Bejelentkezés
Magyar
Toggle navigation
Tudóstér
Bejelentkezés
Magyar
Tudóstér
Keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Egyszerű keresés
Összetett keresés
CCL keresés
Böngészés
Saját polc tartalma
(
0
)
Korábbi keresések
CCL parancs
CCL
Összesen 25 találat.
#/oldal:
12
36
60
120
Rövid
Hosszú
MARC
Részletezés:
Rendezés:
Szerző növekvő
Szerző csökkenő
Cím növekvő
Cím csökkenő
Dátum növekvő
Dátum csökkenő
1.
001-es BibID:
BIBFORM130443
Első szerző:
Bunda Szilvia (vegyész)
Cím:
In vivo Evaluation of Copper-61-Labeled Prostate-specific Membrane Antigen Targeting Novel Radiopharmaceutical : first Steps toward Clinical Implementation / Bunda Szilvia, Kálmán-Szabó Ibolya, Szikra Dezső, Fekete Anikó, Szücs Dániel, Szabó Judit Péliné, Trencsényi György, Képes Zita, Kálmán Ferenc K.
Dátum:
2025
ISSN:
2575-9108
Megjegyzések:
The introduction of radiopharmaceuticals targeting prostate-specific membrane antigen (PSMA) has revolutionized the molecular imaging of prostate cancer (PCa); however, due to the potential downsides of the commonly used labeling entities (gallium-68/fluorine-18), the role of alternative isotopes is emerging. Given the desirable physical characteristics of positron emitter copper-61 (61Cu), herein, a novel PSMA PET probe using the recently introduced KFTG chelator was developed and tested in vivo ([61Cu]Cu-KFTG-PSMA). Pharmacokinetics was assessed in PSMA+ LNCaP PCa xenografts and healthy counterparts using micro-PET imaging, biodistribution, and competition studies. The uptake of [61Cu]Cu-KFTG-PSMA in LNCaP tumor lesions showed a trend to increase from 30 to 180 min post-injection (SUVmean: 1.50 +/- 0.19-2.18 +/- 0.25). In comparison, healthy organs demonstrated low radioactivity and fast body clearance, yielding better contrast for later time point images. Likewise, gradually increasing tumor retention was observed ex vivo as well (11.4 +/- 1.4, 12.6 +/- 1.6, and 13.8 +/- 2.1%ID/g at 30, 90, and 180 min post-injection, respectively); however, some gastrointestinal organs presented moderate early time point accumulation. Followed by pretreatment with cold PSMA, blocked LNCaP tumors showed hardly any radioactivity, which further confirmed high target specificity both in vivo and ex vivo.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
prostate cancer
copper-61
PSMA
PET
preclinical imaging
radiopharmaceutical
Megjelenés:
ACS Pharmacology & Translational Science. - 8 : 6 (2025), p. 1580-1590. -
További szerzők:
Kálmán-Szabó Ibolya (1980-) (molekuláris biológus)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Képes Zita (1991-) (orvos)
Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
New National Excellence Program UNKP-23-5
Egyéb
János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
Egyéb
2024-2.1.1-EKOP program of the University of Debrecen
Egyéb
KDP-2021 program of the Ministry for Innovation and Technology from the source of the National Research, Development and Innovation Fund
Egyéb
Hungarian National Research, Development and Innovation Office (FK-134551)
Egyéb
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
2.
