Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM099001
035-os BibID:	(scopus)85120827765 (wos)000736524700001
Első szerző:	Le Thai, Son (gyógyszerész)
Cím:	The Very First Modification of Pleuromutilin and Lefamulin by Photoinitiated Radical Addition Reactions : synthesis and Antibacterial Studies / Thai Le Son, Páll Dávid, Rőth Erzsébet, Tran Tuyen, Debreczeni Nóra, Bege Miklós, Bereczki Ilona, Ostorházi Eszter, Milánkovits Márton, Herczegh Pál, Borbás Anikó, Csávás Magdolna
Dátum:	2021
ISSN:	1999-4923
Megjegyzések:	Pleuromutilin is a fungal diterpene natural product with antimicrobial properties, semisynthetic derivatives of which are used in veterinary and human medicine. The development of bacterial resistance to pleuromutilins is known to be very slow, which makes the tricyclic diterpene skeleton of pleuromutilin a very attractive starting structure for the development of new antibiotic derivatives that are unlikely to induce resistance. Here, we report the very first synthetic modifications of pleuromutilin and lefamulin at alkene position C19?C20, by two different photoinduced addition reactions, the radical thiol-ene coupling reaction, and the atom transfer radical additions (ATRAs) of perfluoroalkyl iodides. Pleuromutilin were modified with the addition of several alkyl- and aryl-thiols, thiol-containing amino acids and nucleoside and carbohydrate thiols, as well as perfluoroalkylated side chains. The antibacterial properties of the novel semisynthetic pleuromutilin derivatives were investigated on a panel of bacterial strains, including susceptible and multiresistant pathogens and normal flora members. We have identified some novel semisynthetic pleuromutilin and lefamulin derivatives with promising antimicrobial properties.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk pleuromutilin lefamulin synthesis photoinitiated thiol-ene addition atom transfer radical addition perfluoroalkylated side chains semisynthetic antibiotics antibacterial effect MRSA
Megjelenés:	Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-21. -
További szerzők:	Páll Dávid (1998-) Rőth Erzsébet (1957-) (vegyész) Tran, Tuyen (1998-) Debreczeni Nóra (1993-) (vegyész) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Milánkovits Márton (1985-) (mikrobiológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Csávás Magdolna (1977-) (szénhidrátkémikus, vegyész)
Pályázati támogatás:	K119509 OTKA K132870 OTKA GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM135362
Első szerző:	Petróczi Dániel Ferencz
Cím:	Design, synthesis, and biological profiling of fluorinated cannabidiol and cannabigerol derivatives as promising therapeutic agents / Ferenc Dániel Petróczi, Angéla Tótik, Miklós Bege, József Király, Erzsébet Szabó, Zsuzsanna Szabó, Nikoletta Dobos, Rasha Ghanem Kattoub, Charu Upadhyay, Eszter Ostorházi, Jan Hodek, Jan Weber, József Arany, Dorottya Ádám, Christos C. Zouboulis, Attila Oláh, István Bajza, Árpád Tósaki, Gábor Halmos, Brijesh Rathi, Pál Herczegh, Anikó Borbás, Ilona Bereczki
Dátum:	2026
ISSN:	2522-5782
Megjegyzések:	Cannabidiol (CBD) and cannabigerol (CBG) are non-psychotropic phytocannabinoids that have significant, broad-spectrum therapeutic potential in a variety of pharmacological areas, but their unfavorable pharmacokinetics, such as extensive first-pass metabolism and low bioavailability, hinder their effective medical applications. Therefore, there is a great need for appropriate chemical modifications to improve their physicochemical properties. Incorporation of fluorine atom(s) at appropriate positions often improves the metabolic stability of the parent compound, increasing its bioavailability, and enhances its binding affinity to therapeutic targets, making fluorine a highly valuable element in modern drug development. Furthermore, amino functional groups may improve the water solubility and bioavailability of the compounds. Building on these principles, our strategy focused on introducing groups containing mono-, di-, and trifluoroethylamine or fluorinated aniline moieties into cannabinoids to improve their pharmacokinetic and pharmacological profiles.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Anticancer effect Malaria Sebaceous lipogenesis Fluorinated cannabinoids Mannich-type reaction Cannabigerol Cannabidiol
Megjelenés:	Journal of Cannabis Research. - [Epub ahead of print] (2026). -
További szerzők:	Tótik Angéla (2001-) (gyógyszerész hallgató) Bege Miklós (1991-) (gyógyszerész) Király József (1995-) (gyógyszer-biotechnológus) Szabó Erzsébet (1973-) (molekuláris biológus) Szabó Zsuzsanna (1973-) (biológus, biológia-kémia szakos középiskolai tanár) Dobos Nikoletta (1981-) (biológus) Kattoub, Rasha Ghanem (1994-) (biológus, gyógyszerész) Upadhyay, Charu (1980-) (vegyész) Ostorházi Eszter (1978-) (mikrobiológus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Arany József (1990-) (klinikai laboratóriumi kutató, vegyész) Ádám Dorottya (1991-) (molekuláris biológus) Zouboulis, Christos C. (1960-) (bőrgyógyász) Oláh Attila (1984-) (élettanász) Bajza István (1971-) (vegyész) Tósaki Árpád (1958-) (kísérletes farmakológus, gyógyszerész) Halmos Gábor (1962-) (gyógyszerész, receptorfarmakológus, experimentális onkológus) Rathi, Brijesh (1986) (vegyész) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus)
Pályázati támogatás:	FK-142315 OTKA National Laboratory of Virology in Hungary-RRF-2.3.1-21-2022-00010 Egyéb Thematic Excellence Programme TKP2021-EGA-20 Egyéb he National Research, Development and Innovation Office 134235, EFOP-3.6.3-VEKOP-16-2017-00009 Egyéb the University of Debrecen Scientific Research Bridging Fund (DETKA) Egyéb "EKÖP-25" University Research Scholarship Program EKÖP-25-4-I-DE-225 Egyéb János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences (ID: BO/00660/21/5 for AO and BO/00885/25 for IBe Egyéb KDP-2023 Egyéb HUN-REN-DE Pharmamodul Research Group Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: