Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM050578
Első szerző:	Kun Sándor (vegyész)
Cím:	New synthesis of 3-(β-D-glucopyranosyl)-5-substituted-1,2,4- triazoles, nanomolar inhibitors of glycogen phosphorylase / Sándor Kun, Éva Bokor, Gergely Varga, Béla Szőcs, András Páhi, Katalin Czifrák, Marietta Tóth, László Juhász, Tibor Docsa, Pál Gergely, László Somsák
Dátum:	2014
ISSN:	0223-5234
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Molekuláris Medicina Doktori iskola
Megjelenés:	European Journal of Medicinal Chemistry. - 76 (2014), p. 567-579. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Varga Gergely (1982-) (vegyész) Szőcs Béla (1986-) (vegyész) Páhi András (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus) Somsák László (1954-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	TÁMOP-4.2.2-08/1-2008-0014 TÁMOP TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP I. Protein foszfatázok szerepe az in vitro porcdifferenciációban és a mechano-transzdukcióban II. Hypoglykaemiás szerek tervezése a glikogén foszforilázra (foszforilációval és defoszforilációval szabályozott kulcsenzim) ható molekulákkal TÁMOP-4.2.2/B-10/1-2010-0024 TÁMOP Molekuláris Orvostudomány Doktori Iskola
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM072478
Első szerző:	Kyriakis, Efthimios
Cím:	Probing the [beta]-pocket of the active site of human liver glycogen phosphorylase with 3-(C-[beta]-D-glucopyranosyl)-5-(4-substituted-phenyl)-1, 2, 4-triazole inhibitors / Efthimios Kyriakis, Theodora G. A. Solovou, Sándor Kun, Katalin Czifrák, Béla Szőcs, László Juhász, Éva Bokor, George A. Stravodimos, Anastassia L. Kantsadi, Demetra S. M. Chatzileontiadou, Vassiliki T. Skamnaki, László Somsák, Demetres D. Leonidas
Dátum:	2018
ISSN:	0045-2068
Megjegyzések:	Human liver glycogen phosphorylase (hlGP), a key enzyme in glycogen metab., is a valid pharmaceutical target for the development of new anti-hyperglycemic agents for type 2 diabetes. Inhibitor discovery studies have focused on the active site and in particular on glucopyranose based compds. with a ?-1 substituent long enough to exploit interactions with a cavity adjacent to the active site, termed the ?-pocket. Recently, C-?-D-glucopyranosyl imidazoles and 1, 2, 4-triazoles proved to be the best known glucose derived inhibitors of hlGP. Here we probe the ?-pocket by studying the inhibitory effect of six different groups at the para position of 3-(?-D-glucopyranosyl phenyl)-5-phenyl-, 1, 2, 4-triazoles in hlGP by kinetics and X-ray crystallog. The most bioactive compd. was the one with an amine substituent to show a Ki value of 0.43 ?M. Structural studies have revealed the physicochem. diversity of the ?-pocket providing information for future rational inhibitor design studies. [on SciFinder(R)]
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Glycogen metabolism Diabetes type 2 Inhibitor Glycogen phosphorylase X-ray crystallography C-glucopyranosyl derivative 1, 2, 4-triazole
Megjelenés:	Bioorganic Chemistry 77 (2018), p. 485-493. -
További szerzők:	Solovou, Theodora G. A. Kun Sándor (1984-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Szőcs Béla (1986-) (vegyész) Juhász László (1973-) (vegyész) Bokor Éva (1982-) (vegyész) Stravodimos, George A. Kantsadi, Anastassia L. Chatzileontiadou, Demetra S. M. Skamnaki, Vassiliki T. Somsák László (1954-) (vegyész) Leonidas, Demetres D.
Pályázati támogatás:	CK77712 OTKA PD105808 OTKA GINOP-2.3.2-15-2016-00008 GINOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM056180
Első szerző:	Somsák László (vegyész)
Cím:	Synthesis of C-xylopyranosyl- and xylopyranosylidene-spiro-heterocycles as potential inhibitors of glycogen phosphorylase / László Somsák, Éva Bokor, Beáta Czibere, Katalin Czifrák, Csenge Koppány, László Kulcsár, Sándor Kun, Enikő Szilágyi, Marietta Tóth, Tibor Docsa, Pál Gergely
Dátum:	2014
ISSN:	0008-6215
Megjegyzések:	New derivatives of D-xylose with aglycons of the most efficient glucose derived inhibitors of glycogen phosphorylase were synthesized to explore the specificity of the enzyme towards the structure of the sugar part of the molecules. Thus, 2-(?-D-xylopyranosyl)benzimidazole and 3-substituted-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazoles were obtained in multistep procedures from O-perbenzoylated ?-D-xylopyranosyl cyanide. Cycloadditions of nitrile-oxides and O-peracetylated exo-xylal obtained from the corresponding ?-D-xylopyranosyl cyanide furnished xylopyranosylidene-spiro-isoxazoline derivatives. Oxidative ring closure of O-peracetylated ?-D-xylopyranosyl-thiohydroximates prepared from 1-thio-?-D-xylopyranose and nitrile-oxides gave xylopyranosylidene-spiro-oxathiazoles. The fully deprotected test compounds were assayed against rabbit muscle glycogen phosphorylase b to show moderate inhibition for 3-(2-naphthyl)-5-(?-D-xylopyranosyl)-1,2,4-triazole (IC50 = 0.9 mM) only.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban Xylose derivative Benzimidazole 1,2,4-Triazole Spiro-isoxazoline Spiro-1,4,2-oxathiazole Glycogen phosphorylase inhibitor Molekulatudomány
Megjelenés:	Carbohydrate Research. - 399 (2014), p. 38-48. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czibere Beáta Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Koppány Csenge Kulcsár László (1989-) (okleveles biomérnök) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Szilágyi Enikő Tóth Marietta (1974-) (vegyész) Docsa Tibor (1975-) (vegyész, biokémikus) Gergely Pál (1947-) (biokémikus)
Pályázati támogatás:	PD105808, K109450 OTKA BAROSS REG_EA_09-1-2009-0028 (LCMS_TAN) Egyéb TÁMOP-4.2.1/B-09/1/KONV-2010-0007 TÁMOP Új típusú glikomimetikumok szintézise, kölcsönhatásaik és hasznosításuk tanulmányozása TÁMOP-4.2.2.A-11/1/KONV-2012-0025 TÁMOP TÁMOP-4.2.4.A/2-11/1-2012-0001 TÁMOP
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM016858
Első szerző:	Somsák László (vegyész)
Cím:	A glikogén foszforiláz glükózanalóg gátlószerei, mint potenciális antidiabetikumok / Somsák László, Bokor Éva, Czifrák Katalin, Kónya Bálint, Kun Sándor, Tóth Marietta
Dátum:	2010
ISSN:	1418-9933
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok magyar nyelvű folyóiratközlemény hazai lapban
Megjelenés:	Magyar Kémiai Folyóirat. - 116 : 1 (2010), p. 19-30. -
További szerzők:	Bokor Éva (1982-) (vegyész) Czifrák Katalin (1978-) (vegyész) Kónya Bálint (1984-) (vegyész) Kun Sándor (1984-) (vegyész) Tóth Marietta (1974-) (vegyész)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: