CCL

Összesen 6 találat.
#/oldal:
Részletezés:
Rendezés:

1.

001-es BibID:BIBFORM099499
035-os BibID:(WoS)000747265100001 (Scopus)85123424554
Első szerző:Csupász Tibor (1991-)
Cím:A New Oxygen Containing Pyclen-Type Ligand as a Manganese(II) Binder for MRI and 52Mn PET Applications: Equilibrium, Kinetic, Relaxometric, Structural and Radiochemical Studies / Tibor Csupász, Dániel Szücs, Ferenc Krisztián Kálmán, Oldamur Hollóczki, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Éva Tóth, Imre Tóth, Gyula Tircsó
Dátum:2022
ISSN:1420-3049
Megjegyzések:A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring, to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo(9.3.1)pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the (Mn(3,9-OPC2A)) (pMn = ?log(Mn(II)), cL = cMn(II) = 0.01 mM. pH = 7.4) remains unaffected (pMn = 8.69), compared to the (Mn(3,9-PC2A)) (pMn = 8.64). The (Mn(3,9-OPC2A)) possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvents (kex298 = 5.3 ??0.4 ? 107 s?1) than (Mn(3,9-PC2A)) (kex298 = 1.26?108 s?1). These mild dif-ferences are rationalized by the density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of (Mn(3,9-OPC2A)) is considerably slower (k1 = 2.81 ??0.07 M?1s?1) than that of the complexes of diacetates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The (Mn(3,9-OPC2A)) is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range), as well as by relaxometry (mM range). However, a 600-fold excess of EDTA (pH = 7.4) or a mixture of essential metal ions, propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 ?C the parent H23,9-PC2A performs slightly better. Ultimately, the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further ligand designs for bifunctional chelators.
A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the [Mn(3,9-OPC2A)] (pMn=-log[Mn(II)], cL=cMn(II)=0.01 mM. pH=7.4) remains unaffected (pMn=8.69) compared to the [Mn(3,9-PC2A)] (pMn=8.64). The [Mn(3,9-OPC2A)] possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvent (kex298=5.3?0.4?107 s-1) than [Mn(3,9-PC2A)] (kex298=1.26?108 s-1). These mild differences are ration-alized by density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of [Mn(3,9-OPC2A)] is considerably slower (k1=2.81?0.07 M-1s-1) than that of the complexes of diac-etates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The [Mn(3,9-OPC2A)] is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range) as well as by relaxometry (mM range). However, 600-fold excess of EDTA (pH=7.4) or a mixture of es-sential metal ions propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 oC the parent H23,9-PC2A per-forms slightly better. Altogether the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further lig-and design for bifunctional chelators.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Molecules. - 27 (2022), p. 1-27. -
További szerzők:Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész) Hollóczki Oldamur (1983-) (okleveles vegyészmérnök) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Éva Tóth Imre (1950-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:K-120224
OTKA
K-128201
OTKA
K-134694
OTKA
FK-134551
OTKA
University of Debrecen Innovation Fund (POC-012)
Egyéb
the János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
MTA
ÚNKP-21-4 new national excellence program of the Ministry of Human Capacities
Egyéb
Doctoral School of Chemistry at the University of Debrecen
Egyéb
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:

2.

001-es BibID:BIBFORM091856
035-os BibID:(WoS)000599190300001 (Scopus)85096573078
Első szerző:Manna, Paulami (vegyész)
Cím:Shape and Size Tuning of BiIII-Centered Polyoxopalladates: High Resolution 209Bi NMR and 205/206Bi Radiolabeling for Potential Pharmaceutical Applications / Paulami Manna, Dániel Szücs, Tibor Csupász, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Zhengguo Lin, Attila Gáspár, Saurav Bhattacharya, Alexandra Zulaica, Imre Tóth, Ulrich Kortz
Dátum:2020
ISSN:0020-1669 1520-510X
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Inorganic Chemistry. - 59 : 23 (2020), p. 16769-16782. -
További szerzők:Szücs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Lin, Zhengguo (1988-) (vegyész) Gáspár Attila (1970-) (vegyész, kémikus) Bhattacharya, Saurav (1985-) (vegyész) Zulaica, Alexandra (1995-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Kortz, Ulrich (1963-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

3.

001-es BibID:BIBFORM105631
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintlézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
ISBN:978-615-6018-13-7
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:Őszi Radiokémiai napok 2022 / Szerk. Jószai István. - p. 57-60. -
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Pályázati támogatás:NKFIH K-128201
Egyéb
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

4.

001-es BibID:BIBFORM105574
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:68Ga és 205/206Bi jelzett, albuminkötő egységgel módosított DOTA-konjugált NAPamid szintézise és preklinikai vizsgálata Szűcs Dániel1,2,3, Szabó Judit1,4, Arató Viktória Zsófia1,5, Gyuricza Barbara1,3, Szikra Dezső1, Trencsényi György1, Tóth Imre2, Fekete Anikó1 1 Debreceni Egyetem, ÁOK Orvosi Képalkotó Intézet, Nukleáris Medicina Tanszék, Debrecen 2 Debreceni Egyetem, TTK Fizikai Kémiai Tanszék, Debrecen 3 Debreceni Egyetem, Kémiai Tudományok Doktori Iskola, Debrecen 4 Debreceni Egyetem, Klinikai Orvostudományok, Debrecen 5 Debreceni Egyetem, Gyógyszerészeti Tudományok Doktori Iskola, Debrecen Bevezetés: Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma az egyik legagresszívabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTA-konjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. Módszerek: A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jód-fenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet szemipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott Napamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57BL6 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás vizsgálat történt. Eredmények: Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)-butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága (RCP) nagyobb volt, mint 98%. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt a megnövekedett keringési idő miatt. Köszönetnyilvánítás: Köszönjük a Nemzeti Kutatási, Fejlesztési és Innovációs Hivatal (NKFIH K-128201) anyagi támogatását.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok nem besorolt
egyéb
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

5.