001-es BibID:
BIBFORM121157
035-os BibID:
(Scopus)85193532530 (WoS)001225921100001
Első szerző:
Bunda Szilvia (vegyész)
Cím:
Diagnosis of Melanoma with 61Cu-Labeled PET Tracer / Szilvia Bunda, Ibolya Kálmán-Szabó, Norbert Lihi, Zita Képes, Dezső Szikra, Judit Peline Szabo, István Tímári, Dániel Szűcs, Nóra V. May, Gábor Papp, György Trencsényi, Ferenc K. Kálmán
Dátum:
2024
Megjegyzések:
Until the recent years, substances containing radioactive 61Cu were strongly considered as potential positron-emitting radiopharmaceuticals for use in positron emission tomography (PET) applications; however, due to their suitably long half-life, and generator-independent and cost-effective production, they seem to be economically viable for human imaging. Since malignant melanoma (MM) is a major public health problem, its early diagnosis is a crucial contributor to long-term survival, which can be achieved using radiolabeled ?-melanocyte-stimulating hormone analog NAPamide derivatives. Here, we report on the physicochemical features of a new CB-15aneN5-based Cu(II) complex ([Cu(KFTGdiac)]?) and the ex vivo and in vivo characterization of its NAPamide conjugate. The rigid chelate possesses prompt complex formation and suitable inertness (t1/2 = 18.4 min in 5.0 M HCl at 50 ?C), as well as excellent features in the diagnosis of B16?F10 melanoma tumors (T/M(SUVs) (in vivo): 12.7, %ID/g: 6.6 ? 0.3, T/M (ex vivo).
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Elméleti orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Journal of Medicinal Chemistry. - 67 : 11 (2024), p. 9342-9354. -
További szerzők:
Kálmán-Szabó Ibolya (1980-) (molekuláris biológus)
Lihi Norbert (1990-) (vegyész)
Képes Zita (1991-) (orvos)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Timári István (1989-) (vegyész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
May Nóra Veronika
Papp Gábor (1976-) (vegyész, kémikus)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
FK-134551
Egyéb
UNKP-23-5
Egyéb
UNKP-23-4-II
Egyéb
János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
Egyéb
KDP-2021
Egyéb
University of Debrecen Scientific Research Bridging Fund (DETKA)
Egyéb
KIFÜ
Egyéb
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
3.
001-es BibID:
BIBFORM099499
035-os BibID:
(WoS)000747265100001 (Scopus)85123424554
Első szerző:
Csupász Tibor (1991-)
Cím:
A New Oxygen Containing Pyclen-Type Ligand as a Manganese(II) Binder for MRI and 52Mn PET Applications: Equilibrium, Kinetic, Relaxometric, Structural and Radiochemical Studies / Tibor Csupász, Dániel Szücs, Ferenc Krisztián Kálmán, Oldamur Hollóczki, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Éva Tóth, Imre Tóth, Gyula Tircsó
Dátum:
2022
ISSN:
1420-3049
Megjegyzések:
A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring, to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo(9.3.1)pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the (Mn(3,9-OPC2A)) (pMn = ?log(Mn(II)), cL = cMn(II) = 0.01 mM. pH = 7.4) remains unaffected (pMn = 8.69), compared to the (Mn(3,9-PC2A)) (pMn = 8.64). The (Mn(3,9-OPC2A)) possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvents (kex298 = 5.3 ??0.4 ? 107 s?1) than (Mn(3,9-PC2A)) (kex298 = 1.26?108 s?1). These mild dif-ferences are rationalized by the density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of (Mn(3,9-OPC2A)) is considerably slower (k1 = 2.81 ??0.07 M?1s?1) than that of the complexes of diacetates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The (Mn(3,9-OPC2A)) is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range), as well as by relaxometry (mM range). However, a 600-fold excess of EDTA (pH = 7.4) or a mixture of essential metal ions, propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 ?C the parent H23,9-PC2A performs slightly better. Ultimately, the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further ligand designs for bifunctional chelators.
