Találati lista | Tudóstér

001-es BibID:	BIBFORM129646
035-os BibID:	(Scopus)105003303304 (WoS)001479331100001
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis of 3'-modified xylofuranosyl nucleosides bearing 5'-silyl or -butyryl groups and their antiviral effect against RNA viruses / Miklós Bege, Krisztina Leiner, Miklós Lovas, Réka Pető, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Jan Weber, Anett Kuczmog, Anikó Borbás
Dátum:	2025
ISSN:	0928-0987
Megjegyzések:	D-xylofuranosyl nucleoside analogues bearing alkylthio and glucosylthio substituents at the C3 '-position were prepared by photoinitiated radical-mediated hydrothiolation reactions from the corresponding 2 ',5 '-di-O-silyl-3 ' exomethylene uridine. Sequential desilylation and 5 '-O-butyrylation of the 3 '-thiosubstituted molecules produced a 24-membered nucleoside series with diverse substitution patterns, and the compounds were evaluated for their in vitro antiviral activity against three dangerous human RNA viruses, SARS-CoV-2, SINV and CHIKV. Eight compounds exhibited SARS-CoV-2 activity with low micromolar EC50 values in Vero E6 cells, and two of them also inhibited virus growth in human Calu cells. The best anti-SARS-CoV-2 activity was exhibited by 2 ',5 '-di-Osilylated 3 '-C-alkylthio nucleosides. Twelve compounds showed in vitro antiviral activity against CHIKV and fourteen against SINV with low micromolar EC50 values, with the 5 '-butyryl-2 '-silyl-3 '-alkylthio substitution pattern being the most favorable against both viruses. In the case of the tested nucleosides, removal of the 2 '-Osilyl group completely abolished the antiviral activity of the compounds against all three viruses. Overall, the most potent antiviral agent was the disilylated 3 '-glucosylthio xylonucleoside, which showed excellent and specific antiviral activity against SINV with an EC50 value of 3 mu M and no toxic effect at the highest tested concentration of 120 mu M.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Severe acute respiratory syndrome coronavirus (SARS-CoV-2) Chikungunya virus (CHIKV) Sindbis virus (SINV) Nucleoside analogue antivirals Photochemical thiol-ene reaction
Megjelenés:	European Journal Of Pharmaceutical Sciences. - 209 (2025), p. 1-12. -
További szerzők:	Leiner Krisztina Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Pető Réka (2001-) (vegyész) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Kuczmog Anett (biológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	BA-K132870 OTKA DETKA-BM Egyéb RRF-2.3.1-21-2022- 00010 Egyéb 009_2023_PTE_RK/15 Egyéb Programme EXCELES, Project No LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM127599
035-os BibID:	(Scopus)85216607587 (WoS)001404844700004
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis, H2S releasing properties, antiviral and antioxidant activities and acute cardiac effects of nucleoside 5'-dithioacetates / Miklós Bege, Miklós Lovas, Dániel Priksz, Brigitta Bernát, Ilona Bereczki, Rasha Ghanem Kattoub, Richárd Kajtár, Simon Eskeif, Levente Novák, Jan Hodek, Jan Weber, Pál Herczegh, István Lekli, Anikó Borbás
Dátum:	2025
ISSN:	2045-2322
Megjegyzések:	Hydrogen sulfide (H2S) is an endogenous gasotransmitter with cardioprotective and antiviral effects. In this work, new cysteine-selective nucleoside-H2S-donor hybrid molecules were prepared by conjugating nucleoside biomolecules with a thiol-activatable dithioacetyl group. 5·-Dithioacetate derivatives were synthesized from the canonical nucleosides (uridine, adenosine, cytidine, guanosine and thymidine), and the putative 5·-thio metabolites were also produced from uridine and adenosine. According to our measurements made with an H2S-specific sensor, nucleoside dithioacetates are moderately fast H2S donors, the guanosine derivative showed the fastest kinetics and the adenosine derivative the slowest. The antioxidant activity of 5·-thionucleosides is significantly higher than that of trolox, but lower than that of ascorbic acid, while intact dithioacetates have no remarkable antioxidant effect. In human Calu cells, the guanosine derivative showed a moderate anti-SARS-CoV-2 effect which was also confirmed by virus yield reduction assay. Dithioacetyl-adenosine and its metabolite showed similar acute cardiac effects as adenosine, however, it is noteworthy that both 5·-thio modified adenosines increased left ventricular ejection fraction or stroke volume, which was not observed with native adenosine.