001-es BibID:BIBFORM105567
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Albuminkötő egység beépítésének a hatása 68Ga és 205/206Bi jelzett NAPamid alapú radiofarmakonok farmakokinetikai tulajdonságaira / Szücs Dániel, Szabó Judit, Arató Viktória Zsófia, Gyuricza Barbara, Szikra Dezső, Trencsényi György, Tóth Imre, Fekete Anikó
Dátum:2022
Megjegyzések:Az alfa melanocita-stimuláló hormon (?-MSH) fokozza a melamin képződését a melanocortin-1 receptorhoz kötődve. A NAPamid peptid, mint ?-MSH analóg specifikusan kötődik ehhez a receptorhoz, amely jelentős expressziót mutat a melanotikus melanoma sejtekben. A melanoma a hetedik leghalálosabb bőrrák típus. A célzott alfa terápia egyre inkább a tudományos és a klinikai érdeklődés középpontjába kerül, ezért a kutatás célja alfa sugárzó 213Bi izotóppal jelölt, DOTAkonjugált NAPamid származékok szintézise preklinikai terápiás vizsgálatokhoz. Az ismert radiojelzett NAPamid származékok viszonylag jó tumor felvétellel, ugyanakkor magas vese felvétellel és gyors kiürüléssel jellemezhetőek. A DOTA-NAPamid kémiai felépítését albuminkötő egység, nevezetesen 4-(p-jód-fenil)-butánsav bevezetésével módosítottuk és ennek hatását vizsgáltuk a tumor- és a vesefelvételre in vivo PET képalkotással és ex vivo biodisztribucióval. A kémiai szintézis során a gyantához kapcsolt védőcsoportokkal ellátott NAPamid molekulához egy megfelelően védett lizint kapcsoltunk. Ezt követően az Fmoc védőcsoportot eltávolítottuk és 4-(p-jódfenil)-butánsavval konjugáltunk. A Dde védőcsoport eltávolítása után DOTA-trisz(t-Bu)észtert kapcsoltunk a peptidhez. Triflur-ecetsavas kezelés után nyertük a prekurzor molekulát, amelyet semipreparatív HPLC-vel tisztítottuk és szerkezetét tömegspektroszkópiával igazoltuk. Az így kapott NAPamid származékot ciklotronban előállított 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal jelöltük. A 213Bi izotóp limitált elérhetősége miatt 205/206Bi izotópot használtunk az előzetes preklinikai vizsgálatokhoz. A jelölt vegyületeket szilárdfázisú extrakcióval tisztítottuk. Elvégeztük a tisztított vegyületek szérum, EDTA és fém stabilitás vizsgálatát. Az in vivo és ex vivo vizsgálatok során C57B16 egereket és B16F10 sejtvonalat használtunk. A 68Ga izotóppal jelzett radiofarmakon esetében szervi megoszlás vizsgálatot és PET felvételt késztettünk, míg a 205/206Bi izotópokkal jelzett radiofarmakon esetében csak szervi megoszlás történt. Sikeresen előállítottunk és 68Ga, valamint 205/206Bi izotópokkal radiojeleztünk egy 4-(p-jód-fenil)- butánsavval módosított DOTA-konjugált NAPamid származékot. A tisztított jelölt vegyületek radiokémiai tisztasága nagyobb volt, mint 98%. A szérumstabilitás vizsgálatok során négy óra után sem tapasztaltunk jelentős változást a komplexek stabilitásában. A preklinikai vizsgálatok még folyamatban vannak, de az előzetes eredmények alapján azt mondhatjuk, hogy az albuminkötő egység bevezetése növelte a tumorfelvételt és csökkentette a vesefelvételt, ezek előnyösek a radioterápia számára. Ugyanakkor meg kell jegyeznünk, hogy a radiotracerek injektálása után 90 perccel a vérbő szervek radiofarmakon felvétele is jelentős volt még a megnövekedett keringési idő miatt.
Tárgyszavak:Természettudományok Kémiai tudományok előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:55. Komplexkémiai Kollokvium : Előadás-összefoglalók. - p. E18
További szerzők:Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:

6.

001-es BibID:BIBFORM101962
035-os BibID:(cikkazonosító)666 (WoS)000815978200001 (Scopus)85134502942
Első szerző:Szücs Dániel (gyógyszerész)
Cím:Synthesis, physicochemical, labeling and in vivo characterization of a DO3AM-based hypoxia sensitive 44Sc-labeled PET probe / Dániel Szücs, Tibor Csupász, Judit P. Szabó, Adrienn Kis, Barbara Gyuricza, Viktória Arató, Viktória Forgács, Adrienn Vágner, Gábor Nagy, Ildikó Garai, Dezső Szikra, Imre Tóth, György Trencsényi, Gyula Tircsó, Anikó Fekete
Dátum:2022
Tárgyszavak:Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:Pharmaceuticals. - 15 : 6 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Rekordok letöltése1 
Corvina könyvtári katalógus v8.2.27 © 2023 Monguz kft. Minden jog fenntartva.