A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the [Mn(3,9-OPC2A)] (pMn=-log[Mn(II)], cL=cMn(II)=0.01 mM. pH=7.4) remains unaffected (pMn=8.69) compared to the [Mn(3,9-PC2A)] (pMn=8.64). The [Mn(3,9-OPC2A)] possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvent (kex298=5.3?0.4?107 s-1) than [Mn(3,9-PC2A)] (kex298=1.26?108 s-1). These mild differences are ration-alized by density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of [Mn(3,9-OPC2A)] is considerably slower (k1=2.81?0.07 M-1s-1) than that of the complexes of diac-etates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The [Mn(3,9-OPC2A)] is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range) as well as by relaxometry (mM range). However, 600-fold excess of EDTA (pH=7.4) or a mixture of es-sential metal ions propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 oC the parent H23,9-PC2A per-forms slightly better. Altogether the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further lig-and design for bifunctional chelators.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Molecules. - 27 (2022), p. 1-27. -
További szerzők:
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész)
Hollóczki Oldamur (1983-) (okleveles vegyészmérnök)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Tóth Éva
Tóth Imre (1950-) (vegyész)
Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:
K-120224
OTKA
K-128201
OTKA
K-134694
OTKA
FK-134551
OTKA
University of Debrecen Innovation Fund (POC-012)
Egyéb
the János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences
MTA
ÚNKP-21-4 new national excellence program of the Ministry of Human Capacities
Egyéb
Doctoral School of Chemistry at the University of Debrecen
Egyéb
Internet cím:
Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Borító:
Saját polcon:
4.
001-es BibID:
BIBFORM133085
035-os BibID:
(WoS)001603013600001 (Scopus)105021110164
Első szerző:
Dahman, Bayar (Chemistry)
Cím:
A Comprehensive Study of the Sc(III)-OPC2A-Fluoride Interaction : Equilibrium, Kinetics, and 44Sc-Labeling / Bayar Dahman, Dániel Szücs, Lorenzo Risolo, Anikó Fekete, Dezső Szikra, István Bányai, Gyula Tircsó, Zsolt Baranyai, Mauro Botta, Imre Tóth
Dátum:
2025
ISSN:
0020-1669 1520-510X
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Equilibrium
kinetics
19F and 45Sc NMR
44Sc-labelingSc(III)
macrocycle
fluoride
theranostic
Megjelenés:
Inorganic Chemistry. - 64 : 44 (2025), p. 21834-21848. -
További szerzők:
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Risolo, Lorenzo
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Bányai István (1953-) (vegyész)
Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Baranyai Zsolt (1977-) (vegyész)
Botta, Mauro
Tóth Imre (1950-) (vegyész)
Pályázati támogatás:
NKFIH K-134694
OTKA
NKFIH K-131989
OTKA
Program for Scientific Publication of University of Debrecen
Egyéb
STIPENDIUM HUNGARICUM SCHOLARSHIP
Egyéb
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
5.
001-es BibID:
BIBFORM130007
Első szerző:
Farkasinszky Gergely (gyógyszerész)
Cím:
A [13N] ammónia vizsgálati gyógyszer dokumentációjának (IMPD) előkészítése / Farkasinszky Gergely, Szűcs Dániel, Szikra Dezső, Miklovicz Tünde, Pótári Norbert, Forgács Viktória, Jószai István, Trencsényi György, Balkay László
Dátum:
2025
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:
Hevesy György Magyar Orvostudományi Nukleáris Társaság XXIII. Kongresszusa: Tudományos program és előadás összefoglalók. - p. 12
További szerzők:
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Miklovicz Tünde (1972-) (vegyész)
Pótári Norbert (1980-) (vegyész)
Forgács Viktória (1991-) (vegyész)
Jószai István (1978-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Balkay László (1963-) (biofizikus)
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
6.
001-es BibID:
BIBFORM099977
035-os BibID:
(WoS)000825151600001 (Scopus)85123887426
Első szerző:
Forgács Viktória (vegyész)
Cím:
Methods for the Determination of Transition Metal Impurities in Cyclotron-Produced Radiometals / Viktória Forgács, Anikó Fekete, Barbara Gyuricza, Dániel Szücs, György Trencsényi, Dezső Szikra
Dátum:
2022
ISSN:
1424-8247
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Pharmaceuticals. - 15 : 2 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
DOI
Szerző által megadott URL
Borító:
Saját polcon:
7.