Tárgyszavak:	Természettudományok Kémiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk Nucleoside Dithioacetate H2S donor H2S release kinetics Antioxidant Antiviral, ARS-CoV-2
Megjelenés:	Scientific Reports. - 15 : 1 (2025), p. 2876-2881. -
További szerzők:	Lovas Miklós (2000-) (gyógyszerészhallgató) Priksz Dániel (1989-) (farmakológus) Bernát Brigitta (1997-) (farmakológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Kattoub, Rasha Ghanem (1994-) (biológus, gyógyszerész) Kajtár Richárd (1999-) (Gyógyszerész) Eskeif, Simon (1993-) (gyógyszerész) Novák Levente (1967-) (biológus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Herczegh Pál (1947-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Lekli István (1981-) (gyógyszerész) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	K132870 OTKA FK142315 OTKA DETKA-Bege Miklós Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 Egyéb Programme EXCELES, Project No. LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon:

001-es BibID:	BIBFORM104208
035-os BibID:	(WOS)000875166900001 (Scopus)85140817221
Első szerző:	Bege Miklós (gyógyszerész)
Cím:	Synthesis and Anticancer and Antiviral Activities of C-2'-Branched Arabinonucleosides / Miklós Bege, Alexandra Kiss, Ilona Bereczki, Jan Hodek, Lenke Polyák, Gábor Szemán-Nagy, Lieve Naesens, Jan Weber, Anikó Borbás
Dátum:	2022
ISSN:	1422-0067
Megjegyzések:	D-Arabinofuranosyl-pyrimidine and -purine nucleoside analogues containing alkylthio-,acetylthio- or 1-thiosugar substituents at the C2' position were prepared from the corresponding 3',5'-O-silylene acetal-protected nucleoside 2'-exomethylenes by photoinitiated, radical-mediated hydrothiolation reactions. Although the stereochemical outcome of the hydrothiolation depended on the structure of both the thiol and the furanoside aglycone, in general, high D-arabino selectivity was obtained. The cytotoxic effect of the arabinonucleosides was studied on tumorous SCC (mouse squamous cell) and immortalized control HaCaT (human keratinocyte) cell lines by MTT assay. Three pyrimidine nucleosides containing C2'-butylsulfanylmethyl or -acetylthiomethyl groups showed promising cytotoxicity at low micromolar concentrations with good selectivity towards tumor cells. SAR analysis using a methyl ?-D-arabinofuranoside reference compound showed that the silyl-protecting group, the nucleobase and the corresponding C2' substituent are crucial for the cell growth inhibitory activity. The effects of the three most active nucleoside analogues on parameters indicative of cytotoxicity, such as cell size, division time and cell generation time, were investigated by near-infrared live cell imaging, which showed that the 2'-acetylthiomethyluridine derivative induced the most significant functional and morphological changes. Some nucleoside analogues also exerted anti-SARS-CoV-2 and/or anti-HCoV-229E activity with low micromolar EC50 values; however, the antiviral activity was always accompanied by significant cytotoxicity.
Tárgyszavak:	Természettudományok Biológiai tudományok idegen nyelvű folyóiratközlemény külföldi lapban folyóiratcikk photocatalytic thiol-ene reaction nucleoside analogue anti-tumor time-lapse imaging antiviral coronavirus SARS-CoV-2
Megjelenés:	International Journal of Molecular Sciences. - 23 : 20 (2022), p. 1-24. -
További szerzők:	Kiss Alexandra (1994-) (gyógyszer-biotechnológus) Bereczki Ilona (1981-) (vegyész, antibiotikumkémikus) Hodek, Jan (molekuláris biológus) Polyák Lenke (1998-) (Biológus) Szemán-Nagy Gábor (1975-) (biológia tanár-molekuláris biológus) Naesens, Lieve (1965-) (kémikus) Weber, Jan (molekuláris biológus) Borbás Anikó (1965-) (vegyész)
Pályázati támogatás:	NKFIH-K-132870 Egyéb GINOP-2.3.4-15-2020-00008 GINOP GINOP-2.3.3-15-2016-00021 GINOP EXCELES-LX22NPO5103 Egyéb
Internet cím:	Szerző által megadott URL DOI Intézményi repozitóriumban (DEA) tárolt változat
Borító:
Saját polcon: