides. Pleuromutilin were modified with the addition of several alkyl- and aryl-thiols, thiol-containing amino acids and nucleoside and carbohydrate thiols, as well as perfluoroalkylated side chains. The antibacterial properties of the novel semisynthetic pleuromutilin derivatives were investigated on a panel of bacterial strains, including susceptible and multiresistant pathogens and normal flora members. We have identified some novel semisynthetic pleuromutilin and lefamulin derivatives with promising antimicrobial properties.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
pleuromutilin
lefamulin
synthesis
photoinitiated thiol-ene addition
atom transfer radical addition
perfluoroalkylated side chains
semisynthetic antibiotics
antibacterial effect
MRSA
Megjelenés:Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-21. -
További szerzők:Páll Dávid (1998-) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Tran, Tuyen (1998-) Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:K119509
OTKA
K132870
OTKA
GINOP-2.3.2-15-2016-00008
GINOP
GINOP-2.3.4-15-2020-00008
GINOP
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.