001-es BibID:
BIBFORM105629
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
Melanoma kimutatása PET képalkotással laktózamin-alapú Gal-3 radioligandok segítségével / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:
2022
ISBN:
978-615-6018-13-7
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:
Őszi Radiokémiai napok 2022 / Szerk. Jószai István. - p. 102-103. -
További szerzők:
Szűcs Ágnes
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
8.
001-es BibID:
BIBFORM105563
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
68ga izotóppal jelölt, (2-naftil)-metilezett laktózamin alapú radiofarmakonok előállítása és biológiai vizsgálata / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:
2022
ISBN:
978-615-6018-11-3
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:
Vegyészkonferencia 2022 / Szerk. Keglevich György, Kurtán Tibor. - p. 82. -
További szerzők:
Szűcs Ágnes
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
9.
001-es BibID:
BIBFORM105552
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
Galektin-3 receptor detektálása melanoma sejtekben 68Ga-jelzett (2-naftil) metilezett laktóz-amin alapú radioligandokkal / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:
2022
Megjegyzések:
A galektin-3 (Gal-3) a lektinek családjába tartozik és felismeri a glikokonjugátumokban található ?-galaktozidokat. A Gal-3 elősegíti a tumorok progresszióját [1], ezért a Gal-3 pozitív daganatok (pl. melanoma) prognosztikus és diagnosztikus markerének tekinthető [2]. A Gal-3 egyik liganduma a laktózamin, melynek affinitása a galaktóz egység C-3' pozíciójába kialakított aromás szubtituenssel növelhető [3]. A kutató munka célja olyan radiofarmakon szintézise, mely kimutatja a Gal-3 receptort overexpresszáló daganatokat PET képalkotással. A tumorfelvételének növelése céljából előállítottunk egy heterodimert is, amely egyaránt képes kötődni a Gal-3, valamint az ?V?3 integrinekhez. Az ?V?3 integrinek sejtadhéziós fehérjék, melyek jelentős szerepet töltenek be az angiogenezisben és az áttétképzésben. Detektálásuk az Arg-Gly-Asp (RGD) tripeptid szekvenciát tartalmazó peptid analógokkal lehetséges. A kutatás során sikeresen megvalósítottuk a (2-naftil)metil csoport kialakítását, a kapott laktózamin kapcsolását a p-SCN-Bn-DOTAGA kelátorhoz, a cRGDfK peptid konjugálását klikk reakcióval és az előállított prekurzorok radiokémiai jelzését 68Ga izotóppal. Meghatároztuk a jelzett vegyületek logP értékeit, mely alapján mindhárom radiogyógyszer hidrofil. A B16F10 egér melanoma sejtekkel subcután injektált C57BL/6 egereken végzett in vivo miniPET vizsgálatok igazolták, hogy az előállított radiofarmakonok alkalmasak a B16F10 melanoma kimutatására, amelyet az ex vivo biodisztribúciós vizsgálatok is megerősítettek.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
előadáskivonat
könyvrészlet
Megjelenés:
55. Komplexkémiai Kollokvium : Előadás-összefoglalók. - p. E23
További szerzők:
Szűcs Ágnes
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
10.
