Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM133589
Első szerző:	Csupász Tibor (1991-)
Cím:	Sc(III) Complexes of Pyclen Derivative Ligands as Probes for Hypoxia : Synthesis, Chemical Characterization, 44Sc-Radiolabeling, and Preclinical Assessment / Tibor Csupász, Bayar Dahman, Tamás Gyula Gál, István Kapus, Zita Képes, Dániel Szücs, György Trencsényi, Imre Tóth, Anikó Fekete, Gyula Tircsó
Dátum:	2025
ISSN:	0947-6539 1521-3765
Megjegyzések:	Rigid pyclen derivative ligands bearing hypoxia-sensitive nitroimidazole (NI) pendants, PC2A-Ph-NI (hexadentate) and PC2AM-NI (heptadentate), were synthesized, radiolabeled with 44Sc(III), and evaluated under preclinical circumstances. Physicochemical characterization was carried out using the structurally related model ligand, PC2AMnBu, by multinuclear NMR, UV-Vis spectroscopy, and pH-potentiometry. Sc(III) ion was found to form a stable complex with PC2AMnBu (log KScL = 19.53(4); pSc = 19.32), in a reasonably fast reaction, with outstanding inertness (t1/2 = 529 hours in 1 M HClO4). The [Sc(PC2AMnBu)]+ complex can coordinate fluoride (log KScLF = 2.5(2)), and the ternary complex is remarkably inert against fluoride exchange. Based on these results, the PC2A-mono(amide) platform seems to be a promising Sc(III)-binder, paving the way for the labeling of NI-containing ligands with 44Sc(III). Followed by successful radiolabeling with the positron-emitting 44Sc isotope, labeling yields of 92% and over 99% were evidenced for [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+ and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+; respectively, at 95 ?C and 15 minutes; moreover, after purification, the radiochemical purity exceeded 99%. Both radiocomplexes remained stable in rat blood serum for at least 4 hours and exhibited high resistance toward transmetalation and transchelation processes. MicroPET imaging with preclinical models of B16-F10 mouse melanoma was conducted to assess the tumor targeting capability and the in vivo biodistribution pattern of [44Sc][Sc(PC2AM-NI)] and [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ radiopharmaceuticals. Given the higher tumor uptakes of [44Sc][Sc(PC2A-Ph-NI)]+ with decreasing off-target activity and related better tumor/noise ratios, we may conclude that the diagnostic potential of the PC2A-Ph-NI derivative outperforms that of the [44Sc][Sc(PC2AM-NI)]+.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Sc(III) complexes macrocyclic ligands nuclear medicine hypoxia imaging in vivo evaluation
Megjelenés:	Chemistry-A European Journal. - 0 (2025), p.1-17. -
További szerzők:	Dahman, Bayar (1987-) (Chemistry) Gál Tamás Gyula Kapus István (vegyész) Képes Zita (1991-) (orvos) Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:	Stipendium Hungaricum Scholarship Egyéb K-13469 NKFIH ADVANCED 152778 NKFIH EKÖP-24-0 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM099499
035-os BibID:	(WoS)000747265100001 (Scopus)85123424554
Első szerző:	Csupász Tibor (1991-)
Cím:	A New Oxygen Containing Pyclen-Type Ligand as a Manganese(II) Binder for MRI and 52Mn PET Applications: Equilibrium, Kinetic, Relaxometric, Structural and Radiochemical Studies / Tibor Csupász, Dániel Szücs, Ferenc Krisztián Kálmán, Oldamur Hollóczki, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Éva Tóth, Imre Tóth, Gyula Tircsó
Dátum:	2022
ISSN:	1420-3049
Megjegyzések:	A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring, to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo(9.3.1)pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the (Mn(3,9-OPC2A)) (pMn = ?log(Mn(II)), cL = cMn(II) = 0.01 mM. pH = 7.4) remains unaffected (pMn = 8.69), compared to the (Mn(3,9-PC2A)) (pMn = 8.64). The (Mn(3,9-OPC2A)) possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvents (kex298 = 5.3 ??0.4 ? 107 s?1) than (Mn(3,9-PC2A)) (kex298 = 1.26?108 s?1). These mild dif-ferences are rationalized by the density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of (Mn(3,9-OPC2A)) is considerably slower (k1 = 2.81 ??0.07 M?1s?1) than that of the complexes of diacetates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The (Mn(3,9-OPC2A)) is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range), as well as by relaxometry (mM range). However, a 600-fold excess of EDTA (pH = 7.4) or a mixture of essential metal ions, propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 ?C the parent H23,9-PC2A performs slightly better. Ultimately, the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further ligand designs for bifunctional chelators. A new pyclen-3,9-diacetate derivative ligand (H23,9-OPC2A) is