001-es BibID:
BIBFORM105551
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
Galektin-3 fehérjét expresszáló melanoma sejtek kimutatására alkalmas laktóz-amin alapú radiofarmakonok szintézise és preklinikai vizsgálata / Gyuricza Barbara, Szűcs Ágnes, P. Szabó Judit, Arató Viktória, Szücs Dániel, Szikra Dezső, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:
2022
Megjegyzések:
Galektin-3 fehérjét expresszáló melanoma sejtek kimutatására alkalmas laktóz-amin alapú radiofarmakonok szintézise és preklinikai vizsgálata Gyuricza Barbara1,2, Szűcs Ágnes1, P. Szabó Judit1,3, Arató Viktória1,4, Dániel Szücs1,2, Szikra Dezső1, Trencsényi György1, Fekete Anikó1 1: Debreceni Egyetem, ÁOK Orvosi Képalkotó Intézet Nukleáris Medicina Nem Önálló Tanszék, Debrecen 2: Debreceni Egyetem, Kémiai Tudományok Doktori Iskola, Debrecen 3: Debreceni Egyetem, Klinikai Orvostudományok, Debrecen 4: Debreceni Egyetem, Gyógyszerészeti Tudományok Doktori Iskola, Debrecen Bevezetés: A galektin-3 (Gal-3), a lektinek csoportjába tartozó fehérje, mely képes felismerni a különböző glikokonjugátumokban található ?-galaktozidokat. Az extracelluláris Gal-3 részt vesz az áttétképzés, valamint az angiogenezis folyamatában, ezenkívül elősegíti a neoplasztikus sejtek adhézióját, migrációját, valamint invázióját. Az intracelluláris Gal-3 pedig az apoptózis folyamatát szabályozza. Ezért a Gal-3 prognosztikus, valamint diagnosztikus markere lehet ezt a receptort expresszáló tumortípusoknak, például a melanomának. A Gal-3 természetes liganduma a laktózamin, de galaktóz egységének C-3' helyzetben történő kémiai módosítása növeli a kötődést. A kutató munka célja olyan radiofarmakon tervezése volt, mely alkalmas a Gal-3 receptor kimutatására. Ezen kívül előállítottunk egy heterodimer radiotracert is, amely képes kötődni mind a Gal-3, mind az ?v?3 integrin receptorokhoz. Az ?v?3 integrin receptor fontos szerepet tölt be az érképződésben, és az áttétképzésben. Az RGD (arginin-glicin-aszparaginsav) peptid származékok specifikusan képesek kötődni hozzá, ennek köszönhetően pozitronsugárzó radionukliddal jelzett származékai alkalmasak az ?v?3 integrin expressziójának azonosítására PET képalkotással. Módszerek: Először egy azidopropil aglikonnal rendelkező laktózamin származék galaktóz egységének 3'-OH csoportját sztannilén-acetálon keresztül szelektíven (2-naftil)-metileztük. Majd a védőcsoportok eltávolítása után a laktózamin analóg amino csoportja és bifunkciós p-SCN-Bn-DOTAGA kelátor izotiocianát csoportja között tiokarbamid kötést hoztunk létre. Az így előállított molekulát egyrészt prekurzorként alkalmaztuk, másrészt ezt a vegyületet rézmentes gyűrűfeszültség indukálta klikk reakcióval konjugáltuk a c(RGD-D-Phe-K) peptidhez. Ezt követően megvalósítottuk a standardként alkalmazott DOTAGA-cRGD prekurzor szintézisét is. Megvalósítottuk az előállított prekurzorok 68Ga izotóppal történő radiokémiai jelzését, meghatároztuk a radiojelzett vegyületek oktanol-víz megoszlási hányadosát, valamint elvégeztük a radiotracerek stabilitás vizsgálatát is. Az előállított radiofarmakonok biológiai vizsgálatát kontroll, és B16F10 sejtvonallal subcutan injektált C57BL6 egereken végeztük. Eredmények: Sikeresen előállítottuk a [68Ga]Ga-DOTAGA-cRGD, [68Ga]Ga-DOTAGA-LacN(NAP)-PrN3, valamint a [68Ga]Ga-DOTAGA-LacN(NAP)-cRGD radiofarmakonokat, melyek radiokémiai tisztasága >99%. Meghatároztuk a radiotracerek logP értékét is, mely alapján arra következtethetünk, hogy az előállított radiojelzett vegyületek hidrofil tulajdonságokkal rendelkeznek, tehát a vesén keresztül ürülnek. A kapott eredmények összhangban voltak a szervieloszlás vizsgálatok eredményével. A szérumstabilitási vizsgálat alapján mindhárom radiofarmakon 2 óra elteltével is stabil maradt. A miniPET felvételek alapján megállapítható, hogy mindhárom radiotracer alkalmas a B16F10 melanoma kimutatására.
Tárgyszavak:
Természettudományok
Kémiai tudományok
nem besorolt
egyéb
További szerzők:
Szűcs Ágnes
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
Szerző által megadott URL
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
11.
001-es BibID:
BIBFORM105395
035-os BibID:
(WOS)000895310000001 (Scopus)85149475992
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
The Synthesis and Preclinical Investigation of Lactosamine-Based Radiopharmaceuticals for the Detection of Galectin-3-Expressing Melanoma Cells / Barbara Gyuricza, Ágnes Szűcs, Judit P. Szabó, Viktória Arató, Zita Képes, Dániel Szücs, Dezső Szikra, György Trencsényi, Anikó Fekete
Dátum:
2022
ISSN:
1999-4923
Megjegyzések:
Given that galectin-3 (Gal-3) is a beta-galactoside-binding lectin promoting tumor growth and metastatis, it could be a valuable target for the treatment of Gal-3-expressing neoplasms. An aromatic group introduced to the C-3 ' position of lactosamine increased its affinity for Gal-3. Herein, we aimed at developing a radiopharmaceutical for the detection of Gal-3 positive malignancies. To enhance tumor specificity, a heterodimeric radiotracer capable of binding to both Gal-3 and alpha v beta 3 integrin was also synthetized. Arginine-glycine-asparagine (RGD) peptide is the ligand of angiogenesis- and metastasis-associated alpha v beta 3 integrin. Following the synthesis of the chelator-conjugated (2-naphthyl)methylated lactosamine, the obtained compound was applied as a precursor for radiolabeling and was conjugated to the RGD peptide by click reaction as well. Both synthetized precursors were radiolabeled with Ga-68, resulting in high labeling yield (>97). The biological studies were carried out using B16F10 melanoma tumor-bearing C57BL6 mice. High tumor accumulation of both labeled lactosamine derivatives-detected by in vivo PET and ex vivo biodistribution studies-indicated their potential for melanoma detection. However, the heterodimer radiotracer showed high hepatic uptake, while low liver accumulation characterized chelator-conjugated lactosamine, resulting in PET images with excellent contrast. Therefore, this novel carbohydrate-based radiotracer is suitable for the highly selective determination of Gal-3-expressing melanoma cells.
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Klinikai orvostudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
galectin-3
radiolabeling
radiopharmaceutical
PET imaging
Megjelenés:
Pharmaceutics. - 14 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:
Szűcs Ágnes
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Képes Zita (1991-) (orvos)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
12.
001-es BibID:
BIBFORM099056
035-os BibID:
(scopus)85121470637 (wos)000736529000001
Első szerző:
Gyuricza Barbara (gyógyszerész)
Cím:
Synthesis of 68Ga-Labeled cNGR-Based Glycopeptides and In Vivo Evaluation by PET Imaging / Gyuricza Barbara, Szabó Judit P., Arató Viktória, Dénes Noémi, Szűcs Ágnes, Berta Katalin, Kis Adrienn, Szücs Dániel, Forgács Viktória, Szikra Dezső, Kertész István, Trencsényi György, Fekete Anikó
Dátum:
2021
ISSN:
1999-4923
Tárgyszavak:
Orvostudományok
Gyógyszerészeti tudományok
idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban
folyóiratcikk
Megjelenés:
Pharmaceutics. - 13 : 12 (2021), p. 1-14. -
További szerzők:
Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész)
Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész)
Dénes Noémi (1992-) (vegyész)
Szűcs Ágnes
Berta Katalin
Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus)
Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész)
Forgács Viktória (1991-) (vegyész)
Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész)
Kertész István (1966-) (vegyész)
Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus)
Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:
Szerző által megadott URL
DOI
Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:
Rekordok letöltése
1
2
3
Corvina könyvtári katalógus v10.11.18-SNAPSHOT
© 2024
Monguz kft.
Minden jog fenntartva.