synthesized possessing an etheric O-atom opposite to the pyridine ring to improve the dissociation kinetics of its Mn(II) complex (pyclen = 3,6,9,15-tetraazabicyclo[9.3.1]pentadeca-1(15),11,13-triene). The new ligand is less basic than the N-containing analogue (H23,9-PC2A) due to the non-protonable O-atom. In spite of its lower basicity, the conditional stability of the [Mn(3,9-OPC2A)] (pMn=-log[Mn(II)], cL=cMn(II)=0.01 mM. pH=7.4) remains unaffected (pMn=8.69) compared to the [Mn(3,9-PC2A)] (pMn=8.64). The [Mn(3,9-OPC2A)] possesses one water molecule, having a lower exchange rate with bulk solvent (kex298=5.3?0.4?107 s-1) than [Mn(3,9-PC2A)] (kex298=1.26?108 s-1). These mild differences are ration-alized by density-functional theory (DFT) calculations. The acid assisted dissociation of [Mn(3,9-OPC2A)] is considerably slower (k1=2.81?0.07 M-1s-1) than that of the complexes of diac-etates or bisamides of various 12-membered macrocycles and the parent H23,9-PC2A. The [Mn(3,9-OPC2A)] is inert in rat/human serum as confirmed by 52Mn labeling (nM range) as well as by relaxometry (mM range). However, 600-fold excess of EDTA (pH=7.4) or a mixture of es-sential metal ions propagated some transchelation/transmetalation in 7 days. The H23,9-OPC2A is labeled efficiently with 52Mn at elevated temperatures, yet at 37 oC the parent H23,9-PC2A per-forms slightly better. Altogether the H23,9-OPC2A shows advantageous features for further lig-and design for bifunctional chelators.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Molecules. - 27 (2022), p. 1-27. -
További szerzők:	Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Kálmán Ferenc K. (1978-) (vegyész) Hollóczki Oldamur (1983-) (okleveles vegyészmérnök) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Éva Tóth Imre (1950-) (vegyész) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár)
Pályázati támogatás:	K-120224 OTKA K-128201 OTKA K-134694 OTKA FK-134551 OTKA University of Debrecen Innovation Fund (POC-012) Egyéb the János Bolyai Research Scholarship of the Hungarian Academy of Sciences MTA ÚNKP-21-4 new national excellence program of the Ministry of Human Capacities Egyéb Doctoral School of Chemistry at the University of Debrecen Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM091856
035-os BibID:	(WoS)000599190300001 (Scopus)85096573078
Első szerző:	Manna, Paulami (vegyész)
Cím:	Shape and Size Tuning of BiIII-Centered Polyoxopalladates: High Resolution 209Bi NMR and 205/206Bi Radiolabeling for Potential Pharmaceutical Applications / Paulami Manna, Dániel Szücs, Tibor Csupász, Anikó Fekete, Dezső Szikra, Zhengguo Lin, Attila Gáspár, Saurav Bhattacharya, Alexandra Zulaica, Imre Tóth, Ulrich Kortz
Dátum:	2020
ISSN:	0020-1669 1520-510X
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Inorganic Chemistry. - 59 : 23 (2020), p. 16769-16782. -
További szerzők:	Szűcs Dániel (1994-) (gyógyszerész) Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Fekete Anikó (1973-) (vegyész) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Lin, Zhengguo (1988-) (vegyész) Gáspár Attila (1970-) (vegyész, kémikus) Bhattacharya, Saurav (1985-) (vegyész) Zulaica, Alexandra (1995-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Kortz, Ulrich (1963-) (vegyész)
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM101962
035-os BibID:	(WoS)000815978200001 (Scopus)85134502942
Első szerző:	Szűcs Dániel (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis, physicochemical, labeling and in vivo characterization of a DO3AM-based hypoxia sensitive 44Sc-labeled PET probe / Dániel Szücs, Tibor Csupász, Judit P. Szabó, Adrienn Kis, Barbara Gyuricza, Viktória Arató, Viktória Forgács, Adrienn Vágner, Gábor Nagy, Ildikó Garai, Dezső Szikra, Imre Tóth, György Trencsényi, Gyula Tircsó, Anikó Fekete
Dátum:	2022
Tárgyszavak:	Orvostudományok Elméleti orvostudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk
Megjelenés:	Pharmaceuticals. - 15 : 6 (2022), p. 1-16. -
További szerzők:	Csupász Tibor (1991-) (vegyész) Péli-Szabó Judit (1977-) (vegyész) Kis Adrienn (1991-) (molekuláris biológus) Gyuricza Barbara (1994-) (gyógyszerész) Arató Viktória Zsófia (1989-) (gyógyszerész) Forgács Viktória (1991-) (vegyész) Vágner Adrienn (1990-) (vegyész, kémikus) Nagy Gábor (1990-) (radiokémikus, vegyész) Garai Ildikó (1966-) (radiológus) Szikra Dezső Péter (1983-) (vegyész) Tóth Imre (1950-) (vegyész) Trencsényi György (1978-) (biológus, biokémikus, molekuláris biológus) Tircsó Gyula (1977-) (vegyész, kémia tanár) Fekete Anikó (1973-) (vegyész)
Internet cím:	Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat DOI
Borító:
Saját polcon: